Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 09´2013

  

(11) 

018637 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201070781

(22) 

2008.12.19

(51) 

C07D 413/04 (2006.01)
C07D 217/06
(2006.01)
C07D 217/22
(2006.01)
C07D 217/16
(2006.01)
A61P 37/00
(2006.01)
A61P 17/00
(2006.01)
A61K 31/4725
(2006.01)
C07D 413/14
(2006.01)

(31) 

0725101.0

(32) 

2007.12.21

(33) 

GB

(43) 

2010.12.30

(86) 

PCT/EP2008/067963

(87) 

WO 2009/080724 2009.07.02

(71) 

(73) ГЛЭКСО ГРУП ЛИМИТЕД (GB)

(72) 

Хир Джаг Пол, Хейтман Томас Дэниел (GB)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАДИАЗОЛА, АКТИВНЫЕ НА СФИНГОЗИН-1-ФОСФАТЕ (S1P), ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

(57) 1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль

Увеличить масштаб

в которой А обозначает фенил;

R1 обозначает до двух заместителей, независимо выбранных из хлора, изопропокси и циано;

R2 обозначает водород или метил;

В обозначает

Увеличить масштаб

R3 обозначает водород, метил или (СН2)1-3CO2H;

R4 обозначает водород.

2. Соединение, выбранное из следующих соединений:

5-(5-{3-хлор-4-[(1-метилэтил)окси]фенил}-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин;

2-[(1-метилэтил)окси]-5-[3-(1,2,3,4-тетрагидро-5-изохинолинил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]бензонитрил;

[5-(5-{3-циано-4-[(1-метилэтил)окси]фенил}-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-3,4-дигидро-2(1Н)-изохиноли­нил]уксусная кислота;

3-[5-(5-{3-циано-4-[(1-метилэтил)окси]фенил}-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-3,4-дигидро-2(1Н)-изохиноли­нил]пропановая кислота;

4-[5-(5-{3-циано-4-[(1-метилэтил)окси]фенил}-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-3,4-дигидро-2(1Н)-изохиноли­нил]бутановая кислота;

2-[(1-метилэтил)окси]-5-[3-(2-метил-1,2,3,4-тетрагидро-5-изохинолинил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]бензо­нитрил;

[8-(5-{3-хлор-4-[(1-метилэтил)окси]фенил}-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-3,4-дигидро-2Н-хромен-4-ил]уксусная кислота;

3-[6-(5-{3-хлор-4-[(1-метилэтил)окси]фенил}-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-5-метил-3,4-дигидро-2(1Н)-изохино­линил]пропановая кислота;

[6-(5-{3-хлор-4-[(1-метилэтил)окси]фенил}-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-5-метил-3,4-дигидро-2(1Н)-изохиноли­нил]уксусная кислота;

6-(5-{3-хлор-4-[(1-метилэтил)окси]фенил}-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-5-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин;

2-[(1-метилэтил)окси]-5-[3-(5-метил-1,2,3,4-тетрагидро-6-изохинолинил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил]бензонит­рил;

[6-(5-{3-циано-4-[(1-метилэтил)окси]фенил}-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-5-метил-3,4-дигидро-2(1Н)-изохиноли­нил]уксусная кислота;

3-[6-(5-{3-циано-4-[(1-метилэтил)окси]фенил}-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-5-метил-3,4-дигидро-2(1Н)-изохино­линил]пропановая кислота

и их фармацевтически приемлемые соли.

3. Применение соединения по любому из пп.1-2 для лечения состояний или нарушений, опосредуемых рецептором S1P1, причем состояние или нарушение представляет собой рассеянный склероз.

4. Применение соединения по любому из пп.1-2 для получения лекарственного средства для использования в лечении состояний или нарушений, опосредуемых рецептором S1P1, причем состояние или нарушение представляет собой рассеянный склероз.

5. Способ лечения состояний или нарушений у млекопитающих, включая человека, которые могут быть опосредованы рецептором S1P1, который включает введение пациенту терапевтически безопасного и эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, причем состояние представляет собой рассеянный склероз.


наверх