Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 2´2015

  

(11) 

020949 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201300494

(22) 

2011.11.28

(51) 

C07D 403/04 (2006.01)
C07D 405/14
(2006.01)
C07D 403/14
(2006.01)
C07D 413/14
(2006.01)
C07D 409/10
(2006.01)
C07D 409/14
(2006.01)
C07D 405/10
(2006.01)
A61K 31/4178
(2006.01)
A61K 31/422
(2006.01)
A61K 31/427
(2006.01)
A61K 31/12
(2006.01)

(31) 

2010148813

(32) 

2010.11.30

(33) 

RU

(43) 

2013.08.30

(86) 

PCT/RU2011/000932

(87) 

WO 2012/074437 2012.06.07

(71) 

(73) ИВАЩЕНКО АЛЕКСАНДР ВАСИЛЬЕВИЧ (RU)

(72) 

Иващенко Александр Васильевич (RU), Бычко Вадим Васильевич (US), Митькин Олег Дмитриевич (RU)

(54) 

ЗАМЕЩЕННЫЕ АЗОЛЫ, ПРОТИВОВИРУСНЫЙ АКТИВНЫЙ КОМПОНЕНТ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

(57) 1. Замещенные азолы общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемые соли

Увеличить масштаб

где сплошные линии с сопровождающими их пунктирными линиями Увеличить масштаб представляют собой одинарную или двойную связь, причем если одна из них одинарная связь, то другая двойная связь;

X и Y необязательно принимают разные значения и представляют собой атом азота, кислорода, серы или группу NH;

R1 и R2 представляют собой необязательно одинаковые радикалы 2.1-2.20, в которых звездочкой (*) указано место присоединения к азольным фрагментам

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

А представляет собой алкинилциклоалкильный, алкинилдиоксановый, алкиниларильный, алкилтиофеновый, алкенилтиофеновый и алкинилтиофеновый бирадикал, выбранный из бирадикалов формул 3.72-3.129, в которых звездочкой (*) указаны места присоединения азольных фрагментов

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

2. Соединения по п.1, представляющие собой замещенные азолы общей формулы 5.1-5.70, в которых X, Y, R1, R2 и сплошные линии с сопровождающими их пунктирными линиями Увеличить масштаб имеют вышеуказанное значение

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

3. Соединения по п.1, представляющие собой замещенные азолы общей формулы 6.1-6.70, в которых А, X, Y и сплошные линии с сопровождающими их пунктирными линиями Увеличить масштаб имеют вышеуказанное значение

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

4. Соединение общей формулы 1 по пп.1, представляющие собой замещенные азолы формулы 3-20

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

5. Применение соединения общей формулы 1 по любому из пп.1-4 и их фармацевтически приемлемых солей в качестве активного компонента в составе фармацевтических композиций и лекарственных средств, предназначенных для лечения и предупреждения флавивирусных заболеваний, обусловленных вирусом гепатита С, GBV-C, вирусом желтой лихорадки, вирусом West Nile, вирусом Денги (Dengue).

6. Фармацевтическая композиция для лечения и предупреждения заболеваний, обусловленных вирусом гепатита С, вирусом гепатита GBV-C, вирусом желтой лихорадки, вирусом West Nile, вирусом Денги (Dengue), содержащая активный компонент по п.5 в фармацевтически эффективном количестве.

7. Фармацевтическая композиция по п.6 в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку.

8. Способ получения фармацевтической композиции смешиванием по крайней мере одного активного компонента общей формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли с инертным наполнителем и/или растворителем.

9. Способ лечения флавивирусных заболеваний, обусловленных вирусом гепатита С, вирусом гепатита GBV-C, вирусом желтой лихорадки, вирусом West Nile, вирусом Денги (Dengue), путем введения терапевтически эффективного количества соединения по пп.1-4 или фармацевтической композиции по п.6.

10. Лекарственное средство, содержащее соединение общей формулы 1 и его фармацевтически приемлемую соль по пп.1-4 или фармацевтическую композицию по п.6, проявляющее биологическую активность в отношении вирусного белка NS5A.


наверх