Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 07´2016

  

(11) 

023955 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201490875

(22) 

2012.10.25

(51) 

C07D 333/68 (2006.01)
A61K 31/381
(2006.01)
A61K 31/439
(2006.01)
A61K 31/4436
(2006.01)
A61K 31/444
(2006.01)
A61K 31/4535
(2006.01)
A61K 31/496
(2006.01)
A61K 31/506
(2006.01)
A61K 31/5377
(2006.01)
A61P 7/00
(2006.01)
A61P 13/12
(2006.01)
A61P 19/00
(2006.01)
A61P 43/00
(2006.01)
C07D 333/78
(2006.01)
C07D 333/80
(2006.01)
C07D 409/12
(2006.01)
C07D 409/14
(2006.01)
C07D 413/12
(2006.01)
C07D 417/12
(2006.01)
C07D 453/02
(2006.01)
C07D 495/04
(2006.01)

(31) 

2011-236533

(32) 

2011.10.27

(33) 

JP

(43) 

2014.09.30

(86) 

PCT/JP2012/077660

(87) 

WO 2013/062065 2013.05.02

(71) 

(73) АСТЕЛЛАС ФАРМА ИНК. (JP)

(72) 

Миура Масанори, Кага Дайсуке, Ватануки Сусуму, Хатия Сунитиро, Окуда Такао, Сато Иппеи, Исомура Маи, Тераи Казухиро, Терада Йох (JP)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

ПРОИЗВОДНОЕ АМИНОАЛКИЛЗАМЕЩЕННОГО N-ТИЕНИЛБЕНЗАМИДА

(57) 1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидрат

Увеличить масштаб

где X1 представляет собой СН2 или О,

k равно 1, 2 или 3,

R3 представляет собой Н или C1-6алкил,

X2 представляет собой СН или N,

L1 представляет собой C1-6алкилен,

R1 представляет собой Н или C1-6алкил,

X3 представляет собой СН или N,

L2 представляет собой C1-6алкилен,

R5 представляет собой Н или C1-6алкил,

R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,

R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,

L3 представляет собой C1-6алкилен,

n равно 0 или 1,

R4 представляет собой Н, C1-6алкил или С1-6 алкилен-OR0,

L4 представляет собой связь, О или -NR0-,

Y представляет собой C1-6 алкилен, который может быть замещен гидроксильной группой, и

R2 представляет собой Н или С1-6 алкил.

2. Соединение или его соль, или его гидрат по п.1, где в формуле (I) n равно 1.

3. Соединение или его соль, или его гидрат по п.2, где в формуле (I) X1 представляет собой СН2 и k равно 1.

4. Соединение или его соль, или его гидрат по п.3, где в формуле (I) оба X2 и X3 представляют собой СН.

5. Соединение по п.1, где указанное соединение выбрано из группы, состоящей из

4-(2-{4-[({2-[(3-{[{2-[(3-карбоксипропаноил)(метил)амино]этил}(пентан-3-ил)амино]метил}бензоил)ами­но]-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил}карбонил)амино]фенил}этил)бензойной кислоты,

4-(2-{4-[({2-[(3-{[(2-{[(карбоксиметокси)карбонил](метил)амино}этил)(пентан-3-ил)амино]метил}бензо­ил)амино]-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил}карбонил)амино]фенил}этил)бензойной кислоты,

4-(2-{4-[({2-[(3-{[{2-[(4-карбокси-4-метилпентаноил)(метил)амино]этил}(пентан-3-ил)амино]метил}бензо­ил)амино]-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил}карбонил)амино]фенил}этил)бензойной кислоты,

4-(2-{4-[({2-[(3-{[{3-[(3-карбоксипропаноил)(метил)амино]пропил}(пентан-3-ил)амино]метил}бензо­ил)амино]-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил}карбонил)амино]фенил}этил)бензойной кислоты,

4-(2-{4-[({2-[(3-{[{2-[(3-карбоксипропаноил)(2-метоксиэтил)амино]этил}(пентан-3-ил)амино]метил}бензо­ил)амино]-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил}карбонил)амино]фенил}этил)бензойной кислоты,

4-(2-{4-[({2-[(3-{[(4-карбокси-4-метилпентаноил)(пентан-3-ил)амино]метил}бензоил)амино]-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил}карбонил)амино]фенил}этил)бензойной кислоты и

4-(2-{4-[({2-[(3-{[(4-карбокси-3,3-диметилбутаноил)(пентан-3-ил)амино]метил}бензоил)амино]-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил}карбонил)амино]фенил}этил)бензойной кислоты,

или его соль, или его гидрат.

6. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его соль, или его гидрат по п.5 и фармацевтически приемлемый эксципиент.

7. Фармацевтическая композиция по п.6, которая предназначена для лечения или предупреждения гиперфосфатемии.

8. Применение соединения по п.5 или его соли, или его гидрата для получения фармацевтической композиции для лечения или предупреждения гиперфосфатемии.

9. Применение соединения по п.5 или его соли, или его гидрата для предупреждения или лечения гиперфосфатемии.

10. Способ предупреждения или лечения гиперфосфатемии, включающий введение эффективного количества соединения или его соли, или его гидрата по п.5 субъекту.

11. Соединение по п.5, где указанное соединение является 4-(2-{4-[({2-[(3-{[{2-[(3-карбоксипропаноил)(метил)амино]этил}(пентан-3-ил)амино]метил}бензоил)амино]-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил}карбонил)амино]фенил}этил)бензойной кислотой или ее солью, или ее гидратом.

12. Соединение по п.5, где указанное соединение является 4-(2-{4-[({2-[(3-{[{2-[(3-карбоксилатопропаноил)(метил)амино]этил}(пентан-3-ил)амино]метил}бензоил)амино]-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил}карбонил)амино]фенил}этил)бензоатом магния или его гидратом.

13. Соединение по п.5, где указанное соединение является 4-(2-{4-[({2-[(3-{[(2-{[(карбоксиметокси)карбонил](метил)амино}этил)(пентан-3-ил)амино]метил}бензоил)амино]-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил}карбонил)амино]фенил}этил)бензойной кислотой или ее солью, или ее гидратом.

14. Соединение по п.5, где указанное соединение является 4-(2-{4-[({2-[(3-{[{2-[(3-карбоксипропаноил)(2-метоксиэтил)амино]этил}(пентан-3-ил)амино]метил}бензоил)амино]-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил}карбонил)амино]фенил}этил)бензойной кислотой или ее солью, или ее гидратом.

15. Соединение по п.5, где указанное соединение является 4-(2-{4-[({2-[(3-{[(2-{[(карбоксилатоме­токси)карбонил](метил)амино}этил)(пентан-3-ил)амино]метил}бензоил)амино]-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензо­тиофен-3-ил}карбонил)амино]фенил}этил)бензоатом магния или его гидратом.


наверх