Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 09´2013

  

(11) 

018584 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201071238

(22) 

2009.05.29

(51) 

C07D 233/72 (2006.01)
A61K 31/4166
(2006.01)
A61K 31/4178
(2006.01)
A61K 31/4355
(2006.01)
A61K 31/4439
(2006.01)
A61K 31/444
(2006.01)
A61K 31/506
(2006.01)
A61P 3/06
(2006.01)
A61P 3/10
(2006.01)
A61P 9/10
(2006.01)
A61P 17/00
(2006.01)
A61P 25/28
(2006.01)
A61P 29/00
(2006.01)
A61P 43/00
(2006.01)
C07D 401/04
(2006.01)
C07D 401/06
(2006.01)
C07D 401/12
(2006.01)
C07D 401/14
(2006.01)
C07D 403/04
(2006.01)
C07D 405/04
(2006.01)
C07D 405/14
(2006.01)
C07D 491/048
(2006.01)

(31) 

61/057,070

(32) 

2008.05.29

(33) 

US

(43) 

2011.06.30

(86) 

PCT/JP2009/002406

(87) 

WO 2009/144961 2009.12.03

(71) 

(73) КОВА КОМПАНИ, ЛТД. (JP)

(72) 

Ямагути Юки, Коура Минору, Куробути Саяка, Мацуда Такаюки, Окуда Аюму, Сумида Хасаси, Ватанабе Юитиро, Еномото Такаси, Сибуя Кимиюки (JP)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

ЗАМЕЩЕННОЕ КАРБИНОЛЬНОЕ СОЕДИНЕНИЕ, СОДЕРЖАЩЕЕ ЦИКЛИЧЕСКИЙ ЛИНКЕР

(57) 1. Карбинольное соединение, представленное следующей общей формулой (I), или его соль, или их сольват:

Увеличить масштаб

где R1 представляет собой атом водорода или С1-8алкокси-С1-8алкильную группу;

R2 представляет собой атом водорода или С1-8алкильную группу;

R3 представляет собой С1-8алкильную группу, С6-10арильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу, где С6-10арил и 5-11-членный гетероцикл могут быть замещены 1-3 одинаковыми или отличными друг от друга заместителями, выбранными из описанной ниже группы А;

или R2 и R3 вместе могут образовывать 5-7-членный карбоцикл;

R4 представляет собой атом водорода или С1-8алкильную группу;

X1, X2, X3 и X4, каждый независимо, представляет собой N или CR5;

R5 представляет собой атом водорода, С1-8алкильную группу или С2-8алкенильную группу;

Y представляет собой простую связь или -O-;

Z представляет собой фенилен или пиридиндиил, где фенилен или пиридиндиил могут быть замещены 1-3 одинаковыми или отличными друг от друга заместителями, выбранными из атома галогена, С1-8алкильной группы, цианогруппы, гидроксигруппы, C1-8алкоксигруппы, С6-10арил-С1-8алкоксигруппы и С1-8алкокси-С1-8ал­кильной группы;

L представляет собой С1-8алкильную цепь, которая может быть замещена оксогруппой, или -О-(С1-8алкил) цепь,

где 5-11-членный гетероцикл означает 5-7-членный ароматический, насыщенный или ненасыщенный гетероцикл или конденсированный гетероцикл, полученный путем конденсации указанных выше гетероциклов и бензольного или пиридинового кольца, где указанные выше гетероциклы содержат 1-3 гетероатома, выбранных из атомов азота и кислорода,

группа А включает атом галогена, С1-8алкильную группу, галоген-С1-8алкильную группу, нитрогруппу, гидроксигруппу, С1-8алкоксигруппу, С3-8циклоалкилоксигруппу, галоген-С1-8алкоксигруппу, С6-8арил-С1-8ал­коксигруппу, которая может быть замещена 1-3 С1-8алкильными группами, С1-8алкилтиогруппу, С3-8цик­лоалкилтиогруппу, С1-8алкилсульфинильную группу и С1-8алкилсульфонильную группу.

2. Лекарственное средство, обладающее активностью агониста печеночного рецептора X (LXR), содержащее карбинольное соединение, или его соль, или их сольват по п.1 в качестве активного ингредиента.

3. Лекарственное средство по п.2, которое представляет собой профилактическое и/или терапевтическое средство от атеросклероза, артериосклероза, который развивается в результате диабета, дислипидемии, гиперхолестеринемии, связанных с липидами заболеваний, воспалительных заболеваний, которые вызваны воспалительными цитокинами, кожных заболеваний, диабета или болезни Альцгеймера.

4. Регулятор LXR, содержащий карбинольное соединение, или его соль, или их сольват по п.1 в качестве активного ингредиента.

5. Фармацевтическая композиция, состоящая из карбинольного соединения, или его соли, или их сольвата по п.1 и фармацевтически приемлемого носителя.

6. Способ профилактики и/или лечения атеросклероза, артериосклероза, который развивается в результате диабета, дислипидемии, гиперхолестеринемии, связанных с липидами заболеваний, воспалительных заболеваний, которые вызваны воспалительными цитокинами, кожных заболеваний, диабета или болезни Альцгеймера, включающий введение эффективного количества карбинольного соединения, или его соли, или их сольвата по п.1 пациенту, нуждающемуся в лечении.

7. Применение карбинольного соединения, или его соли, или их сольвата по п.1 для получения фармацевтической композиции для профилактики и/или лечения атеросклероза, артериосклероза, который развивается в результате диабета, дислипидемии, гиперхолестеринемии, связанных с липидами заболеваний, воспалительных заболеваний, которые вызваны воспалительными цитокинами, кожных заболеваний, диабета или болезни Альцгеймера.


наверх