Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 09´2013

  

(11) 

018620 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201100698

(22) 

2009.10.29

(51) 

C07D 495/14 (2006.01)
A61K 31/551
(2006.01)
A61P 9/00
(2006.01)

(31) 

08167982.1

(32) 

2008.10.30

(33) 

EP

(43) 

2011.12.30

(86) 

PCT/EP2009/064243

(87) 

WO 2010/049466 2010.05.06

(71) 

(73) СЁРКОМЕД ЛЛК (US)

(72) 

Кемпен Герман, Беллюс Даниель, Штэлин Барбара (CH)

(74) 

Фелицына С.Б. (RU)

(54) 

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИЕНОТРИАЗОЛОДИАЗЕПИНА, АКТИВНЫЕ В ОТНОШЕНИИ Apo A1

(57) 1. Соединение формулы 1

Увеличить масштаб

в которой R1 представляет собой CH3;

R2 представляет собой СН3, или -(CH2)n-R4, или -(CH2)n-O-R4, или -(CH2)n-S-R4, где n равно 1, 2, 3 или 4;

R4 представляет собой CH3, СН2СН3 или СН2СН2ОСН3 и

R3 представляет собой водород или группу -OCH2O- или -ОСН2СН2О-, присоединенную в орто/мета- или мета/пара-положение фенильного кольца; или

R1 и R2 являются водородом и

R3 представляет собой группу -OCH2O- или -ОСН2СН2О-, присоединенную в орто/мета- или мета/пара-положение фенильного кольца;

и его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.

2. Соединение по п.1 формулы 1, в которой

R1 представляет собой CH3;

R2 представляет собой группу CH3, или -(CH2)n-R4, или -(CH2)n-O-R4, или -(CH2)n-S-R4, где n равно 1, 2, 3 или 4;

R4 представляет собой CH3, СН2СН3 или СН2СН2ОСН3 и

R3 представляет собой водород.

3. Соединение по п.1 формулы 1, в которой

R1 представляет собой CH3;

R2 представляет собой СН3 и

R3 представляет собой водород.

4. Соединение по п.1 формулы 1, в которой

R1 и R2 представляют собой водород и

R3 представляет собой группу -OCH2O- или -ОСН2СН2О-, присоединенную в орто/мета- или мета/пара-положение фенильного кольца.

5. Соединение по п.1 формулы 1, в которой

R1 и R2 представляют собой водород и

R3 представляет собой группу -OCH2O-, присоединенную в мета/пара-положение фенильного кольца.

6. Фармацевтическая композиция для лечения и профилактики заболеваний, вызванных низким содержанием аполипопротеина А1 (Apo A1), содержащая соединение формулы 1 по п.1 или его фармацевтически приемлемую кислотно-аддитивную соль.

7. Фармацевтическая композиция по п.6, дополнительно содержащая соединение, выбранное из статинов, фибратов, ниацина и эзетимиба.

8. Применение соединения формулы 1 по п.1 или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли для лечения и профилактики заболеваний, которые вызваны низким содержанием в плазме Аро А1.

9. Применение по п.8, где заболевание представляет собой атеросклеротическую болезнь сердца.

10. Применение по п.8, где заболевание представляет собой инфаркт миокарда или инсульт.

11. Применение по п.8, где заболевание представляет собой болезнь Альцгеймера.

12. Способ повышения содержания Apo A1 в плазме млекопитающего, который включает введение млекопитающему эффективного количества соединения формулы 1 по п.1.

13. Способ по п.12 для лечения млекопитающего, страдающего атеросклеротической болезнью сердца или болезнью Альцгеймера, который включает введение млекопитающему эффективного количества соединения формулы 1 по п.1.

14. Способ по п.12 для профилактики атеросклеротических болезней сердца у пациента, подверженного риску атеросклеротической болезни сердца, но не страдающего такой болезнью, который включает введение эффективного количества соединения формулы 1 по п.1 пациенту, нуждающемуся в этом.

15. Способ по п.12 для профилактики болезни Альцгеймера у пациента, подверженного риску болезни Альцгеймера, но не страдающего такой болезнью, который включает введение эффективного количества соединения формулы 1 по п.1 пациенту, нуждающемуся в этом.

16. Способ по п.12, в котором млекопитающим является человек.

17. Способ по п.13, в котором млекопитающим является человек.


наверх