Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 2´2015

  

(21) 

201400258 (13) A1       Разделы: A B C E F G H    

(22) 

2009.11.19

(51) 

C07J 9/00 (2006.01)
C07J 31/00
(2006.01)
C07J 41/00
(2006.01)
A61K 31/575
(2006.01)
A61P 1/16
(2006.01)

(31) 

08169462.2

(32) 

2008.11.19

(33) 

EP

(62) 

201170714; 2009.11.19

(71) 

ИНТЕРСЕПТ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

(72) 

Пелличьяри Роберто (IT)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

МОДУЛЯТОРЫ TGR5 И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

(57) Изобретение относится к соединению формулы (III), где R1 представляет собой водород, гидрокси или галоген; R2 представляет собой водород или α-гидрокси; R3 представляет собой гидрокси, NH(CH2)mSO3H или NH(CH2)nCO2H; R5 представляет собой незамещенный или замещенный алкил или арил; R6 представляет собой водород; или R5 и R6, взятые вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют кольцо размером 3, 4, 5 или 6 атомов; R7 представляет собой водород, незамещенный или замещенный алкил или гидрокси; R8 представляет собой водород, незамещенный или замещенный алкил; R9 представляет собой водород, незамещенный или замещенный алкил; или R8 и R9, взятые вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют карбонил; R10 представляет собой R3 или SO3H; m является целым числом 0, 1, 2, 3, 4 или 5; и n является целым числом 0, 1, 2, 3, 4 или 5; или его соли, гидрату или конъюгату глициновой или тауриновой аминокислоты. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (III), и к применению соединения для лечения различных болезней, включающих метаболическое заболевание, воспалительное заболевание, болезнь печени, аутоиммунное заболевание, болезнь сердца, болезнь почек, рак и болезнь желудочно-кишечного тракта.

Увеличить масштаб


наверх