Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 1´2011

  

(11) 

014833 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

200800508

(22) 

2006.07.31

(51) 

A61K 31/47 (2006.01)
A61P 31/04
(2006.01)
C07D 215/22
(2006.01)
C07D 215/18
(2006.01)

(31) 

05107164.5

(32) 

2005.08.03

(33) 

EP

(43) 

2008.06.30

(86) 

PCT/EP2006/064858

(87) 

WO 2007/014941 2007.02.08

(71) 

(73) ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА, Н.В. (BE)

(72) 

Гийемон Жером Эмиль Жорж, Паскье Элизабет Терез Жанн, Лансуа Давид Франсис Ален (FR), Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Коул Анил, Бакс Лео Якобус Йозеф, Мерпул Ливен (BE)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА В КАЧЕСТВЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ СРЕДСТВ

(57) 1. Применение соединения для приготовления лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, где указанное соединение является соединением формулы (I)

его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной солью или аддитивной солью с основанием, четветричным амином, стереохимической изомерной формой или N-оксидной формой, где

R1 представляет собой водород или галоген;

р равно 1, 2 или 3;

s равно 0, 1, 2, 3 или 4;

R2 представляет собой водород, галоген или алкилокси;

R3 представляет собой Ar;

q равно 0, 1, 2, 3 или 4;

R4 и R5, каждый независимо, представляют собой алкил;

R6 представляет собой водород;

r равно 1, 2, 3, 4 или 5;

R7 представляет собой водород или алкил;

алкил представляет собой прямой или разветвленный углеводородный радикал, имеющий от 1 до 6 углеродных атомов; или является циклическим насыщенным углеводородным радикалом, имеющим от 3 до 6 углеродных атомов; или является циклическим насыщенным углеводородным радикалом, имеющим от 3 до 6 углеродных атомов, присоединенным к прямому или разветвленному насыщенному углеводородному радикалу, имеющему от 1 до 6 углеродных атомов; где каждый углеродный атом может быть необязательно замещен гидрокси, алкилокси или оксо;

Ar представляет собой фенил или нафтил, каждый из которых необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогенов;

галоген представляет собой заместитель, выбранный из фтора, хлора, брома и йода;

при условии, что когда радикал

находится в положении 3 хинолинового фрагмента, R7находится в положении 4 хинолинового фрагмента и R2находится в положении 2 хинолинового фрагмента молекулы и представляет собой водород или алкилокси, тогда s равно 1, 2, 3 или 4; и

при условии, что бактериальная инфекция является иной, чем микобактериальная инфекция.

2. Применение по п.1 при условии, что радикал

в соединении формулы (I) не находится в положении 3 хинолинового фрагмента молекулы.

3. Применение по любому из предшествующих пунктов, где р равно 1.

4. Применение по любому из предшествующих пунктов, где R2представляет собой водород или галоген.

5. Применение по любому из предшествующих пунктов, где q равно 1 или 3.

6. Применение по любому из предшествующих пунктов, где R4 и R5, каждый независимо, представляет собой C1-6алкил.

7. Применение по любому из предшествующих пунктов, где s равно 0 или 1.

8. Применение по любому из предшествующих пунктов, где алкил представляет собой C1-6алкил.

9. Применение по любому из предшествующих пунктов, где бактериальная инфекция представляет собой инфекцию, вызванную грамположительной бактерией.

10. Соединение, выбранное из

или

его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли или аддитивной соли с основанием, четвертичного амина, стереохимической изомерной формы или N-оксидной формы.

11. Комбинация (а) соединения, выбранного из соединений по п.10, и (b) одного или нескольких антибактериальных средств при условии, что одно или несколько других антибактериальных средств являются иными, чем антимикобактериальные средства.

12. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически приемлемый носитель и в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество (а) соединения, выбранного из соединений по п.10, и (b) одного или нескольких других антибактериальных средств, при условии, что одно или несколько других антибактериальных средств являются иными, чем антимикобактериальные средства.

13. Применение комбинации по п.11 или фармацевтической композиции по п.12 для лечения бактериальной инфекции.

14. Продукт, содержащий (а) соединение, выбранное из соединений по п.10, и (b) одно или несколько других антибактериальных средств при условии, что одно или несколько других антибактериальных средств являются иными, чем антимикобактериальные средства, представляющий собой комбинированный препарат для одновременного, раздельного или последовательного применения при лечении бактериальной инфекции.

15. Применение по любому из пп.1-9 и 13, где бактериальная инфекция представляет собой инфекцию, вызванную Staphylococci, Enterococci или Streptococci.

16. Применение по любому из пп.1-9 и 13, где бактериальная инфекция представляет собой инфекцию, вызванную резистентным к метициллину Staphylococcus aureus (MRSA), резистентным к метициллину коагулаза-отрицательным стафилококком (MRCNS), резистентным к пенициллину Streptococcus pneumoniae и полирезистентным Enterococcus faecium.

17. Применение по любому из пп.1-9 и 13, где бактериальная инфекция представляет собой инфекцию, вызванную Staphylococcus aureus или Streptococcus pneumoniae.

18. Применение по любому из пп.1-9 и 13, где бактериальная инфекция представляет собой инфекцию, вызванную Staphylococcus aureus (MRSA).



наверх