Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 2´2015

  

(11) 

020883 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

200971018

(22) 

2007.08.01

(51) 

A61K 9/00 (2006.01)
A61K 9/14
(2006.01)
A61K 9/54
(2006.01)

(31) 

60/915,761; 60/947,731

(32) 

2007.05.03; 2007.07.03

(33) 

US

(43) 

2010.04.30

(86) 

PCT/US2007/074918

(87) 

WO 2008/136843 2008.11.13

(71) 

(73) ГЛАКСОСМИТКЛЯЙН ЛЛК (US)

(72) 

Капси Шивакумар Г., Мюллер Фрэнсис Кс. (US)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ТАБЛЕТКА

(57) 1. Фармацевтическая таблетка, содержащая

терапевтически эффективное количество бис-(моноэтаноламин) 3'-[(2Z)-[1-(3,4-диметилфенил)-1,5-дигидро-3-метил-5-оксо-4Н-пиразол-4-илиден]гидразин]-2'-гидрокси-[1,1'-дифенил]-3-карбоновой кислоты,

от приблизительно 25 до приблизительно 89 мас.% таблетки одного или более эксципиента, выбранного из группы, состоящей из микрокристаллической целлюлозы, порошкообразной целлюлозы, прежелатинизированного крахмала, крахмала, лактитола, маннита, сорбита, мальтодекстрина;

разрыхлитель в количестве, равном или больше 4 мас.% таблетки;

связующее в количестве до приблизительно 8 мас.% таблетки;

смазочное вещество в количестве до приблизительно 2 мас.% таблетки, где около 90% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц более 10 мкм, но менее 90 мкм и таблетка содержит пленочное покрытие.

2. Фармацевтическая таблетка по п.1, в которой один или более из эксципиентов выбран из группы, состоящей из микрокристаллической целлюлозы и маннита.

3. Фармацевтическая таблетка, содержащая

количество бис-(моноэтаноламин) 3'-[(2Z)-[1-(3,4-диметилфенил)-1,5-дигидро-3-метил-5-оксо-4Н-пиразол-4-илиден]гидразин]-2'-гидрокси-[1,1'-дифенил]-3-карбоновой кислоты, выбранное из приблизительно 15,95 мг, приблизительно 31,9 мг, приблизительно 63,8 мг, приблизительно 95,7 мг и приблизительно 127,6 мг;

от приблизительно 25 до приблизительно 89 мас.% таблетки одного или более эксципиента, выбранного из группы, состоящей из микрокристаллической целлюлозы, порошкообразной целлюлозы, прежелатинизированного крахмала, крахмала, лактитола, маннита, сорбита, мальтодекстрина;

разрыхлитель в количестве, равном или больше 4 мас.% таблетки;

связующее в количестве до приблизительно 8 мас.% таблетки;

смазочное вещество в количестве до приблизительно 2 мас.% таблетки;

где около 90% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц более 10 мкм, но менее 90 мкм и таблетка содержит пленочное покрытие.

4. Фармацевтическая таблетка по п.3, в которой один или более из эксципиентов выбран из группы, состоящей из микрокристаллической целлюлозы и маннита.

5. Способ лечения тромбоцитопении у нуждающегося в этом человека, включающий введение человеку терапевтически эффективного количества фармацевтической таблетки по любому из пп.1-4.

6. Способ агонизирования рецептора к тромбопоэтину (ТРО) у нуждающегося в этом человека, включающий введение человеку терапевтически эффективного количества фармацевтической таблетки по любому из пп.1-4.

7. Способ по п.6, дополнительно включающий совместное введение терапевтически эффективного количества агента, выбранного из группы, включающей в себя колониестимулирующий фактор, цитокин, хемокин, один или более агонистов интерлейкиновых или цитокиновых рецепторов, растворимые рецепторы, агонисты рецепторов или антагонисты антител или малые молекулы или белки, действующие по тем же механизмам, что и один или более из числа указанных агентов.

8. Способ получения фармацевтических таблеток по любому из пп.1-4, где способ содержит стадии:

а) смешивания бис-(моноэтаноламина) 3'-[(2Z)-[1-(3,4-диметилфенил)-1,5-дигидро-3-метил-5-оксо-4Н-пиразол-4-илиден]гидразин]-2'-гидрокси-[1,1'-дифенил]-3-карбоновой кислоты, где около 90% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц более 10 мкм, но менее 90 мкм, и одного или более эксципиента, выбранного из группы, состоящей из микрокристаллической целлюлозы, порошкообразной целлюлозы, прежелатинизированного крахмала, крахмала, лактитола, маннита, сорбита и мальтодекстрина для образования смеси;

разрыхлителя,

связующего,

смазочного вещества;

b) прессования смеси в таблетки и

c) нанесения пленочного покрытия на таблетки.


наверх