Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 09´2013

  

(11) 

018574 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

200901169

(22) 

2008.03.13

(51) 

A61K 9/20 (2006.01)
A61P 9/00
(2006.01)
A61P 25/00
(2006.01)

(31) 

07104157.8

(32) 

2007.03.14

(33) 

EP

(43) 

2010.04.30

(86) 

PCT/EP2008/053009

(87) 

WO 2008/110599 2008.09.18

(71) 

(73) БЁРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE)

(72) 

Томас Рюдигер, Мэрц Фридер (DE)

(74) 

Веселицкая И.А., Пивницкая Н.Н., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Комарова О.М., Белоусов Ю.В. (RU)

(54) 

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

(57) 1. Фармацевтическая таблетка, содержащая антагонист ангиотензинового рецептора II телмисартан в аморфной форме, щелочной реагент и сорбит, отличающаяся тем, что удельная площадь поверхности сорбита равна 0,75-3,5 м2/г.

2. Слой фармацевтической таблетки, содержащий антагонист ангиотензинового рецептора II телмисартан в аморфной форме, щелочной реагент и сорбит, отличающийся тем, что удельная площадь поверхности сорбита равна 0,75-3,5 м2/г.

3. Таблетка по п.1 или слой таблетки по п.2, отличающийся тем, что удельная площадь поверхности сорбита равна 1,4-3,0 м2/г.

4. Таблетка или слой таблетки по п.3, отличающийся тем, что удельная площадь поверхности сорбита равна 2,0-2,5 м2/г.

5. Таблетка по п.1 или слой таблетки по п.2, содержащий сорбит с D(0,5) средним размером частиц, равным 100-350 мкм.

6. Таблетка или слой таблетки по п.5, содержащий сорбит с D(0,5) средним размером частиц, равным 120-300 мкм.

7. Таблетка или слой таблетки по п.6, содержащий сорбит с D(0,5) средним размером частиц, равным 150-200 мкм.

8. Таблетка по п.1 или слой таблетки по п.2, в которой щелочной реагент выбран из группы, включающей гидроксиды щелочных металлов, основные аминокислоты и меглумин.

9. Таблетка по п.1 или слой таблетки по п.2, содержащий 10-160 мг телмисартана.

10. Таблетка или слой таблетки по п.9, содержащий 20-80 мг телмисартана.

11. Таблетка или слой таблетки по п.10, содержащий 40-80 мг телмисартана.

12. Таблетка по п.1 или слой таблетки по п.2, содержащий аморфный телмисартан, обладающий средним размером частиц, равным <80 мкм.

13. Таблетка или слой таблетки по п.12, содержащий аморфный гелмисартан, обладающий средним размером частиц, равным 20-55 мкм.

14. Таблетка по п.1 или слой таблетки по п.2, дополнительно содержащий другие инертные наполнители или вспомогательные вещества.

15. Таблетка по п.1 или слой таблетки по п.2, в которой другие инертные наполнители и вспомогательные вещества выбраны из группы, включающей связующие, носители, разрыхлители, наполнители, смазывающие вещества, реагенты, регулирующие сыпучесть, замедлители кристаллизации, солюбилизаторы, красители, реагенты, регулирующие рН, поверхностно-активные вещества и эмульгаторы.

16. Таблетка по п.1 или слой таблетки по п.2, приготовленные распылительной сушкой водного раствора, содержащего телмисартан и щелочной реагент, с получением высушенного распылительной сушкой гранулята, смешивание указанного высушенного распылительной сушкой гранулята с сорбитом с получением премикса и смешивание указанного премикса с смазывающим веществом с получением конечной смеси.

17. Таблетка по п.1, упакованная во влагостойкий упаковочный материал, такой как блистерная упаковка из алюминиевой фольги или полипропиленовые пробирки и флаконы из полиэтилена высокой плотности.

18. Применение фармацевтической таблетки по п.1 для лечения гипертензии по отдельности или в сочетании с лечением или предупреждением патологического состояния, выбранного из группы, включающей хроническую стабильную стенокардию, вазоспастическую стенокардию, удар, инфаркт миокарда, преходящий ишемический приступ, застойную сердечную недостаточность, сердечно-сосудистое заболевание, диабет, резистентность к инсулину, нарушенную переносимость глюкозы, преддиабет, сахарный диабет типа 2, диабетическую нефропатию, метаболический синдром (синдром X), ожирение, дислипидемию, гипертриглицеридемию, повышенную концентрацию С-реактивного белка в сыворотке, повышенную концентрацию липопротеина(а) в сыворотке, повышенную концентрацию гомоцистеина в сыворотке, повышенную концентрацию липопротеина низкой плотности (ЛНП)-холестерина в сыворотке, повышенную концентрацию связанной с липопротеином липазы (А2) в сыворотке, повышенную концентрацию липопротеина высокой плотности (ЛВП)-холестерина в сыворотке, пониженную концентрацию ЛВП(2b)-холестерина в сыворотке, пониженную концентрацию адипонектина в сыворотке, ухудшение познавательной способности и слабоумие.

19. Применение фармацевтической таблетки, содержащей слой по п.2, для лечения гипертензии по отдельности или в сочетании с лечением или предупреждением патологического состояния, выбранного из группы, включающей хроническую стабильную стенокардию, вазоспастическую стенокардию, удар, инфаркт миокарда, преходящий ишемический приступ, застойную сердечную недостаточность, сердечно-сосудистое заболевание, диабет, резистентность к инсулину, нарушенную переносимость глюкозы, преддиабет, сахарный диабет типа 2, диабетическую нефропатию, метаболический синдром (синдром X), ожирение, дислипидемию, гипертриглицеридемию, повышенную концентрацию С-реактивного белка в сыворотке, повышенную концентрацию липопротеина(а) в сыворотке, повышенную концентрацию гомоцистеина в сыворотке, повышенную концентрацию липопротеина низкой плотности (ЛНП)-холестерииа в сыворотке, повышенную концентрацию связанной с липопротеином липазы (А2) в сыворотке, повышенную концентрацию липопротеина высокой плотности (ЛВП)-холестерина в сыворотке, пониженную концентрацию ЛВП(2b)-холестерина в сыворотке, пониженную концентрацию адипонектина в сыворотке, ухудшение познавательной способности и слабоумие.

20. Применение по п.18 или 19, где подвергающимся лечению или предупреждению патологическим состоянием является хроническая стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия, удар, инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, диабет, дислипидемия или слабоумие.

21. Способ приготовления таблетки по п.1, включающий

распылительную сушку водного раствора, содержащего телмисартан и щелочной реагент, с получением высушенного распылительной сушкой гранулята,

смешивание указанного высушенного распылительной сушкой гранулята с сорбитом, удельная площадь поверхности которого равна 0,75-3,5 м2/г, с получением премикса;

смешивание указанного премикса со смазывающим веществом с получением конечной смеси и

прессование указанной конечной смеси в таблетку.

22. Способ приготовления слоя таблетки по п.2, включающий

распылительную сушку водного раствора, содержащего телмисартан и щелочной реагент, с получением высушенного распылительной сушкой гранулята,

смешивание указанного высушенного распылительной сушкой гранулята с сорбитом, удельная площадь поверхности которого равна 0,75-3,5 м2/г, с получением премикса;

смешивание указанного премикса со смазывающим веществом с получением конечной смеси и

прессование указанной конечной смеси в слой таблетки.


наверх