Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 07´2016

  

(11) 

023909 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201491116

(22) 

2012.12.04

(51) 

C07D 413/10 (2006.01)
C07D 413/12
(2006.01)
A61K 31/5377
(2006.01)
A61P 25/16
(2006.01)
A61P 25/28
(2006.01)

(31) 

11191997.3

(32) 

2011.12.05

(33) 

EP

(43) 

2014.12.30

(86) 

PCT/EP2012/074351

(87) 

WO 2013/083557 2013.06.13

(71) 

(73) ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА НВ (BE)

(72) 

Трабанко-Суарес Андрес Авелино (ES), Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Суркин Михел, Прокопкова Хана (BE)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

ПРОИЗВОДНЫЕ 6-ДИФТОРМЕТИЛ-5,6-ДИГИДРО-2H-[1,4]ОКСАЗИН-3-АМИНА

(57) 1. Соединение формулы (I)

Увеличить масштаб

или его таутомерная или стереоизомерная форма, где

R1 представляет собой C1-3алкил;

R2 представляет собой водород или фтор;

L представляет собой связь или -NHCO-;

Ar выбран из группы, состоящей из пиридинила, пиримидинила и пиразинила, каждый из которых необязательно замещен галогеном или С1-3алкокси;

или его фармацевтически приемлемая соль присоединения.

2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой метил или этил.

3. Соединение по п.2, где Ar выбран из 5-метоксипиридинила, 5-пиримидинила и 5-фторпиразинила.

4. Соединение по п.1, где четвертичный атом углерода, замещенный R1, имеет R-конфигурацию.

5. Соединение, представляющее собой N-{3-[(2R*,3R)-5-амино-2-(дифторметил)-3-метил-3,6-дигидро-2Н-1,4-оксазин-3-ил]-4-фторфенил}-5-цианопиридин-2-карбоксамид.

6. Фармацевтическая композиция для лечения или предупреждения нарушений, в которые вовлечена бета-секретаза, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-5 и фармацевтически приемлемый носитель.

7. Способ получения фармацевтической композиции по п.6, отличающийся тем, что фармацевтически приемлемый носитель равномерно смешивают с терапевтически эффективным количеством соединения по любому из пп.1-5.

8. Применение соединения по любому из пп.1-5 для лечения или предупреждения болезни Альцгеймера (AD), умеренного когнитивного нарушения, угасания, деменции, деменции с тельцами Леви, церебральной амилоидной ангиопатии, слабоумия вследствие множественных инфарктов, синдрома Дауна, деменции, ассоциированной с инсультом, деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, или деменции, ассоциированной с бета-амилоидом.

9. Способ лечения расстройства, выбранного из группы, состоящей из болезни Альцгеймера, умеренного когнитивного нарушения, угасания, деменции, деменции с тельцами Леви, церебральной амилоидной ангиопатии, слабоумия вследствие множественных инфарктов, синдрома Дауна, деменции, ассоциированной с инсультом, деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, и деменции, ассоциированной с бета-амилоидом, у субъекта, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-5.


наверх