Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 07´2016

  

(11) 

023932 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201390347

(22) 

2011.09.07

(51) 

A61K 38/12 (2006.01)
A61P 27/02
(2006.01)
A61P 17/00
(2006.01)
A61P 11/00
(2006.01)
A61P 25/00
(2006.01)
A61P 13/12
(2006.01)
B65D 69/00
(2006.01)
A61P 9/12
(2006.01)
A61P 9/10
(2006.01)

(31) 

61/380,404

(32) 

2010.09.07

(33) 

US

(43) 

2013.07.30

(86) 

PCT/US2011/050612

(87) 

WO 2012/033789 2012.03.15

(71) 

(73) АМПИО ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

(72) 

Бар-Ор Девид (US)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

ЛЕЧЕНИЕ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ГИПЕРПРОНИЦАЕМОСТЬЮ СОСУДОВ

(57) 1. Способ ингибирования гиперпроницаемости сосудов у нуждающегося в этом животного, включающий введение животному эффективного количества активного ингредиента, где активный ингредиент содержит дикетопиперазин или его фармацевтически приемлемую соль, где указанный дикетопиперазин имеет следующую формулу:

Увеличить масштаб

и выбирают из группы, в которой:

(a) R1 представляет собой боковую цепочку аспарагиновой кислоты и R2 представляет собой боковую цепочку аланина (DA-DKP);

(b) R1 представляет собой боковую цепочку метионииа и R2 представляет собой боковую цепочку аргинина (MR-DKP);

(c) R1 представляет собой боковую цепочку тирозина и R2 представляет собой боковую цепочку глутаминовой кислоты (YE-DKP).

2. Способ по п.1, где животное имеет заболевание или состояние, опосредованное сосудистой гиперпроницаемостью.

3. Способ по п.2, где введение дикетопиперазина или его соли осуществляют сразу после диагностики указанного заболевания или состояния.

4. Способ по п.2, где заболевание или состояние представляет собой сосудистое осложнение диабета.

5. Способ по п.4, где сосудистое осложнение представляет собой отек, накопление липопротеинов низкой плотности в субэндотелиальном пространстве, ускоренный атеросклероз, ускоренное старение сосудистых стенок мозга, отек миокарда, фиброз миокарда, диастолическую дисфункцию, диабетическую кардиомиопатию, задержку развития легких у плода диабетической матери, изменения одного или более из физиологических параметров легких, повышенную подверженность инфекциям, сосудистую гиперплазию брыжейки, диабетическую нейропатию, диабетический макулярный отек, диабетическую нефропатию, диабетическую ретинопатию, или покраснение, обесцвечивание, сухость и изъязвления кожи.

6. Способ по п.5, где сосудистое осложнение представляет собой отек.

7. Способ по п.5, где сосудистое осложнение представляет собой диабетическую кардиомиопатию.

8. Способ по п.5, где сосудистое осложнение представляет собой диабетическую нейропатию.

9. Способ по п.5, где сосудистое осложнение представляет собой диабетический макулярный отек.

10. Способ по п.5, где сосудистое осложнение представляет собой диабетическую ретинопатию.

11. Способ по п.10, где диабетическая ретинопатия представляет собой непролиферативную диабетическую ретинопатию.

12. Способ по п.5, где сосудистое осложнение представляет собой диабетическую нефропатию.

13. Способ по п.2, где заболевание или состояние представляет собой острое поражение легких, синдром острого респираторного расстройства, связанную с возрастом макулярную дегенерацию, атеросклероз, хориоидальный отек, хороидит, болезнь коронарных микрососудов, болезнь церебральных микрососудов, диабет, болезнь Иалса (Eals), отек, вызванный поражением, отек, связанный с гипертонией, гломерулярное сосудистое пропотевание жидкости, гемморагический шок, гипертонию, синдром Ирвина-Гасса, ишемию, макулярный отек, нефрит, нефропатии, нефротический отек, нефротический синдром, нейропатию, недостаточность органа, связанную с отеком, преэклампсию, отек легких, легочную гипертонию, почечную недостаточность, ретинальный отек, ретинальное кровоизлияние, ретинальную закупорку вен, ретинит, ретинопатию, молчаливый церебральный инфаркт, синдром системной воспалительной реакции, трансплантационную гломерулопатию, синдром сосудистого пропотевания жидкости, кровоизлияние в стеклянное тело или болезнь фон Хиппе Линдау (Von Hippie Lindau).

14. Способ по п.13, где заболевание или состояние представляет собой макулярный отек.

15. Способ по п.13, где заболевание или состояние представляет собой нефропатию.

16. Способ по п.13, где заболевание или состояние представляет собой ретинопатию.

17. Способ по п.1, где животное имеет одно или более из ранних признаков или предрасположенности к развитию заболевания или состояния, опосредованного сосудистой гиперпроницаемостью.

18. Способ по п.17, где заболевание или состояние представляет собой диабет, гипертонию или атеросклероз.

19. Способ по п.1, где гиперпроницаемость сосудов представляет собой гиперпроницаемость сосудов непрерывного эндотелия, расположенного в или вокруг мозга, диафрагмы, мускулатуры двенадцатиперстной кишки, жировой ткани, сердца, почек, крупных кровеносных сосудов, легких, брыжейки, нервов, сетчатки, скелетной мускулатуры, кожи или яичек.

20. Способ по п.19, где непрерывный эндотелий расположен в или вокруг мозга, сердца, легких, нерва или сетчатки.

21. Способ по п.1, где гиперпроницаемость сосудов представляет собой гиперпроницаемость сосудов эндотелия с пористой стенкой, расположенного в или вокруг почки, поджелудочной железы, надпочечной и эндокринных желез или кишечника.

22. Способ по п.21, где эндотелий с пористой стенкой расположен в почках.

23. Способ по любому одному из пп.1-22, где дикетопиперазин или соль вводят перорально.

24. Способ по любому одному из пп.1-23, где животным является человек.


наверх