Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 07´2016

  

(11) 

023921 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201270034

(22) 

2010.06.28

(51) 

A61M 31/00 (2006.01)
A61K 9/00
(2006.01)
A61K 31/167
(2006.01)
A61K 9/20
(2006.01)

(31) 

61/220,865; 61/241,382

(32) 

2009.06.26; 2009.09.10

(33) 

US

(43) 

2012.07.30

(86) 

PCT/US2010/040255

(87) 

WO 2010/151896 2010.12.29

(71) 

(73) ТАРИС БИОМЕДИКАЛ ЛЛК (US)

(72) 

Ли Хэйцзинь, Ларриви-Элкинс Шерил, Дениэл Карен Даниель, Хатчинс III Бурлей М. (US)

(74) 

Дощечкина В.В., Липатова И.И., Рыбаков В.М., Новоселова С.В., Хмара М.В. (RU)

(54) 

ТВЕРДЫЕ ТАБЛЕТКИ ЛЕКАРСТВА ДЛЯ ИМПЛАНТИРУЕМЫХ УСТРОЙСТВ ДЛЯ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВ

(57) 1. Таблетка лекарства для применения в имплантируемом медицинском устройстве, включающая

средство местной анестезии, содержащее аминоамид,

причем таблетка представляет собой твердую таблетку, содержащую средство местной анестезии в количестве 75 мас.% или более от массы твердой таблетки,

где твердая таблетка представляет собой мини-таблетку.

2. Таблетка по п.1, отличающаяся тем, что твердая таблетка представляет собой прессованную таблетку.

3. Таблетка по п.1, отличающаяся тем, что она имеет, по существу, цилиндрическую форму с плоскими торцевыми поверхностями.

4. Таблетка по п.1, отличающаяся тем, что содержание средства местной анестезии в твердой таблетке составляет 80 мас.% или более от массы твердой таблетки.

5. Таблетка по п.1, отличающаяся тем, что содержание средства местной анестезии в твердой таблетке составляет от 85 до 99,9 мас.% от массы твердой таблетки.

6. Таблетка по п.1, отличающаяся тем, что твердая таблетка дополнительно включает по меньшей мере одно водорастворимое вспомогательное вещество.

7. Таблетка по п.6, отличающаяся тем, что вспомогательное вещество включает связующее вещество.

8. Таблетка по п.7, отличающаяся тем, что связующее вещество выбрано из группы, состоящей из поливинилпирролидона, полиэтиленгликоля, полиэтиленоксида, полоксамеров и их комбинаций.

9. Таблетка по п.6, отличающаяся тем, что вспомогательное вещество включает скользящее вещество.

10. Таблетка по п.9, отличающаяся тем, что скользящее вещество выбрано из группы, состоящей из лейцина, лаурилсульфата натрия, стеарата сахарозы, борной кислоты, ацетата натрия, олеата натрия, стеарилфумарата натрия, полиэтиленгликоля и их комбинаций.

11. Таблетка по п.6, отличающаяся тем, что вспомогательное вещество включает по меньшей мере два вспомогательных вещества, включающих скользящее вещество и связующее вещество.

12. Таблетка по п.11, отличающаяся тем, что

скользящее вещество составляет от 1 до 11 мас.% от массы твердой таблетки и

связующее вещество составляет от 1 до 10 мас.% от массы твердой таблетки.

13. Таблетка по п.12, отличающаяся тем, что скользящее вещество включает ПЭГ 8000 и связующее вещество включает поливинилпирролидон.

14. Таблетка по п.1, отличающаяся тем, что твердая таблетка дополнительно включает одно или более водорастворимое вспомогательное вещество, составляющее от 2 до 25 мас.% от массы твердой таблетки.

15. Таблетка по любому из пп.1-14, отличающаяся тем, что средство местной анестезии выбрано из группы, состоящей из лидокаина, прилокаина, мепивакаина, бупивакаина, артикаина, ропивакаина и их комбинаций.

16. Таблетка по любому из пп.1-14, отличающаяся тем, что твердая таблетка содержит приблизительно от 3 до приблизительно 40 мг лидокаинового основания.

17. Таблетка по любому из пп.1-14, отличающаяся тем, что твердая таблетка содержит приблизительно от 3 до приблизительно 40 мг водорастворимой соли лидокаина.

18. Таблетка по любому из пп.1-17, отличающаяся тем, что она является стерилизованной.

19. Имплантируемое устройство для доставки лекарств, включающее

одну или более таблеток лекарства, включающих средство местной анестезии, содержащее аминоамид,

причем каждая из таблеток лекарства содержит средство местной анестезии в количестве 75 мас.% или более от массы твердой таблетки; и

биосовместимый корпус, содержащий одну или более таблеток лекарства.

20. Устройство по п.19, отличающееся тем, что каждая из таблеток имеет, по существу, цилиндрическую форму с плоскими торцевыми поверхностями.

21. Устройство по п.20, содержащее от 10 до 100 таблеток лекарства, расположенных вдоль одной оси внутри корпуса, при этом плоские торцевые поверхности соседних таблеток примыкают друг к другу.

22. Устройство по п.20, отличающееся тем, что каждая таблетка имеет цилиндрическую боковую поверхность, длина которой составляет от приблизительно 1,5 до приблизительно 4,7 мм, и плоские торцевые поверхности, диаметр каждой из которых составляет от приблизительно 1,0 до 3,3 мм.

23. Устройство по п.19, размеры и форма которого подходят для внутрипузырного введения.

24. Устройство по п.19, отличающееся тем, что корпус включает водопроницаемую эластомерную трубку.

25. Устройство по п.19, дополнительно включающее фиксирующую рамку, соединенную с корпусом.

26. Способ получения твердой таблетки лекарства для применения в имплантируемом медицинском устройстве, включающий

смешивание лекарства, находящегося в виде частиц, по меньшей мере с одним водорастворимым вспомогательным веществом с получением композиции и

таблетирование композиции с получением твердой таблетки,

где лекарство включает средство местной анестезии, содержащее аминоамид в количестве 75 мас.% или более от массы твердой таблетки и вспомогательное вещество в количестве 25 мас.% или менее от массы твердой таблетки.

27. Способ по п.26, отличающийся тем, что средство местной анестезии выбирают из группы, состоящей из лидокаина, прилокаина, мепивакаина, бупивакаина, артикаина, ропивакаина и их комбинаций.

28. Способ по п.26, отличающийся тем, что содержание средства местной анестезии в твердой таблетке составляет от 85 до 99,9 мас.% от массы твердой таблетки.

29. Способ по п.26, отличающийся тем, что указанное по меньшей мере одно вспомогательное вещество включает связующее вещество и скользящее вещество.

30. Способ по п.29, отличающийся тем, что объединение лекарства по меньшей мере с одним вспомогательным веществом включает

гранулирование лекарства совместно со связующим веществом с получением гранул и

смешивание гранул в сухом состоянии со скользящим веществом с получением композиции.

31. Способ по любому из пп.26-30, отличающийся тем, что твердая таблетка представляет собой мини-таблетку.

32. Имплантируемое устройство для доставки лекарств, включающее

одну или более мини-таблеток, включающих таблетированные частицы лекарства, причем каждая мини-таблетка включает лекарство в количестве 75 мас.% или более от массы мини-таблетки, а лекарство содержит средство местной анестезии, содержащее аминоамид; и

гибкий водопроницаемый корпус, содержащий одну или более мини-таблеток, в котором размеры, форма и конструкция корпуса выполнены с возможностью внутрипузырного введения.

33. Устройство по п.32, в котором от 10 до 100 мини-таблеток расположены внутри корпуса вдоль одной оси.

34. Устройство по п.32, дополнительно включающее фиксирующую рамку, соединенную с корпусом.

35. Устройство по любому из пп.32-34, отличающееся тем, что мини-таблетки дополнительно включают по меньшей мере два вспомогательных вещества, включающих связующее вещество и скользящее вещество.


наверх