Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 07´2016

  

(11) 

023809 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201270339

(22) 

2010.09.02

(51) 

A01N 43/90 (2006.01)
A61K 31/522
(2006.01)

(31) 

61/239,342; 12/873,991

(32) 

2009.09.02; 2010.09.01

(33) 

US

(43) 

2012.09.28

(86) 

PCT/US2010/047708

(87) 

WO 2011/028922 2011.03.10

(71) 

(73) КОНСЕРТ ФАРМАСЪЮТИКЛС ИНК. (US)

(72) 

Тунг Роджер Д., Лыу Джули Ф., Харбесон Скотт Л. (US)

(74) 

Соболев А.Ю. (RU)

(54) 

ДЕЙТЕРИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КСАНТИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

(57) 1. Соединение структурной формулы

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 выбран из -СН3 и -CD3;

R2 выбран из -СН3 и -CD3;

Y1 представляет собой дейтерий или водород.

2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой -СН3.

3. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой -CD3.

4. Соединение по пп.1, 2 или 3, в котором R2 представляет собой -СН3.

5. Соединение по пп.1, 2 или 3, в котором R2 представляет собой -CD3.

6. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой -СН3 и R2 представляет собой -СН3.

7. Соединение по п.1, в котором Y1 представляет собой дейтерий.

8. Соединение по п.1, где Y1 представляет собой водород.

9. Соединение по п.1, выбранное из

Увеличить масштаб

или фармацевтически приемлемая соль.

10. Соединение, структурной формулы

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемая соль,

где R1 выбран из -СН3 и -CD3; R2 выбран из -СН3 и -CD3;

Y1 представляет собой дейтерий или водород;

при условии, что:

(i) если Y1 представляет собой дейтерий, то R2 представляет собой CD3; и

(ii) если Y1 представляет собой водород, то R1 представляет собой СН3.

11. Соединение по п.10, в котором R1 представляет собой -СН3.

12. Соединение по п.10, в котором R1 представляет собой -CD3.

13. Соединение по любому из пп.10-12, в котором R2 представляет собой -СН3.

14. Соединение по любому из пп.10-12, в котором R2 представляет собой -CD3.

15. Соединение по п.10, в котором R1 представляет собой -СН3 и R2 представляет собой -СН3.

16. Соединение по п.10, в котором Y1 представляет собой дейтерий.

17. Соединение по п.10, в котором Y1 представляет собой водород.

18. Соединение по п.14, выбранное из

Увеличить масштаб

или фармацевтически приемлемая соль.

19. Соединение структурной формулы

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемая соль.

20. Соединение по любому из пп.1, 10 и 19, в котором фактор изотопного обогащения для каждого обозначенного атома дейтерия составляет по меньшей мере 5000.

21. Соединение по любому из пп.1, 10 и 19, в котором фактор изотопного обогащения для каждого обозначенного атома дейтерия составляет по меньшей мере 6000.

22. Соединение по любому из пп.1, 10 и 19, в котором фактор изотопного обогащения для каждого обозначенного атома дейтерия составляет по меньшей мере 6600.

23. Соединение по любому из пп.1, 10 и 19, в котором соединение содержит менее 10% другого стереоизомера.

24. Соединение по любому из пп.1, 10 и 19, в котором соединение содержит менее 5% другого стереоизомера.

25. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, выбранное из одного из следующих соединений:

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемую соли, и фармацевтически приемлемый носитель.

26. Способ лечения заболевания или состояния у пациента, нуждающегося в этом, предусматривающий введение пациенту эффективного количества композиции по п.25, при этом заболевание выбрано из диабетической нефропатии, гипертензивной нефропатии или перемежающейся хромоты на почве хронического облитерирующего заболевания артерий нижних конечностей.

27. Способ лечения хронического заболевания почек у пациента, нуждающегося в этом, предусматривающий введение пациенту эффективного количества композиции по п.25.

28. Способ по п.27, в котором хроническим заболеванием почек является гломерулонефрит, фокально-сегментарный гломерулосклероз, нефротический синдром, рефлюкс-уропатия или поликистоз почек.

29. Способ лечения хронического заболевания печени у пациента, нуждающегося в этом, предусматривающий введение пациенту эффективного количества композиции по п.25.

30. Способ по п.29, в котором хроническим заболеванием печени является печеночная недостаточность, неалкогольный стеатогепатит, жировая дистрофия печени или алкогольный гепатит или другие вызванные диетой с высоким содержанием жиров или алкоголем клеточно-дегенеративные заболевания.

31. Способ по п.30, в котором хроническим заболеванием печени является цирроз, жировая дистрофия печени или алкогольный гепатит.

32. Способ лечения связанных с диабетом заболеваний или состояний у пациента, нуждающегося в этом, предусматривающий введение пациенту эффективного количества композиции по п.25, при этом заболевание или состояние выбрано из резистентности к инсулину, ретинопатии, диабетической язвы, ассоциированного с облучением некроза, острой почечной недостаточности или индуцированной лекарственными препаратами нефротоксичности.

33. Способ лечения перемежающейся хромоты у пациента, нуждающегося в этом, предусматривающий введение пациенту эффективного количества композиции по п.25.

34. Способ лечения хронического заболевания почек у пациента, нуждающегося в этом, предусматривающий введение пациенту эффективного количества композиции по п.25.

35. Способ лечения хронического заболевания или состояния у пациента, нуждающегося в этом, при этом заболевание или состояние выбрано из сахарного инсулинозависимого диабета; инсулиннезависимого сахарного диабета; метаболического синдрома; ожирения; резистентности к инсулину; дислипидемии; патологической толерантности глюкозы; гипертензии; гиперлипидемии; гиперурикемии; подагры и гиперкоагуляции, предусматривающий введение пациенту эффективного количества композиции по п.25.

36. Способ лечения хронического заболевания или состояния у пациента, нуждающегося в этом, при этом заболевание или состояние выбрано из анемии, болезни Грейвса, окклюзии вены сетчатки, люпус-нефрита, макулярной дегенерации, миелодисплазии, прурита ВИЧ-происхождения, легочной гипертензии, окклюзии артерии сетчатки, воспаления кишечника, ишемической оптической нейропатии, острого панкреатита, серповидно-клеточной анемии, бета-талассемии, предусматривающий введение пациенту эффективного количества композиции по п.25.


наверх