Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 07´2016

  

(11) 

023716 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201491719

(22) 

2013.03.15

(51) 

C07D 471/10 (2006.01)
A61K 31/438
(2006.01)
A61P 11/00
(2006.01)
A61P 35/00
(2006.01)

(31) 

61/612,727

(32) 

2012.03.19

(33) 

US

(43) 

2015.01.30

(86) 

PCT/IB2013/052092

(87) 

WO 2013/140319 2013.09.26

(71) 

(73) НОВАРТИС АГ (CH)

(72) 

Хаушэм Кэтрин (GB), Линденберг Кристиан, Перлберг Анетт, Туфилли Никола (CH)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА СУКЦИНАТА

(57) 1. Кристаллическая форма сукцината дипропилкарбамоилметилового эфира 3-(3-{2-[(Е)-3,5-диамино-6-хлорпиразин-2-карбонилимино]-1,3,8-триазаспиро[4.5]декан-8-карбонил}бензолсульфониламино)пропио­новой кислоты формулы

Увеличить масштаб

представляющая собой форму С, характеризующаяся порошковой рентгенограммой, включающей 4 или большее значений угла 2-тета, выбранных из группы, включающей 7,0°±0,2, 10,6°±0,2, 14,3°±0,2, 18,2°±0,2, 18,6°±0,2, 19,2°±0,2, 21,2°±0,2, 21,8°±0,2, 24,7°±0,2, 29,0°±0,2 и 31,5°±0,2, при температуре, равной 21-26°С.

2. Кристаллическая форма по п.1, характеризующаяся порошковой рентгенограммой, включающей 6 или более значений угла 2-тета, выбранных из группы, включающей 7,0°±0,2, 10,6°±0,2, 14,3°±0,2, 18,2°±0,2, 18,6°±0,2, 19,2°±0,2, 21,2°±0,2, 21,8°±0,2, 24,7°±0,2, 29,0°±0,2 и 31,5°±0,2, при температуре, равной 21-26°С.

3. Кристаллическая форма по п.1, для которой порошковая рентгенограмма является, по существу, (в основном) такой же, как порошковая рентгенограмма, приведенная на фиг. 7.

4. Кристаллическая форма по п.1, для которой полученная с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии термограмма является, по существу, (в основном) такой же, как приведенная на фиг. 8.

5. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллическую форму по любому из пп.1-4 и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель для лечения респираторных заболеваний, таких как муковисцидоз, первичная цилиарная дискинезия, хронический бронхит, хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ), астма, инфекции дыхательных путей (острые и хронические; вирусные и бактериальные) и карцинома легких.

6. Фармацевтическая композиция по п.5 в комбинации с одним или более дополнительных активных ингредиентов.

7. Фармацевтическая композиция по п.5 или 6, которая находится в пригодной для ингаляции форме.

8. Кристаллическая форма по любому из пп.1-4, предназначенная для применения для лечения респираторных заболеваний, таких как муковисцидоз, первичная цилиарная дискинезия, хронический бронхит, хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ), астма, инфекции дыхательных путей (острые и хронические; вирусные и бактериальные) и карцинома легких.

9. Применение кристаллической формы по любому из пп.1-4 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения респираторных заболеваний, таких как муковисцидоз, первичная цилиарная дискинезия, хронический бронхит, хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ), астма, инфекции дыхательных путей (острые и хронические; вирусные и бактериальные) и карцинома легких.

10. Способ лечения респираторных заболеваний, таких как муковисцидоз, первичная цилиарная дискинезия, хронический бронхит, хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ), астма, инфекции дыхательных путей (острые и хронические; вирусные и бактериальные) и карцинома легких, включающий введение нуждающемуся в нем пациенту эффективного количества кристаллической формы по любому из пп.1-4.

11. Устройство для ингаляции BREEZHALER®, которое содержит кристаллическую форму по любому из пп.1-4 и приспособлено для ее доставки путем введения в легкие.


наверх