Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 07´2016

  

(11) 

023763 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201300645

(22) 

2011.11.28

(51) 

C07D 239/26 (2006.01)
A01N 43/54
(2006.01)

(31) 

10193115.2; 61/418,526

(32) 

2010.11.30; 2010.12.01

(33) 

EP; US

(43) 

2013.12.30

(86) 

PCT/EP2011/071123

(87) 

WO 2012/072547 2012.06.07

(71) 

(73) БАЙЕР ИНТЕЛЛЕКТЧУАЛ ПРОПЕРТИ ГМБХ (DE)

(72) 

Низинг Карл Фридрих, Холмвуд Грэм, Хельмке Хендрик, Перис Горка (DE), Тсучия Томоки (FR), Зудау Александер, Бентинг Йюрген, Дамен Петер, Вахендорфф-Нойманн Ульрике (DE)

(74) 

Веселицкая И.А., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В. (RU)

(54) 

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПЕСТИЦИДОВ

(57) 1. Производное пиримидина формулы (I)

Увеличить масштаб

в которой X представляет собой О, S или -СН2-;

R представляет собой водород;

R1 представляет собой в каждом случае необязательно замещенный галогеном C4-C8-алкил, представляет собой 1-пропинил (проп-1-ин-1-ил), замещенный C3-C7-циклоалкил, где заместители в циклоалкильном компоненте выбирают из группы, включающей галоген, C1-C4-алкил или C1-C4-галоалкил, или представляет собой моно- - тризамещенный галогеном фенил;

R2 и R3 являются одинаковыми или разными и представляют в каждом случае водород, галоген или C1-C4-алкил;

Y представляет собой О, S или SO2;

R4 представляет собой водород, фтор или хлор;

R5 и R6 являются одинаковыми или разными и представляют в каждом случае водород, галоген или C1-C4-алкил или вместе представляют собой группу -СН2-СН2- так, что вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропильное кольцо;

R7 представляет собой водород или галоген,

и его агрохимически активные соли.

2. Производное пиримидина формулы (I) в соответствии с п.1, где

X представляет собой О, S или СН2;

R представляет собой водород;

R1 представляет собой в каждом случае необязательно разветвленный C4-C6-алкил, 1-пропинил (проп-1-ин-1-ил), представляет собой замещенный C3-C7-циклоалкил, где заместители в циклоалкильном компоненте выбирают из группы, включающей галоген или C1-C4-алкил, и также представляет собой фенил, который моно- или дизамещен галогеном;

R2 и R3 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой водород, галоген, C1-C4-алкил;

Y представляет собой О, S или SO2;

R4 представляет собой водород, фтор или хлор;

R5 и R6 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой водород, фтор, хлор, бром, йод, C1-C4-алкил или вместе представляют собой группу -CH2-CH2- так, что вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропильное кольцо;

R7 представляет собой водород, фтор, хлор или бром.

3. Способ борьбы с фитопатогенными вредными грибами, который отличается тем, что производное пиримидина формулы (I) в соответствии с п.1 или 2 применяют на фитопатогенные вредные грибы и/или места их произрастания.

4. Композиция для борьбы с фитопатогенными вредными грибами, которая отличается тем, что она включает по меньшей мере одно производное пиримидина формулы (I) в соответствии с п.1 или 2, наряду с наполнителями и/или поверхностно-активными веществами.

5. Применение производного пиримидина формулы (I) в соответствии с п.1 или 2 для борьбы с фитопатогенными вредными грибами.

6. Способ приготовления композиции для борьбы с фитопатогенными вредными грибами, который отличается тем, что производное пиримидина формулы (I) в соответствии с п.1 или 2 смешивают с наполнителями и/или поверхностно-активными веществами.

7. Способ получения производного пиримидина формулы (I) в соответствии с п.1 или 2, который отличается тем, что:

(А) производное оксирана формулы (II)

Увеличить масштаб

в которой R1 имеет значения, указанные в п.1 или 2,

подвергают реакции с (тио)фенолом формулы (III)

Увеличить масштаб

в которой X, R2, R3, Y и R4 имеют значения, указанные в п.1 или 2,

таким образом получая производное пиримидина формулы (I-а)

Увеличить масштаб

в которой X, R1, R2, R3, Y и R4 имеют значения, указанные в п.1 или 2.

8. Способ получения производного пиримидина формулы (I) в соответствии с п.1 или 2, который отличается тем, что:

(В) кетон формулы (IV)

Увеличить масштаб

в которой X, R1, R2, R3, Y, R4, R5 и R6 имеют значения, указанные в п.1 или 2,

подвергают реакции с пиримидинил галогенидом формулы (V)

Увеличить масштаб

в которой R7 имеет значения, указанные в п.1 или 2;

Hal представляет собой галоген,

таким образом получая производное пиримидина формулы (I-b)

Увеличить масштаб

в которой X, R1, R2, R3, Y, R4, R5, R6 и R7 имеют значения, указанные выше.

9. Способ получения производного пиримидина формулы (I) в соответствии с п.1 или 2, который отличается тем, что:

(С) бромид формулы (VI)

Увеличить масштаб

в которой R5 и R6 имеют значения, указанные в п.1 или 2,

подвергают реакции с (тио)фенолом формулы (III)

Увеличить масштаб

в которой X, R2, R3, Y и R4 имеют значения, указанные в п.1 или 2,

таким образом получая кетон формулы (VII)

Увеличить масштаб

в которой X, R2, R3, Y, R4, R5 и R6 имеют значения, указанные в п.1 или 2,

которые затем подвергают реакции с металлоорганическим соединением формулы (VIII)

R1-M (VIII),

в которой R1 имеет значения, указанные в п.1 или 2;

М представляет собой литий или магний,

таким образом получая производное пиримидина формулы (I-c)

Увеличить масштаб

в которой X, R1, R2, R3, Y, R4, R5 и R6 имеют значения, указанные в п.1 или 2.

10. Способ получения производного пиримидина формулы (I) в соответствии с п.1 или 2, который отличается тем, что:

(D) производное пиримидина формулы (I-b)

Увеличить масштаб

в которой X, R1, R2, R3, Y, R4, R5, R6 и R7 имеют значения, указанные в п.1 или 2,

подвергают реакции с галогенидом формулы (IX)

Ra-Hal' (IX),

в которой Ra представляет собой алкил, триметилсилил, формил или ацетил;

Hal1 представляет собой хлор или бром,

таким образом получая производные пиримидина формулы (I-d)

Увеличить масштаб

в которой Ra, X, R1, R2, R3, Y, R4, R5, R6 и R7 имеют значения, указанные в п.1 или 2.

11. Производное оксирана формулы (II-а)

Увеличить масштаб

в которой R1A представляет собой в каждом случае необязательно замещенный галогеном C4-C8-алкил, представляет собой 1-пропинил (проп-1-ин-1-ил), замещенный C3-C7-циклоалкил, где заместители в циклоалкильном компоненте выбирают из группы, включающей галоген, C1-C4-алкил или C1-C4-галоалкил, или представляет собой моно- - тризамещенный галогеном фенил.

12. Кетон формулы (IV-a)

Увеличить масштаб

в которой XB представляет собой О;

R1 представляет собой в каждом случае необязательно замещенный галогеном С4-алкил, 1-пропинил (проп-1-ин-1-ил) или представляет собой замещенный C3-C7-циклоалкил, где заместители в циклоалкильном компоненте выбирают из группы, включающей галоген, C1-C4-алкил или C1-C4-галоалкил;

R2B и R3B являются одинаковыми или разными и представляют в каждом случае водород, галоген или C1-C4-алкил;

YB представляет собой О, S или SO2;

R4B представляет собой водород, фтор или хлор;

R5B и R6B являются одинаковыми или разными и представляют в каждом случае водород, галоген или C1-C4-алкил или вместе представляют собой группу -СН2-СН2- так, что вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропильное кольцо.

13. Кетон формулы (IV-b)

Увеличить масштаб

в которой XC представляет собой S, SO, SO2;

R1C представляет собой в каждом случае необязательно замещенный галогеном C4-C8-алкил, представляет собой 1-пропинил (проп-1-ин-1-ил), замещенный C3-C7-циклоалкил, где заместители в циклоалкильном компоненте выбирают из группы, включающей галоген, C1-C4-алкил или C1-C4-галоалкил;

R2C и R3C являются одинаковыми или разными и представляют в каждом случае водород, галоген или C1-C4-алкил;

YC представляет собой О, S или SO2;

R4C представляет собой водород, фтор или хлор;

R5C и R6C являются одинаковыми или разными и представляют в каждом случае водород, галоген или C1-C4-алкил или вместе представляют собой группу -СН2-СН2- так, что вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропильное кольцо.

14. Бромид формулы (VI-a)

Увеличить масштаб

в которой R5A представляет собой галоген или C1-C4-галоалкил;

R6A представляет собой галоген или C1-C4-галоалкил.


наверх