Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 07´2016

  

(11) 

023715 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201491675

(22) 

2013.03.13

(51) 

C07D 487/04 (2006.01)

(31) 

61/610,012; 61/610,023

(32) 

2012.03.13

(33) 

US

(43) 

2014.12.30

(86) 

PCT/GB2013/050624

(87) 

WO 2013/136076 2013.09.19

(71) 

(73) РЕСПАЙВЕРТ ЛИМИТЕД (GB)

(72) 

Брукс Руди Лоран Мария, Филлье Вальтер Фердинанд Мария, Нисте Патрик Хуберт Й., Копманс Алекс Херман, Ванхаутте Филип Марсель С., Лейс Карина (BE)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

ВЕЩЕСТВО, ПРИМЕНЯЕМОЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ОПОСРЕДОВАННЫХ PI3-КИНАЗОЙ

(57) 1. Соединение формулы (I)

Увеличить масштаб

которое представляет собой 6-(2-((4-амино-3-(3-гидроксифенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил)метил)-3-(2-хлорбензил)-4-оксо-3,4-дигидрохиназолин-5-ил)-N,N-бис(2-метоксиэтил)гекс-5-инамид в твердой кристаллической безводной форме.

2. Соединение по п.1, где указанное соединение формулы (I) находится в твердой кристаллической форме, картина порошковой дифракции рентгеновских лучей которой, по существу, соответствует картине, представленной на фиг. 2.

3. Соединение по п.1, где указанное соединение формулы (I) находится в твердой кристаллической форме, картина порошковой дифракции рентгеновских лучей которой содержит пик при (±0,2) 17,6, 18,4, 22,5 и 24,2° 2-тета.

4. Соединение по любому из пп.1-3 для применения в качестве лекарственного средства.

5. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-4 в смеси с одним или более фармацевтически приемлемыми разбавителями или носителями.

6. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель представляет собой лактозу.

7. Фармацевтическая композиция по п.6, в которой фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель представляет собой моногидрат α-лактозы.

8. Фармацевтическая композиция по любому из пп.5, 6 или 7, которая содержит стабилизирующий агент, выбранный из металлических солей стеариновой кислоты, где металл представляет собой магний, кальций или натрий.

9. Фармацевтическая композиция по п.8, где указанный стабилизирующий агент представляет собой стеарат магния.

10. Фармацевтическая композиция по любому из пп.5-9, которая содержит соединение формулы (I) в микронизированной форме.

11. Соединение по любому из пп.1-4 для применения при лечении или профилактике состояния, выбранного из ХОБЛ, астмы, включая педиатрическую астму, кистозного фиброза, саркоидоза, идиопатического фиброза легких, кахексии и ингибирования роста и метастазирования опухолей легких, включая немелкоклеточную карциному легких.

12. Соединение по любому из пп.1-4 для применения при лечении или профилактике ХОБЛ, где ХОБЛ представляет собой хронический бронхит или эмфизему.

13. Способ получения соединения формулы (I) в твердой кристаллической безводной форме по любому из пп.1-3, включающий стадию кристаллизации соединения формулы (I) из сухого 1-пропанола.

14. Устройство для ингаляции, включающее одну или более доз фармацевтической композиции по любому из пп.5-10.


наверх