Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 2´2015

  

(11) 

020837 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201390750

(22) 

2011.11.18

(51) 

C07D 487/04 (2006.01)
A61K 31/5517
(2006.01)
A61P 31/10
(2006.01)

(31) 

10192321.7

(32) 

2010.11.24

(33) 

EP

(43) 

2013.09.30

(86) 

PCT/EP2011/070458

(87) 

WO 2012/069380 2012.05.31

(71) 

(73) ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА НВ (BE)

(72) 

Мерпул Ливен, Мас Луи Жюль Роже Мари, Де Вит Келли (BE)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ 5,6-ДИГИДРО-4Н-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ И 6Н-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ, ЗАМЕЩЕННЫЕ ФЕНИЛЬНЫМИ ПРОИЗВОДНЫМИ

(57) 1. Соединение формулы (I)

Увеличить масштаб

или его стереоизомерная форма,

где R1 обозначает атом водорода, атом галогена, С1-4алкил или С1-4алкилокси;

R2 обозначает атом водорода или атом галогена;

R3 и R4 обозначают атом водорода или

R3 и R4, взятые вместе, образуют простую связь;

R5 обозначает С1-4алкилкарбонил, С1-4алкилсульфонил, С1-4алкилсульфинил или С1-4алкил, который замещен одним гидроксильным фрагментом;

R6 обозначает атом водорода или атом галогена,

и его фармацевтически приемлемая аддитивная соль или сольват.

2. Соединение по п.1, где

R1 обозначает атом водорода, атом галогена, С1-4алкил или С1-4алкилокси;

R2 обозначает атом водорода или атом галогена;

R3 и R4 обозначают атом водорода или

R3 и R4, взятые вместе, образуют простую связь;

R5 обозначает С1-4алкилкарбонил, С1-4алкилсульфонил или С1-4алкил, который замещен одним гидроксильным фрагментом;

R6 обозначает атом водорода или атом галогена,

и его фармацевтически приемлемая аддитивная соль или сольват.

3. Соединение по п.1, где

R1 обозначает атом хлора или фтора;

R2 обозначает атом водорода, хлора или фтора;

R5 обозначает метилкарбонил, метилсульфонил или 1-гидроксиэтил;

R6 обозначает атом водорода или фтора.

4. Соединение по п.1, где R5 обозначает С1-4алкилкарбонил.

5. Соединение по п.1, где R1 обозначает атом галогена.

6. Соединение по п.1, где соединение представляет собой соединение формулы (I-х) или (I-у):

Увеличить масштаб

7. Соединение по любому из пп.1-6, где R3 и R4, взятые вместе, образуют простую связь.

8. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-7.

9. Применение соединения по любому из пп.1-7 в качестве лекарственного средства.

10. Применение соединения по любому из пп.1-7 для лечения или профилактики фунгицидной инфекции.

11. Применение по п.10, где фунгицидная инфекция вызвана одним или несколькими грибками, выбранными из группы, состоящей из Candida spp.; Aspergillus spp.; Cryptococcus neoformans; Sporothrix schenckii; Epidermophyton floccosum; Microsporum spp.; Trichophyton spp.; Fusarium spp.; Rhizomucor spp.; Mucor circinelloides; Rhizopus spp.; Malassezia furfur; Acremonium spp.; Paecilomyces; Scopulariopsis; Arthrographis spp.; Scytalidium; Scedosporium spp.; Trichoderma spp.; Penicillium spp.; Penicillium marneffei; Blastoschizomyces.

12. Применение по п.10, где фунгицидная инфекция вызвана одним или несколькими грибками, выбранными из группы, состоящей из Candida parapsilosis; Aspergillus spp.; Cryptococcus neoformans; Sporothrix schenckii; Epidermophyton floccosum; Microsporum spp.; Trichophyton spp.; Fusarium spp.; Rhizomucor spp.; Mucor circinelloides; Rhizopus spp.; Acremonium spp.; Paecilomyces; Scopulariopsis; Arthrographis spp.; Scytalidium; Scedosporium spp.; Trichoderma spp.; Penicillium spp.; Penicillium marneffei; Blastoschizomyces.

13. Применение по п.10, где фунгицидная инфекция вызвана одним или несколькими грибками, выбранными из группы, состоящей из Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum и Aspergillus fumigatus.


наверх