Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 09´2013

  

(11) 

018636 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201070625

(22) 

2008.12.18

(51) 

A61K 47/48 (2006.01)
A61K 9/14
(2006.01)
A61P 35/00
(2006.01)

(31) 

PCT/SE2007/001129

(32) 

2007.12.19

(33) 

SE

(43) 

2010.12.30

(86) 

PCT/SE2008/051516

(87) 

WO 2009/078803 2009.06.25

(71) 

(73) АРДЕНИА ИНВЕСТМЕНТС, ЛТД. (GB)

(72) 

Алексов Джулиан, Локот Игорь (SE)

(74) 

Нилова М.И. (RU)

(54) 

СИСТЕМА ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДЛЯ ВВЕДЕНИЯ ВОДОРАСТВОРИМОГО КАТИОННОГО И АМФИФИЛЬНОГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА

(57) 1. Система доставки для введения цитотоксического или цитостатического соединения, которое само по себе является катионным амфифилом и обладает per se растворимостью в воде по меньшей мере 4 мг/мл, причем указанная система доставки может быть получена способом, включающим этапы:

а) смешивания указанного цитотоксического или цитостатического соединения с натриевой солью метилового эфира N-полностью-транс-ретиноилцистеиновой кислоты, натриевой солью метилового эфира N-13-цис-ретиноилцистеиновой кислоты или комбинацией указанных солей;

б) образования наночастиц размером менее примерно 50 нм, обладающих растворимостью в воде ниже 0,1 мг/мл;

в) лиофилизации указанных частиц, образованных на этапе б).

2. Система доставки лекарственного средства по п.1, отличающаяся тем, что указанные наночастицы обладают растворимостью в воде менее 0,01 мг/мл.

3. Система доставки лекарственного средства по п.1 или 2, отличающаяся тем, что указанное соединение нековалентно связано с натриевой солью метилового эфира N-полностью-транс-ретиноилцистеиновой кислоты, натриевой солью метилового эфира N-13-цис-ретиноилцистеиновой кислоты или комбинацией указанных солей.

4. Система доставки лекарственного средства по п.3, отличающаяся тем, что указанное цитотоксическое или цитостатическое соединение представляет собой протонированную форму доксорубицина, митоксантрона, эпирубицина, даунорубицина, идарубицина, топотекана, иринотекана, винбластина, винкристина, винорелбина, амсакрина, прокарбазина, мехлоретамина или комбинации указанных веществ.

5. Система доставки лекарственного средства по п.4, отличающаяся тем, что указанное соединение представляет собой протонированную форму доксорубицина.

6. Система доставки лекарственного средства по п.4, отличающаяся тем, что указанное соединение представляет собой протонированную форму митоксантрона.

7. Система доставки лекарственного средства по любому из пп.3-6 для применения в лечении рака.

8. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и систему доставки лекарственного средства по любому из пп.1-6.

9. Лекарственная форма, содержащая

фармацевтически приемлемый носитель и

систему доставки лекарственного средства для введения цитотоксического или цитостатического соединения, которое само по себе является катионным амфифилом и обладает per se растворимостью в воде по меньшей мере 4 мг/мл, при этом указанная система доставки лекарственного средства содержит наночастицы размером менее примерно 50 нм, обладающие растворимостью в воде менее 0,1 мг/мл, при этом указанные наночастицы образованы указанным веществом совместно с натриевой солью метилового эфира N-полностью-транс-ретиноилцистеиновой кислоты, натриевой солью метилового эфира N-13-цис-ретиноилцистеиновой кислоты или комбинацией указанных солей, при этом лекарственная форма находится в форме водного раствора, геля, крема, мази, таблетки, капсулы или гелевой капсулы (softgel).

10. Применение натриевой соли метилового эфира N-полностью-транс-ретиноилцистеиновой кислоты, натриевой соли метилового эфира N-13-цис-ретиноилцистеиновой кислоты или комбинации указанных солей в получении системы доставки лекарственного средства по любому из пп.1-6.

11. Способ получения системы доставки лекарственного средства для введения по меньшей мере одного цитотоксического или цитостатического соединения, которое само по себе является катионным амфифилом и обладает per se растворимостью в воде по меньшей мере 4 мг/мл, причем указанный способ включает этапы:

а) смешивания указанного соединения с натриевой солью метилового эфира N-полностью-транс-ретиноилцистеиновой кислоты, натриевой солью метилового эфира N-13-цис-ретиноилцистеиновой кислоты или комбинацией указанных солей,

б) образования наночастиц размером менее примерно 50 нм, обладающих растворимостью в воде менее 0,1 мг/мл, и

в) лиофилизации указанных частиц, полученных на этапе б).

12. Способ по п.11, в котором натриевая соль метилового эфира N-полностью-транс-ретиноилцистеиновой кислоты, натриевая соль метилового эфира N-13-цис-ретиноилцистеиновой кислоты или комбинация указанных солей нековалентно связаны с указанным соединением.

13. Способ по любому из пп.11 или 12, в котором указанные наночастицы обладают растворимостью в воде менее 0,01 мг/мл.

14. Способ лечения рака, согласно которому систему доставки лекарственного средства по любому из пп.1-6 вводят в терапевтически эффективном количестве пациенту, нуждающемуся в таком лечении.

15. Применение системы доставки лекарственного средства по любому из пп.1-6 для получения лекарственного средства для лечения рака.

16. Способ лечения рака, согласно которому фармацевтическую композицию по п.8 или лекарственную форму по п.9 вводят в терапевтически эффективном количестве пациенту, нуждающемуся в таком лечении.

17. Применение фармацевтической композиции по п.8 для получения лекарственного средства для лечения рака.


наверх