Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 07´2016

  

(11) 

023743 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201390959

(22) 

2011.09.08

(51) 

C07J 9/00 (2006.01)
A61K 31/57
(2006.01)
A61P 5/36
(2006.01)

(31) 

PCT/US10/062068

(32) 

2010.12.23

(33) 

US

(43) 

2013.11.29

(86) 

PCT/US2011/050859

(87) 

WO 2012/087389 2012.06.28

(71) 

(73) РЕПРОС ТЕРАПЬЮТИКС ИНК. (US)

(72) 

Подольски Джозеф С., Виле Роналд Д. (US)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

19-НОРСТЕРОИДЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПРОГЕСТЕРОНЗАВИСИМЫХ СОСТОЯНИЙ

(57) 1. Соединение общей формулы

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 находится в пара-положении и представляет собой SO2CH3 или SOCH3;

R2 выбран из группы, состоящей из атома водорода, С1-6алкокси и C1-6ацилокси;

R3 выбран из группы, состоящей из С1-6алкила, гидроксигруппы, С1-6алкокси и C1-6ацилокси;

R4 представляет собой метил;

X представляет собой =O.

2. Соединение или его соль по п.1, где R1 представляет собой SO2CH3 и R2 представляет собой атом водорода.

3. Соединение или его соль по п.1, где R2 представляет собой С1-6алкокси.

4. Соединение или его соль по п.3, где R2 представляет собой метокси.

5. Соединение или его соль по п.4, где R3 представляет собой ацетокси.

6. Соединение или его соль по п.1, где R1 представляет собой -SOCH3; R2 представляет собой С1-6алкокси или водород.

7. Соединение или его соль по п.4, где R2 представляет собой метокси и R3 представляет собой ацетокси.

8. Соединение или его соль по п.6, где R2 представляет собой водород и R3 представляет собой ацетокси.

9. Фармацевтическая композиция, обладающая антипрогестагенной активностью, содержащая терапевтически эффективное количество соединения или его соли по любому из пп.1-8 и фармацевтически приемлемый эксципиент, причем композиция предпочтительно представлена в форме, подходящей для вагинального введения, такой как вагинальная свеча, гель или крем.

10. Применение соединения или его соли по любому из пп.1-8 для лечения прогестеронзависимого состояния, выбранного из группы, состоящей из эндометриоза и боли, связанной с ним, аденомиоза, ограниченного разрастания эндометриоидной ткани яичника, дисменореи, фиброма матки, гиперпролиферации эндометрия, рака яичника, рака шейки матки, пациента, нуждающегося в этом.


наверх