Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 07´2016

  

(11) 

023839 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201290266

(22) 

2010.11.29

(51) 

A61K 31/138 (2006.01)
A61K 31/439
(2006.01)
A61K 45/06
(2006.01)
A61P 11/06
(2006.01)
A61P 11/08
(2006.01)

(31) 

0921075.8

(32) 

2009.12.01

(33) 

GB

(43) 

2013.02.28

(86) 

PCT/EP2010/068429

(87) 

WO 2011/067212 2011.06.09

(71) 

(73) ГЛАКСО ГРУП ЛИМИТЕД (GB)

(72) 

Бейкер Даррелл, Брюс Марк (GB), Крэйтер Гленн, Нога Брайан (US), Томас Мариан (GB), Уаер Патрик (US)

(74) 

Поликарпов А.В. (RU)

(54) 

КОМБИНАЦИИ АНТАГОНИСТА МУСКАРИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ И АГОНИСТА БЕТА-2-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ

(57) 1. Фармацевтический комбинированный продукт, содержащий:

а) 4-[гидрокси(дифенил)метил]-1-{2-[(фенилметил)окси]этил}-1-азониабицикло[2.2.2]октана бромид и

б) 4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-дихлорбензил)окси]этокси}гексил)амино]-1-гидроксиэтил}-2-(гидроксиметил)фе­нола трифенилацетат.

2. Продукт по п.1 для введения посредством ингаляции при помощи распределителя лекарственного средства, выбранного из резервуарного ингалятора сухого порошка, одноразового ингалятора сухого порошка, предварительно дозированного многодозового ингалятора сухого порошка, назального ингалятора или дозирующего ингалятора под давлением.

3. Продукт по п.2, где 4-[гидрокси(дифенил)метил]-1-{2-[(фенилметил)окси]этил}-1-азониа­бицикло[2.2.2]октана бромид и 4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-дихлорбензил)окси]этокси}гексил)амино]-1-гидрокси­этил}-2-(гидроксиметил)фенола трифенилацетат представлены в форме отдельных сухих порошковых композиций или в форме смешанной сухой порошковой композиции.

4. Продукт по п.3, где каждая композиция дополнительно содержит носитель, представляющий собой лактозу.

5. Продукт по п.3 или 4, где каждая композиция дополнительно содержит эксципиент.

6. Продукт по п.1, где композиция 4-[гидрокси(дифенил)метил]-1-{2-[(фенилметил)окси]этил}-1-азониабицикло[2.2.2]октана бромида содержит эксципиент, который представляет собой стеарат магния, присутствующий в количестве примерно 0,6% мас./мас.

7. Продукт по п.1, где композиция 4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-дихлорбензил)окси]этокси}гексил)амино]-1-гидроксиэтил}-2-(гидроксиметил)фенола трифенилацетата содержит эксципиент, который представляет собой стеарат магния, присутствующий в количестве примерно 1% мас./мас.

8. Продукт по любому из пп.3-7, где указанные отдельные композиции находятся в стандартной лекарственной форме, которая представляет собой капсулу.

9. Продукт по пп.3-8, где указанные отдельные композиции находятся в картридже или блистерной упаковке.

10. Продукт по любому из пп.1-9, где 4-[гидрокси(дифенил)метил]-1-{2-[(фенилметил)окси]этил}-1-азониабицикло[2.2.2]октана бромид присутствует в количестве 125 или 62,5 мкг/доза.

11. Продукт по любому из пп.1-10, где 4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-дихлор­бензил)окси]этокси}гексил)амино]-1-гидроксиэтил}-2-(гидроксиметил)фенола трифенилацетат присутствует в количестве 25 мкг/доза.

12. Продукт по любому из пп.1-11, дополнительно содержащий S-фторметиловый эфир 6α,9α-дифтор-17α-[(2-фуранилкарбонил)окси]-11β-гидрокси-16α-метил-3-оксоандроста-1,4-диен-17β-карботионовой кислоты (флутиказона фуроат).

13. Продукт по п.12, где S-фторметиловый эфир 6α,9α-дифтор-17α-[(2-фуранилкарбонил)окси]-11β-гидрокси-16α-метил-3-оксоандроста-1,4-диен-17β-карботионовой кислоты (флутиказона фуроат) присутствует в количестве 100 мкг/доза.

14. Ингалятор сухого порошка, содержащий продукт по любому из пп.1-13.

15. Применение продукта по любому из пп.1-13 в профилактике или лечении воспалительных заболеваний или заболеваний дыхательных путей, выбранных из группы, состоящей из хронической обструктивной болезни легких, хронического бронхита, астмы, хронической обструкции дыхательных путей, фиброза легких, эмфиземы легких, аллергического ринита, заболевания малых дыхательных путей, бронхоэктаза и муковисцидоза.

16. Применение по п.15, где заболевание представляет собой хроническую обструктивную болезнь легких.

17. Применение по п.15 или 16, где продукт вводят один раз в сутки.


наверх