Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 09´2013

  

(11) 

018608 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201000321

(22) 

2008.08.15

(51) 

A61K 31/00 (2006.01)
A61K 31/70
(2006.01)
A61K 31/7034
(2006.01)

(31) 

07114459.6

(32) 

2007.08.16

(33) 

EP

(43) 

2010.08.30

(86) 

PCT/EP2008/060736

(87) 

WO 2009/022007 2009.02.19

(71) 

(73) БЁРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE)

(72) 

Дуги Клаус, Марк Михаэль, Томас Лео, Химмельсбах Франк (DE)

(74) 

Веселицкая И.А., Пивницкая Н.Н., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Комарова О.М., Белоусов Ю.В. (RU)

(54) 

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ГЛЮКОПИРАНОЗИЛЗАМЕЩЕННОЕ ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗОЛА И ИНГИБИТОР DPP IV

(57) 1. Фармацевтическая композиция, включающая глюкопиранозилзамещенное производное бензола 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензол в комбинации с ингибитором DPP IV 1-[(4-метилхиназолин-2-ил)метил]-3-метил-7-(2-бутин-1-ил)-8-(3-(R)-аминопипе­ридин-1-ил)ксантином или его фармацевтически приемлемой солью.

2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что композиция пригодна для комбинированного, или одновременного, или последовательного применения глюкопиранозилзамещенного производного бензола и ингибитора DPP IV.

3. Фармацевтическая композиция по одному из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что глюкопиранозилзамещенное производное бензола и ингибитор DPP IV содержатся в одной дозированной форме.

4. Фармацевтическая композиция по одному из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что глюкопиранозилзамещенное производное бензола и ингибитор DPP IV содержатся каждый в отдельной дозированной форме.

5. Фармацевтическая композиция по одному из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что фармацевтическая композиция представляет собой твердую форму, пригодную для перорального введения.

6. Фармацевтическая композиция по одному из предыдущих пунктов, включающая от 5 до 50 мг глюкопиранозилзамещенного производного бензола.

7. Фармацевтическая композиция по одному из предыдущих пунктов, включающая от 2,5 до 25 мг глюкопиранозилзамещенного производного бензола.

8. Фармацевтическая композиция по одному из предыдущих пунктов, включающая 5, 10, 15, 20, 25 или 50 мг глюкопиранозилзамещенного производного бензола.

9. Фармацевтическая композиция по одному из предыдущих пунктов, включающая от 0,5 до 10 мг ингибитора DPP IV.

10. Фармацевтическая композиция по одному из предыдущих пунктов, включающая 1, 2,5 или 5 мг ингибитора DPP IV.

11. Применение фармацевтической композиции по одному из пп.1-10 для

предупреждения, замедления прогрессирования, задержки или лечения метаболического нарушения, выбранного из группы, включающей сахарный диабет типа 1, сахарный диабет типа 2, нарушенную переносимость глюкозы, нарушенную концентрацию глюкозы в крови натощак, гипергликемию, гипергликемию после приема пищи, избыточную массу тела, ожирение и метаболический синдром; или

улучшения гликемического контроля и/или снижения концентрации глюкозы в плазме натощак, глюкозы в плазме после приема пищи и/или гликозилированного гемоглобина HbA1c; или

предупреждения, замедления, задержки или обращения прогрессирования от нарушенной переносимости глюкозы, нарушенной концентрации глюкозы в крови натощак, резистентности к инсулину и/или от метаболического синдрома к сахарному диабету типа 2; или

предупреждения, замедления прогрессирования, задержки или лечения патологического состояния или нарушения, выбранного из группы, включающей осложнения сахарного диабета, такие как катаракты, и заболевания капилляров и крупных сосудов, такие как нефропатия, ретинопатия, невропатия, ишемия тканей, артериосклероз, инфаркт миокарда, удар и окклюзионное поражение периферических артерий; или

снижения массы тела или предупреждения увеличения массы тела, или облегчения снижения массы тела; или

предупреждения, замедления, задержки или лечения дегенерации β-клеток панкреатических островков, и/или ухудшения функционирования β-клеток панкреатических островков, и/или улучшения и/или восстановления функционирования β-клеток панкреатических островков, и/или восстановления функционирования секреции инсулина поджелудочной железой; или

предупреждения, замедления, задержки или лечения заболеваний или патологических состояний, которые считают зависящими от аномального накопления жира в печени; или

поддержания и/или улучшения чувствительности к инсулину, и/или лечения или предупреждения гиперинсулинемии, и/или резистентности к инсулину;

у нуждающегося в этом пациента.

12. Применение по п.11, отличающееся тем, что глюкопиранозилзамещенное производное бензола вводят в комбинации или поочередно с ингибитором DPP IV.

13. Применение по п.11 или 12, где пациентом является индивидуум, у которого диагностировано одно или более патологических состояний, выбранных из группы, включающей избыточную массу тела, ожирение, висцеральное ожирение и абдоминальное ожирение.

14. Применение по п.11 или 12, где пациентом является индивидуум, у которого проявляется одно, два или более следующих состояний:

(a) концентрация глюкозы в крови или концентрация глюкозы в сыворотке натощак равна более 110 мг/дл, в особенности более 125 мг/дл;

(b) концентрация глюкозы в плазме после приема пищи больше или равна 140 мг/дл;

(c) концентрация HbA1c больше или равна 6,5%, в особенности больше или равна 8,0%.

15. Применение по п.11 или 12, где пациентом является индивидуум, у которого проявляется одно, два, три или более следующих состояний:

(a) ожирение, висцеральное ожирение и/или абдоминальное ожирение,

(b) концентрация триглицеридов в крови ≥150 мг/дл,

(c) концентрация ЛВП-холестерина в крови <40 мг/дл у женщин и <50 мг/дл у мужчин,

(d) систолическое артериальное давление ≥130 мм рт.ст. и диастолическое артериальное давление ≥85 мм рт.ст.,

(e) концентрация глюкозы в крови натощак ≥110 мг/дл.

16. Применение по п.11 или 12, где пациентом является индивидуум, которому противопоказана монотерапия метформином и/или у которого наблюдается непереносимость метформина, вводимого в терапевтических дозах.

17. Применение по п.11 или 12, где пациентом является индивидуум, у которого наблюдается недостаточный гликемический контроль, несмотря на монотерапию ингибитором SGLT2, в частности глюкопиранозилзамещенным производным бензола, определенным в п.1.

18. Применение по п.11 или 12, где пациентом является индивидуум, у которого наблюдается недостаточный гликемический контроль, несмотря на монотерапию ингибитором DPP IV, в частности ингибитором DPP IV, определенным в п.1.


наверх