Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 2´2015

  

(11) 

020944 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201290051

(22) 

2009.07.24

(51) 

C07D 239/42 (2006.01)
A61K 31/505
(2006.01)
A61P 3/06
(2006.01)

(43) 

2012.09.28

(86) 

PCT/HU2009/000064

(87) 

WO 2011/010174 2011.01.27

(71) 

(73) ЭГИШ ДЬЁДЬСЕРДЬЯР НЬИЛЬВАНОШАН МЮКЕДЕ РЕСВЕНЬТАРШАШАГ (HU)

(72) 

Барта Ференц, Кованьине Лакс Дьёрдь, Волк Балаж, Баркоци Йожеф, Моровьян Дьёрдь, Краснаи Дьёрдь, Надь Кальман, Шимиг Дьюла, Ружич Дьёрдь, Клементис Дьёрдь, Капуи Имре, Шлегель Петер, Кестейи Адриенн, Сент-Кирайи Жужанна, Хофманне Фекете Валерия, Имре Янош (HU)

(74) 

Харин А.В., Котов И.О. (RU)

(54) 

КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА I СОЛИ РОЗУВАСТАТИНА ЦИНКА

(57) 1. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) формулы I

Увеличить масштаб

обладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 19,089 и 22,466° 2θ, измеренные с использованием CuKα излучения.

2. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) по п.1, обладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 18,756; 19,089; 19,505; 22,466° 2θ, измеренные с использованием CuKα излучения.

3. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) по п.1, обладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 9,920; 11,213; 13,248; 16,127; 16,471; 17,230; 18,756; 19,089; 19,505; 22,101; 22,466° 2θ, измеренные с использованием CuKα излучения.

4. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) формулы (I) по п.1, обладающая рентгеновской дифрактограммой, показанной на фиг. 1, и имеющая следующие специфические данные дифракции:

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

5. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1), соответствующая формуле (I) по любому из пп.1-4, содержащая от 1 до 10 моль воды.

6. Смесь аморфной и кристаллической формы I соли розувастатина цинка (2:1) формулы (I).

7. Способ получения кристаллической формы I соли розувастатина цинка (2:1) формулы (I), при котором осуществляют перемешивание аморфной соли розувастатина цинка (2:1) в 5-100-кратной массе воды при температуре от 0 до 25°С в течение от 4 до 168 ч, выделение твердых веществ и, возможно, промывание и сушку кристаллического продукта.

8. Способ получения кристаллической формы I соли розувастатина цинка (2:1) формулы (I), при котором осуществляют перемешивание аморфной соли розувастатина цинка (2:1) в 5-100-кратной массе воды при температуре от 0 до 25°С в течение от 2 до 168 ч, выделение твердых веществ путем фильтрования, промывание твердых веществ водой по меньшей мере однократно, перемешивание полученной таким образом твердой массы в 5-100-кратной массе воды при температуре от 0 до 25°С в течение от 1 до 168 ч, выделение кристаллического продукта путем фильтрования и, возможно, промывание и сушку полученной в результате кристаллической формы I соли розувастатина цинка (2:1).

9. Способ получения кристаллической формы I соли розувастатина цинка (2:1) формулы (I), при котором осуществляют перемешивание аморфной соли розувастатина цинка (2:1) в 5-100-кратной массе водного раствора 0,0005-0,01 молярного эквивалента гидроксида щелочного металла в расчете на молярное количество соли розувастатина цинка формулы (I) в течение от 4 до 168 ч при температуре от 0 до 25°С, выделение твердого продукта путем фильтрования и, возможно, промывание и сушку продукта.

10. Способ получения кристаллической формы I соли розувастатина цинка (2:1) формулы (I), при котором осуществляют перемешивание аморфной соли розувастатина цинка (2:1) в 5-100-кратной массе водного раствора 0,0005-0,01 молярного эквивалента гидроксида щелочного металла в расчете на молярное количество соли розувастатина цинка формулы (I), в течение от 4 до 168 ч при температуре от 0 до 25°С, выделение твердого продукта путем фильтрования, по меньшей мере однократное промывание выделенного твердого вещества раствором 0,0005-0,01 молярного эквивалента гидроксида щелочного металла в 5-100-кратной массе воды, в расчете на количество соли розувастатина цинка (2:1), и перемешивание полученного таким образом твердого вещества в 5-100-кратной массе водного раствора 0,0005-0,01 молярного эквивалента гидроксида щелочного металла, в расчете на молярное количество соли розувастатина цинка формулы (I), в течение от 1 до 168 ч при температуре от 0 до 25°С, выделение твердого продукта путем фильтрования и, возможно, промывание и сушку кристаллической формы I соли розувастатина цинка (2:1).

11. Лекарственное средство для лечения заболеваний или расстройств, ассоциирующихся с метаболизмом липидов, содержащее терапевтически эффективное количество кристаллической формы I соли розувастатина цинка (2:1) по любому из пп.1-5 или смесь по п.6 и фармацевтически приемлемый носитель или вспомогательный агент.

12. Способ получения лекарственного средства по п.11, при котором указанную кристаллическую форму I соли розувастатина цинка (2:1) по любому из пп.1-5 или смесь по п.6 смешивают с фармацевтически приемлемым носителем или вспомогательным агентом и превращают полученную таким образом смесь в фармацевтическую лекарственную форму.

13. Применение кристаллической формы I соли розувастатина цинка (2:1) по любому из пп.1-5 или смеси по п.6 для лечения заболеваний или расстройств, ассоциирующихся с метаболизмом липидов, включающих гиперхолестеринемию, гиперлипопротеинемию, дислипидемию и атеросклероз.

14. Применение кристаллической формы I соли розувастатина цинка (2:1) по любому из пп.1-5 или смеси по п.6 для приготовления лекарственных средств, подходящих для лечения расстройств или заболеваний, ассоциирующихся с метаболизмом липидов, включающих гиперхолестеринемию, гиперлипопротеинемию, дислипидемию и атеросклероз.

15. Способ лечения заболеваний или расстройств, ассоциирующихся с метаболизмом липидов, включающих гиперхолестеринемию, гиперлипопротеинемию, дислипидемию или атеросклероз, при котором пациенту, нуждающемуся в таком лечении, вводят лекарственное средство, содержащее терапевтически эффективное количество кристаллической формы соли розувастатина цинка (2:1) по любому из пп.1-5 или смеси по п.6.


наверх