Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 2´2015

  

(21) 

201370186 (13) A1       Разделы: A B C E F G H    

(22) 

2010.05.20

(51) 

C07F 9/24 (2006.01)
A61K 31/661
(2006.01)
A61K 31/14
(2006.01)

(31) 

61/179,923; 61/319,513; PCT/US2010/035641

(32) 

2009.05.20; 2010.03.31; 2010.05.20

(33) 

US; US; WO

(62) 

201171417; 2010.05.20

(71) 

ДЖИЛИД ФАРМАССЕТ, ЛЛС (US)

(72) 

Росс Брюс С., София Майкл Джозеф, Памулапати Ганапати Редди, Рачаконда Сугуна, Чжан Хай-жэнь, Чун Бьён-квон, Ван Пейюань (US)

(74) 

Нилова М.И. (RU)

(54) 

1-МЕТИЛЭТИЛОВЫЙ СЛОЖНЫЙ ЭФИР N-[(2'R)-2'-ДЕЗОКСИ-2'-ФТОР-2'-МЕТИЛ-P-ФЕНИЛ-5'-УРИДИЛ]-L-АЛАНИНА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

(57) В заявке описаны нуклеозидные фосфорамидаты формулы 4 и их применение в качестве агентов для лечения вирусных заболеваний. Данные соединения являются ингибиторами РНК-зависимой 5 РНК вирусной репликации и являются полезными в качестве ингибиторов NS5B полимеразы вируса гепатита С, в качестве ингибиторов репликации вируса гепатита С и для лечения инфекции гепатита С у млекопитающих. Также описан способ получения соединения, представленного формулой 4, где Р* представляет собой хиральный атом фосфора, включающий: а) реакцию изопропил-аланата (формула А), ди-Х'-фенилфосфата (формула В), 2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилуридина (формула 3) и основания с получением первой смеси, содержащей соединение формулы 4; где X представляет собой конъюгированное основание кислоты, n представляет собой 0 или 1 и X' представляет собой галоген, b) реакцию первой смеси с защитным соединением с получением второй смеси, содержащей соединение формулы 4; и с) необязательно подвергание второй смеси кристаллизации, хроматографии или экстракции с получением соединения формулы 4.

Увеличить масштаб


наверх