Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 09´2013

  

(11) 

018589 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

200901201

(22) 

2008.04.16

(51) 

A61K 31/167 (2006.01)
A61K 31/57
(2006.01)
A61P 11/06
(2006.01)

(31) 

07007930.6

(32) 

2007.04.19

(33) 

EP

(43) 

2010.04.30

(86) 

PCT/EP2008/003012

(87) 

WO 2008/128685 2008.10.30

(71) 

(73) КЬЕЗИ ФАРМАЧЕУТИЧИ С.п.А. (IT)

(72) 

Кьези Паоло, Ронделли Ивано, Ачерби Даниэла, Поли Джанлуиджи (IT)

(74) 

Поликарпов А.В., Борисова Е.Н. (RU)

(54) 

ПРИМЕНЕНИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩЕЙ ФОРМОТЕРОЛ И ДИПРОПИОНАТ БЕКЛОМЕТАЗОНА, ДЛЯ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ И/ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ ОБОСТРЕНИЯ АСТМЫ

(57) 1. Применение композиции, содержащей фиксированную комбинацию:

а) формотерола, его фармацевтически приемлемых соли или сольвата либо сольвата такой соли и

б) дипропионата беклометазона,

для изготовления лекарственного средства для введения путем ингаляции при неотложном лечении острых приступов астмы в дополнение к поддерживающей терапии астмы тем же лекарственным средством.

2. Применение по п.1, где молярное отношение (а) к (б), вычисленное как отношение формотерола к дипропионату беклометазона, составляет от 1:1 до 1:500.

3. Применение по п.2, где молярное отношение (а) к (б), вычисленное как отношение формотерола к дипропионату беклометазона, составляет от 1:1 до 1:100.

4. Применение по п.3, где молярное отношение (а) к (б), вычисленное как отношение формотерола к дипропионату беклометазона, составляет от 1:3 до 1:30.

5. Применение по п.4, где молярное отношение (а) к (б), вычисленное как отношение формотерола к дипропионату беклометазона, составляет 1:12,8.

6. Применение по п.4, где молярное отношение (а) к (б), вычисленное как отношение формотерола к дипропионату беклометазона, составляет 1:25,6.

7. Применение по любому из пп.1-6, где активный ингредиент (а) представляет собой дигидрат фумарата формотерола.

8. Применение по любому из пп.1-6, где активный ингредиент (а) представляет собой R,R-энантиомер формотерола или его фармацевтически приемлемых соли или сольвата либо сольвата такой соли.

9. Применение по любому из пп.1-7, где суточная доза формотерола для взрослых, включая поддерживающую терапию, составляет 72 мкг.

10. Применение по любому из пп.1-7, где суточная доза дипропионата беклометазона для взрослых, включая поддерживающую терапию, составляет 1200 мкг.

11. Применение по любому из пп.1-10, где лекарственное средство вводят путем ингаляции перорально или интраназально.

12. Применение по п.11, где лекарственное средство вводят с помощью ингалятора сухого порошка, дозирующего ингалятора под давлением или небулайзера.

13. Применение по п.12, где лекарственное средство изготовлено в форме сухой порошковой композиции и содержит один или более чем один подходящий разбавитель или носитель, выбранный из группы, состоящей из лактозы, декстрана, маннита и глюкозы.

14. Применение по п.13, где подходящий разбавитель или носитель представляет собой моногидрат альфа-лактозы.

15. Применение по п.13 или 14, где оба активных ингредиента (а) и (б) комбинации и разбавитель/носитель представлены в микронизированной форме.

16. Применение по п.15, где необработанный разбавитель/носитель добавлен к комбинации с образованием требуемой смеси.

17. Применение по п.16, где указанная требуемая смесь содержит добавку для стимуляции высвобождения активных ингредиентов, выбранную из веществ с антиадгезивными, скользящими или смазывающими свойствами.

18. Применение по п.17, где указанная добавка представляет собой стеарат магния.

19. Применение по п.12, где лекарственное средство изготовлено в форме дозирующего ингалятора под давлением и где оба активных ингредиента (а) и (б) в микронизированной форме суспендированы в жидкой смеси пропеллентов.

20. Применение по п.12, где лекарственное средство изготовлено в форме дозирующего ингалятора под давлением и где один из двух активных ингредиентов суспендирован, а другой полностью растворен в жидкой смеси пропеллентов.

21. Применение по п.12, где лекарственное средство изготовлено в форме дозирующего ингалятора под давлением, где оба активных ингредиента (а) и (б) полностью растворены в жидкой смеси пропеллентов.

22. Применение по п.21, где жидкая смесь пропеллентов содержит HFA 134а (1,1,1,2-тетрафторэтан), HFA 227 (1,1,1,2,3,3,3-гептафторпропан) или их смеси, возможно, в сочетании с одним или более чем одним сорастворителем, поверхностно-активным веществом, смазывающим веществом, антиоксидантом, стабилизатором и/или консервантом.

23. Применение по п.22, где жидкая смесь пропеллентов содержит HFA 134а (1,1,1,2-тетрафторэтан), этанол в качестве сорастворителя и водную неорганическую кислоту в качестве стабилизатора.

24. Применение по п.23, где водная неорганическая кислота представляет собой 1М соляную кислоту.

25. Применение по любому из пп.21-24, где лекарственное средство при приведении в действие дозирующего ингалятора под давлением и испарении смеси пропеллентов характеризуется средним размером частиц двух активных ингредиентов, который равен или меньше 1,1 мкм.

26. Применение по п.12, где лекарственное средство изготовлено в форме композиции для небулайзера либо на одну дозу, либо на несколько доз.

27. Применение по п.26, где оба активных ингредиента (а) и (б) в микронизированной форме суспендированы с образованием распыляемой водной или водно-спиртовой суспензии с подходящей коррекцией рН или тоничности или без нее и возможным добавлением стабилизатора и/или консерванта.

28. Применение по п.26, где оба активных ингредиента (а) и (б) растворены с образованием распыляемого водного или водно-спиртового раствора с подходящей коррекцией рН или тоничности или без нее и возможным добавлением стабилизатора и/или консерванта.

29. Применение по п.26, где один из двух активных ингредиентов суспендирован, а другой полностью растворен с образованием распыляемой водной или водно-спиртовой суспензии с подходящей коррекцией рН или тоничности или без нее и возможным добавлением стабилизатора и/или консерванта.


наверх