Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 07´2016

  

(11) 

023848 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201391399

(22) 

2012.03.29

(51) 

C07K 5/06 (2006.01)
C07D 231/54
(2006.01)
A61P 31/12
(2006.01)
A61P 31/18
(2006.01)
A61P 31/14
(2006.01)

(31) 

1105293.3; 1113629.8; 1202060.8

(32) 

2011.03.29; 2011.08.08; 2012.02.07

(33) 

GB

(43) 

2014.02.28

(86) 

PCT/GB2012/050700

(87) 

WO 2012/131371 2012.10.04

(71) 

(73) НЬЮРОУВИВ ФАРМАСЬЮТИКАЛ АБ (SE)

(72) 

Мосс Стивен Джеймс, Грегори Мэттью Алан, Уилкинсон Барри (GB)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

МАКРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ И СПОСОБЫ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

(57) 1. Соединение формулы (I)

Увеличить масштаб

или его изомер, в котором С=С связь в положении С 26, 27, показанная в транс-форме, представляет собой цис-форму; или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Твердая кристаллическая форма соединения формулы (I) по п.1.

3. Твердая кристаллическая форма по п.2, представляющая собой кристаллический полиморф формы I, пики на порошковой рентгеновской дифрактограмме (XPRD) которой имеют следующие характеристики:

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

4. Применение соединения по любому из пп.1-3 в качестве лекарственного средства для лечения вируса гепатита С (HCV) или вируса иммунодефицита человека (ВИЧ).

5. Применение соединения по любому из пп.1-3 в качестве иммунодепрессанта или противовоспалительного средства.

6. Фармацевтическая композиция, предназначенная для применения в качестве ингибитора циклофилина, содержащая соединение по любому из пп.1-3, в сочетании с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.

7. Способ лечения вирусных инфекций, выбранных из вируса гепатита С (HCV) или вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-3.

8. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, заключающийся во взаимодействии соединения формулы (V)

Увеличить масштаб

где каждый R11 представляет собой независимо С1-4алкил или бензил;

с макроциклическим альдегидом (соединение формулы VI)

Увеличить масштаб

9. Способ получения соединения формулы (I) в виде кристаллического полиморфа формы I по п.3, заключающийся в кристаллизации соединения формулы (I) по п.1 из метилизобутилкетона.


наверх