Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 2´2015

  

(21) 

201492036 (13) A1       Разделы: A B C E F G H    

(22) 

2013.05.08

(51) 

C07K 7/64 (2006.01)

(31) 

61/644,616

(32) 

2012.05.09

(33) 

US

(86) 

PCT/EP2013/059672

(87) 

WO 2013/167703 2013.11.14

(71) 

НОВАРТИС АГ (CH)

(72) 

Галлу Фабрис, Рисс Бернард (CH)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

СПОСОБ ПРОИЗВОДСТВА ЦИКЛИЧЕСКИХ УНДЕКАПЕПТИДОВ

(57) Изобретение относится к способам и промежуточным соединениям, применимым для производства циклических ундекапептидов, таких как неиммуносупрессорное производное циклоспорина - алиспоривир. Циклоспорин ацилируют по боковой цепи бутенил-метил-треонина и затем подвергают реакции раскрытия кольца (раскрытие кольца происходит между остатками саркозина и N-метиллейцина). Это линейное пептидное промежуточное соединение подвергают расщеплению по методу Эдмана (удаление N-концевого остатка) для получения второго линейного декапептидного промежуточного соединения, например последовательности Val-N(Me)Leu-Ala-Ala-N(Me)Leu-N(Me)Leu-N(Me)Val-N(Me)Bmt-Abu-Sar, если использовался CsA.


наверх