Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 2´2015

  

(21) 

201400983 (13) A1       Разделы: A B C E F G H    

(22) 

2013.03.05

(51) 

C07D 417/04 (2006.01)
C07D 417/14
(2006.01)
A61K 31/4184
(2006.01)
A61K 31/428
(2006.01)
A61K 31/4439
(2006.01)
A61K 31/4436
(2006.01)
A61P 35/00
(2006.01)

(31) 

12158253.0; 12183784.3

(32) 

2012.03.06; 2012.09.10

(33) 

EP

(86) 

PCT/EP2013/054449

(87) 

WO 2013/131931 2013.09.12

(71) 

КОМПАУНД ХЭНДЛИНГ Б.В.; СТИХТИНГ КАТОЛИКЕ УНИВЕРСИТЕЙТ (NL)

(72) 

Хоэй Ван Онно, Схалкен Якобус Антониус, Витор Хендрик Энгелбертус, Пит Деннис Патрик, Мас Петрус Эмманюэл Мария, Тейхёйс Йоханн Хейнрих, Деренберг Сирик, Спренкелс Нанда Элизабет, Тан Сиу Ха (NL)

(74) 

Трошина Л.Ю. (RU)

(54) 

АМИНОМЕТИЛЕНПИРАЗОЛОНЫ С ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

(57) Соединение, имеющее структуру в соответствии с формулой III

Увеличить масштаб

в котором X представляет собой NH или S; R1 представляет собой Н или (1С-4С)алкил; R2 представляет собой (1С-4С)алкил, фенил или моноциклическое ароматическое кольцо, содержащее один или более N-, О- или S-атомов в кольце, при этом алкил, фенил или ароматическое кольцо являются необязательно замещенными одной или несколькими группами, выбранными из (1С-4С)алкила, (1С-4С)алкилокси, гало(1С-4С)алкила, гало(1С-4С)алкилокси, фенилокси, фенилтио, галогена или нитро; R3 и R4 независимо друг от друга представляют собой Н, (1С-6С)алкил, (2С-6С)алкенил, (2С-6С)алкинил, циано, (3С-6С)циклоалкил, фенил, моноциклическое ароматическое кольцо, содержащее один или более N-, О- или S-атомов в кольце, моноциклическое неароматическое кольцо, содержащее один или более N-, О- или S-атомов в кольце, каждый из которых необязательно замещен гидроксилом, (1С-4С)алкокси, фенилом, циклоалкилом, пиперидилом, пиперазинилом, фурилом, тиенилом, пиразинилом, пирролилом, 2Н-пирролилом, пиразолилом, изоксазолилом, изотиазолилом, пирролидонилом, пирролинилом, имидазолинилом, имидазолилом, моноциклическим ароматическим кольцом, содержащим один или более N-, О- или S-атомов в кольце, в котором каждый из этих необязательных заместителей необязательно дополнительно замещен (1С-4С)алкилом, (1С-4С)алкилокси, гало(1С-4С)алкилом, гало(1С-4С)алкилокси, галогеном, нитро или (1С-2С)диоксол, образующим кольцом; или R3 и R4 образуют вместе пирролил, имидазолил, пиразолил, пирролидинил, пирролинилимидазолидинил, имидазолинил, пиперидил, пиперазинилморфолинил, каждый из которых необязательно замещен (1С-6С)алкилом, фенил(1С-4С)алкилом, фенилкето(1С-4С)алкилом; R5 представляет собой Н, Cl, F, Br, Me, NO2, т-бутил, OCF3, ОСН3, CF3; R6 представляет собой Н, (1С-4С)алкил, (1С-4С)алкилокси, гало(1С-4С)алкил, гало(1С-4С)алкилокси, нитро или галоген; R7 представляет собой Н, F, Cl, Br, Me, NO2, т-бутил, OCF3, ОСН3, CF3; или его фармацевтически приемлемые соли присоединения для применения в лечении карциномы, в частности для задержки, предотвращения или реверсирования развития метастаз при раке предстательной железы.


наверх