Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 07´2016

  

(11) 

023879 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201390639

(22) 

2011.11.21

(51) 

C07D 279/08 (2006.01)
A61K 31/5415
(2006.01)
A61P 31/06
(2006.01)

(31) 

PCT/RU2010/000688

(32) 

2010.11.19

(33) 

RU

(43) 

2013.09.30

(86) 

PCT/IB2011/055209

(87) 

WO 2012/066518 2012.05.24

(71) 

(73) ЭКОЛЬ ПОЛИТЕКНИК ФЕДЕРАЛЬ ДЕ ЛОЗАННА (ЭПФЛ) (CH)

(72) 

Макаров Вадим (RU), Коул Стюарт (CH)

(74) 

Нилова М.И. (RU)

(54) 

ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ПИПЕРАЗИН-1-ИЛ-4Н-1,3-БЕНЗОТИАЗИН-4-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИНФЕКЦИЙ У МЛЕКОПИТАЮЩИХ

(57) 1. Соединение формулы (1)

Увеличить масштаб

где R1 представляет собой NO2, NH2, NHOR4, COOR4, CONR5R6 или СНО;

R2 представляет собой галоген, SO2NR5R6, COOR4, CONR5R6, CHO, OCF3 или моно-, ди- или трифторметил;

R3 представляет собой насыщенный или ненасыщенный галогенированный или негалогенированный линейный, разветвленный или циклический алкил, содержащий 3-12 атомов углерода, в котором одна или две метиленовые группы, если присутствуют, возможно замещены на О, S или NR4, или

Увеличить масштаб

где X представляет собой насыщенный или ненасыщенный линейный или разветвленный алифатический радикал, содержащий 1-6 атомов углерода;

Y представляет собой О, S или NR4;

Z представляет собой прямую связь, линейный или разветвленный алифатический радикал, содержащий 1-3 атома углерода;

Q представляет собой фенил, нафтил, пиридил, хинолил, пиразинил, пиримидил, пиразолил, триазинил, имидазолил, фуранил или тиенил, где от одного до трех атомов водорода возможно замещены на группу R7;

R4 представляет собой Н или C1-3 алкил;

n=0, 1, 2, 3 или 4;

R5 и R6 независимо друг от друга выбраны из Н, C1-4 алкила, OC1-4 алкила, галогена, COOR5, CONR6R7, OCF3, CF3 или CN;

группа R7 представляет собой галоген, насыщенный или ненасыщенный линейный или разветвленный алифатический радикал, содержащий 1-3 атома углерода, SO2NR5R6, COOR4, CONR5R6, CHO, OCF3, моно-, ди- или трифторметил или фенил,

и/или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение формулы (1) по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собой 2-(4-R3-пиперазин-1-ил)-8-нитро-6-(трифторметил)-4Н-1,3-бензотиазин-4-он, a R3 имеет значение, приведенное в п.1.

3. Соединение формулы (1) по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собой 2-(4-R3-пиперазин-1-ил)-8-нитро-6-R2-4Н-1,3-бензотиазин-4-он, R2 представляет собой галоген, a R3 имеет значение, приведенное в п.1.

4. Соединение формулы (1) по п.2, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собой 2-[4-(циклогексилметил)пиперазин-1-ил]-8-нитро-6-(трифторметил)-4Н-1,3-бензотиазин-4-он.

5. Соединение формулы (1) по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собой 2-{4-[3-(4-фторфенокси)пропил]пиперазин-1-ил}-8-нитро-6-(трифторметил)-4Н-1,3-бензотиазин-4-он.

6. Соединение формулы (1) по п.2, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собой 2-(4-гептилпиперазин-1-ил)-8-нитро-6-(трифторметил)-4Н-1,3-бензотиазин-4-он.

7. Фармацевтическая композиция для лечения микробной инфекции, вызванной бактерией, принадлежащей к роду Mycobacterium, Corynebacterium или Nocardia, содержащая соединение формулы (1) и/или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-6 и/или фармацевтически приемлемый носитель и/или наполнитель.

8. Применение соединения по любому из пп.1-6 для терапевтического и/или профилактического лечения заболевания, вызванного бактерией, принадлежащей к роду Mycobacterium, Corynebacterium или Nocardia.

9. Применение по п.8, отличающееся тем, что заболевание, вызванное микробной инфекцией, выбрано из группы, включающей туберкулез, проказу или язву Бурули.

10. Способ терапевтического и/или профилактического лечения заболевания, вызванного бактерией, принадлежащей к роду Mycobacterium, Corynebacterium или Nocardia, у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-6 или фармацевтической композиции по п.7.

11. Способ подавления микробной инфекции, вызванной бактерией, принадлежащей к роду Mycobacterium, Corynebacterium или Nocardia, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-6 или фармацевтической композиции по п.7.


наверх