Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 09´2013

  

(11) 

018600 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201100244

(22) 

2009.07.24

(51) 

C07D 277/36 (2006.01)
C07D 277/593
(2006.01)
C07F 1/06
(2006.01)
A61K 31/41
(2006.01)
A61K 31/42
(2006.01)
A61P 3/10
(2006.01)

(31) 

61/083,611

(32) 

2008.07.25

(33) 

US

(43) 

2011.08.30

(86) 

PCT/US2009/051687

(87) 

WO 2010/011922 2010.01.28

(71) 

(73) БИОНЕВИЯ ФАРМАСЬЮТИКАЛС, ИНК. (US)

(72) 

Калофонос Изабель, Стэнли Г. Патрик, Мартин-Дойл Вильям, Калофонос Димитрис, Сталтс Джефри С., Хьюстон Травис Л. (US)

(74) 

Трипошина Н.А. (RU)

(54) 

НОВЫЕ КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ СОЛИ ЭПАЛРЕСТАТА

(57) 1. Кристаллическая соль калиевого ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты.

2. Кристаллическая соль натриевого ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты.

3. Кристаллическая соль 1-(2-гидроксиэтил)пирролидин ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты.

4. Кристаллическая соль калиевого ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты, обладающая в существенной степени аналогичным профилем XRPD, как показано на фиг. 1.

5. Кристаллическая соль натриевого ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты, обладающая в существенной степени аналогичным профилем XRPD, как показано на фиг. 2.

6. Кристаллическая соль 1-(2-гидроксиэтил)пирролидин ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты, обладающая в существенной степени аналогичным профилем XRPD, как показано на фиг. 3.

7. Фармацевтическая композиция для лечения и профилактики состояний, лечение которых основано на ингибировании альдозоредуктазы, включающая кристаллическую соль калиевого ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты по п.1.

8. Фармацевтическая композиция для лечения и профилактики состояний, лечение которых основано на ингибировании альдозоредуктазы, включающая кристаллическую соль натриевого ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты по п.2.

9. Фармацевтическая композиция для лечения и профилактики состояний, лечение которых основано на ингибировании альдозоредуктазы, включающая кристаллическую соль 1-(2-гидроксиэтил)пирролидин ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты по п.3.

10. Фармацевтическая композиция для лечения и профилактики состояний, лечение которых основано на ингибировании альдозоредуктазы, включающая кристаллическую соль калиевого ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты по п.4.

11. Фармацевтическая композиция для лечения и профилактики состояний, лечение которых основано на ингибировании альдозоредуктазы, включающая кристаллическую соль натриевого ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты по п.5.

12. Фармацевтическая композиция для лечения и профилактики состояний, лечение которых основано на ингибировании альдозоредуктазы, включающая кристаллическую соль 1-(2-гидроксиэтил)пирролидин ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты по п.6.

13. Способ лечения и/или профилактики любого из перечисленных ниже состояний, основанный на применении фармацевтической композиции, включающей кристаллическую соль калиевого ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты по п.1: ишемия ткани сердца, диабетическая нейропатия, диабетическая нефропатия, диабетическая кардиомиопатия, автономная нейропатия сердца, диабетическая ретинопатия, диабетический макулярный отек, диабетический гастропарез, катаракта, язвы стопы, диабетическая макроангиопатия, а также диабетическая микроангиопатия.

14. Способ лечения и/или профилактики любого из перечисленных ниже состояний, основанный на применении фармацевтической композиции, включающей кристаллическую соль натриевого ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты по п.2: ишемия ткани сердца, диабетическая нейропатия, диабетическая нефропатия, диабетическая кардиомиопатия, автономная нейропатия сердца, диабетическая ретинопатия, диабетический макулярный отек, диабетический гастропарез, катаракта, язвы стопы, диабетическая макроангиопатия, а также диабетическая микроангиопатия.

15. Способ лечения и/или профилактики любого из перечисленных ниже состояний, основанный на применении фармацевтической композиции, включающей кристаллическую соль 1-(2-гидроксиэтил)пирролидин ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты по п.3: ишемия ткани сердца, диабетическая нейропатия, диабетическая нефропатия, диабетическая кардиомиопатия, автономная нейропатия сердца, диабетическая ретинопатия, диабетический макулярный отек, диабетический гастропарез, катаракта, язвы стопы, диабетическая макроангиопатия, а также диабетическая микроангиопатия.

16. Способ лечения и/или профилактики любого из перечисленных ниже состояний, основанный на применении фармацевтической композиции, включающей кристаллическую соль калиевого ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты по п.4: ишемия ткани сердца, диабетическая нейропатия, диабетическая нефропатия, диабетическая кардиомиопатия, автономная нейропатия сердца, диабетическая ретинопатия, диабетический макулярный отек, диабетический гастропарез, катаракта, язвы стопы, диабетическая макроангиопатия, а также диабетическая микроангиопатия.

17. Способ лечения и/или профилактики любого из перечисленных ниже состояний, основанный на применении фармацевтической композиции, включающей кристаллическую соль натриевого ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты по п.5: ишемия ткани сердца, диабетическая нейропатия, диабетическая нефропатия, диабетическая кардиомиопатия, автономная нейропатия сердца, диабетическая ретинопатия, диабетический макулярный отек, диабетический гастропарез, катаракта, язвы стопы, диабетическая макроангиопатия, а также диабетическая микроангиопатия.

18. Способ лечения и/или профилактики любого из перечисленных ниже состояний, основанный на применении фармацевтической композиции, включающей кристаллическую соль 1-(2-гидроксиэтил)пирролидин ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты по п.6: ишемия ткани сердца, диабетическая нейропатия, диабетическая нефропатия, диабетическая кардиомиопатия, автономная нейропатия сердца, диабетическая ретинопатия, диабетический макулярный отек, диабетический гастропарез, катаракта, язвы стопы, диабетическая макроангиопатия, а также диабетическая микроангиопатия.

19. Способ лечения, профилактики и/или обеспечения более позднего развития неврологических или нейродегенеративных заболеваний, основанный на применении фармацевтической композиции, включающей кристаллическую соль калиевого ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты по п.1.

20. Способ лечения, профилактики и/или обеспечения более позднего развития неврологических или нейродегенеративных заболеваний, основанный на применении фармацевтической композиции, включающей кристаллическую соль натриевого ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты по п.2.

21. Способ лечения, профилактики и/или обеспечения более позднего развития неврологических или нейродегенеративных заболеваний, основанный на применении фармацевтической композиции, включающей кристаллическую соль 1-(2-гидроксиэтил)пирролидин ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты по п.3.

22. Способ лечения, профилактики и/или обеспечения более позднего развития неврологических или нейродегенеративных заболеваний, основанный на применении фармацевтической композиции, включающей кристаллическую соль калиевого ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты по п.4.

23. Способ лечения, профилактики и/или обеспечения более позднего развития неврологических или нейродегенеративных заболеваний, основанный на применении фармацевтической композиции, включающей кристаллическую соль натриевого ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты по п.5.

24. Способ лечения, профилактики и/или обеспечения более позднего развития неврологических или нейродегенеративных заболеваний, основанный на применении фармацевтической композиции, включающей кристаллическую соль 1-(2-гидроксиэтил)пирролидин ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты по п.6.

25. Способ ингибирования альдозоредуктазы в организме млекопитающих, которым это необходимо, основанный на использовании фармацевтической композиции, включающей кристаллическую соль калиевого ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты по п.1.

26. Способ ингибирования альдозоредуктазы в организме млекопитающих, которым это необходимо, основанный на использовании фармацевтической композиции, включающей кристаллическую соль натриевого ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты по п.2.

27. Способ ингибирования альдозоредуктазы в организме млекопитающих, которым это необходимо, основанный на использовании фармацевтической композиции, включающей кристаллическую соль 1-(2-гидроксиэтил)пирролидин ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты по п.3.

28. Способ ингибирования альдозоредуктазы в организме млекопитающих, которым это необходимо, основанный на использовании фармацевтической композиции, включающей кристаллическую соль калиевого ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты по п.4.

29. Способ ингибирования альдозоредуктазы в организме млекопитающих, которым это необходимо, основанный на использовании фармацевтической композиции, включающей кристаллическую соль натриевого ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты по п.5.

30. Способ ингибирования альдозоредуктазы в организме млекопитающих, которым это необходимо, основанный на использовании фармацевтической композиции, включающей кристаллическую соль 1-(2-гидроксиэтил)пирролидин ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты по п.6.


наверх