Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 09´2013

  

(11) 

018624 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201170682

(22) 

2009.11.04

(51) 

A61K 31/436 (2006.01)
A61K 31/519
(2006.01)
A61K 45/06
(2006.01)
A61P 35/00
(2006.01)

(31) 

61/113,276

(32) 

2008.11.11

(33) 

US

(43) 

2011.10.31

(86) 

PCT/US2009/063189

(87) 

WO 2010/056575 2010.05.20

(71) 

(73) ЭЛИ ЛИЛЛИ ЭНД КОМПАНИ (US)

(72) 

Джиджанейдж Сандаруван (US)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ ИНГИБИТОРОМ КИНАЗЫ P70 S6 И ИНГИБИТОРОМ EGFR

(57) 1. Продукт, включающий соединение 4-[4-[4-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-1-метил-1Н-имидазол-2-ил]пиперидин-1-ил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль и ингибитор EGFR (рецептора эпидермального фактора роста), представляющий собой гидрохлорид эрлотиниба, в виде комбинированного препарата для одновременного, раздельного или последовательного применения в терапии.

2. Продукт, включающий соединение 4-[4-[4-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-1-метил-1Н-имидазол-2-ил]пиперидин-1-ил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль и ингибитор EGFR, представляющий собой гидрохлорид эрлотиниба, в виде комбинированного препарата для одновременного, раздельного или последовательного применения для лечения мультиформной глиобластомы, аденокарциномы толстой кишки, немелкоклеточного рака легких, мелкоклеточного рака легких, резистентного к цисплатину мелкоклеточного рака легких, рака яичников, лейкемии, рака поджелудочной железы, рака простаты, карциномы молочной железы, почечно-клеточной карциномы, множественной миеломы, саркомы Капоши, лимфомы Ходжкина, лимфангиолейомиоматоза, неходжкинской лимфомы или саркомы.

3. Продукт по п.2, отличающийся тем, что комбинированный препарат предназначен для одновременного, раздельного или последовательного применения для лечения немелкоклеточного рака легких.

4. Продукт по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что соединение 4-[4-[4-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-1-метил-1Н-имидазол-2-ил]пиперидин-1-ил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой п-толуолсульфонат 4-[4-[4-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-1-метил-1Н-имидазол-2-ил]пиперидин-1-ил]-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидина.

5. Продукт по любому из пп.1-4, отличающийся тем, что соединение 4-[4-[4-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-1-метил-1Н-имидазол-2-ил]пиперидин-1-ил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль и ингибитор EGFR, представляющий собой гидрохлорид эрлотиниба, вводят перорально.

6. Применение 4-[4-[4-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-1-метил-1Н-имидазол-2-ил]пиперидин-1-ил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидина или его фармацевтически приемлемой соли для введения одновременно, раздельно или последовательно в комбинации с ингибитором EGFR, представляющим собой гидрохлорид эрлотиниба, для лечения мультиформной глиобластомы, аденокарциномы толстой кишки, немелкоклеточного рака легких, мелкоклеточного рака легких, резистентного к цисплатину мелкоклеточного рака легких, рака яичников, лейкемии, рака поджелудочной железы, рака простаты, карциномы молочной железы, почечно-клеточной карциномы, множественной миеломы, саркомы Капоши, лимфомы Ходжкина, лимфангиолейомиоматоза, неходжкинской лимфомы или саркомы.

7. Применение по п.6 для лечения немелкоклеточного рака легких.

8. Применение по любому из пп.6, 7, отличающееся тем, что указанная соль представляет собой п-толуолсульфонат 4-[4-[4-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-1-метил-1Н-имидазол-2-ил]пиперидин-1-ил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидина.

9. Применение по любому из пп.6-8, отличающееся тем, что указанное соединение и ингибитор EGFR, представляющий собой гидрохлорид эрлотиниба, предназначены для перорального введения.

10. Способ лечения ракового заболевания, выбранного из группы, состоящей из мультиформной глиобластомы, аденокарциномы толстой кишки, немелкоклеточного рака легких, мелкоклеточного рака легких, резистентного к цисплатину мелкоклеточного рака легких, рака яичников, лейкемии, рака поджелудочной железы, рака простаты, карциномы молочной железы, почечно-клеточной карциномы, множественной миеломы, саркомы Капоши, лимфомы Ходжкина, лимфангиолейомиоматоза, неходжкинской лимфомы или саркомы, включающий введение пациенту, который в этом нуждается, 4-[4-[4-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-1-метил-1Н-имидазол-2-ил]пиперидин-1-ил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пирими­дина или его фармацевтически приемлемой соли и ингибитора EGFR, представляющего собой гидрохлорид эрлотиниба, в количествах, которые являются эффективными в комбинации.

11. Способ по п.10, отличающийся тем, что раковое заболевание представляет собой немелкоклеточный рак легких.

12. Способ по любому из пп.10, 11, отличающийся тем, что соединение 4-[4-[4-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-1-метил-1Н-имидазол-2-ил]пиперидин-1-ил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой п-толуолсульфонат 4-[4-[4-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-1-метил-1Н-имидазол-2-ил]пиперидин-1-ил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидина.

13. Способ по любому из пп.10, 12, отличающийся тем, что соединение 4-[4-[4-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-1-метил-1Н-имидазол-2-ил]пиперидин-1-ил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль и ингибитор EGFR, представляющий собой гидрохлорид эрлотиниба, вводят перорально.


наверх