Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 09´2013

  

(21) 

201291256 (13) A1       Разделы: A B C D E F G H    

(22) 

2011.05.16

(51) 

C07C 67/28 (2006.01)
C07C 67/343
(2006.01)
C07C 69/712
(2006.01)
C07C 69/738
(2006.01)

(31) 

10305519.0

(32) 

2010.05.17

(33) 

EP

(86) 

PCT/EP2011/057903

(87) 

WO 2011/144579 2011.11.24

(71) 

ЖЕНФИТ (FR)

(72) 

Бертран Карин, Рудо Алис, Рооль Патрис (FR)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

УСОВЕРШЕНСТВОВАННЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ХАЛКОНА

(57) Изобретение относится к способам получения производных халкона (1,3-дифенилпроп-2-ен-1-она), которые имеют несколько заместителей у фенильного цикла. Промежуточные производные халкона модифицируют в условиях реакции межфазного катализа (РТС) для введения замещенной алкильной группы с помощью производного сульфоновой кислоты к фенильному циклу, уже содержащему заместители у одного или двух атомов углерода, находящихся рядом с атомом углерода, к которому вводят заместитель. Способы по настоящему изобретению дают возможность путем либо S-алкилирования, либо О-алкилирования эффективно получать производные халкона, которые охарактеризованы с точки зрения их биологической активности или являются промежуточными соединениями для получения молекул, имеющих такую активность, или которые могут применяться для получения библиотек соединений, предназначенных для скрининга с помощью анализа in vitro и/или in vivo и установления взаимосвязей между структурой и активностью.


наверх