Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 1´2011

  

(11) 

014716 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

200801777

(22) 

2007.02.26

(51) 

C07D 209/42 (2006.01)
A61K 31/403
(2006.01)
A61P 9/00
(2006.01)

(31) 

06/01748

(32) 

2006.02.28

(33) 

FR

(43) 

2009.02.27

(86) 

PCT/FR2007/000335

(87) 

WO 2007/099217 2007.09.07

(71) 

(73) ЛЕ ЛАБОРАТУАР СЕРВЬЕ (FR)

(72) 

Кокерель Жерар, Лефебвре Луа, Сувье Жан-Клод, Отуар Паскаль (FR)

(74) 

Веселицкая И.А., Пивницкая Н.Н., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Комарова О.М., Белоусов Ю.В. (RU)

(54) 

a-КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА АРГИНИНОВОЙ СОЛИ ПЕРИНДОПРИЛА, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРЫЕ ЕЕ СОДЕРЖАТ

(57) 1. a-кристаллическая форма L-аргининовой соли периндоприла формулы (I)

которая характеризуется следующими пиками рентгеновской дифракционной порошкограммы, измеренными при помощи дифрактометра с медным антикатодом и выраженными в виде значений брэгговского угла 2 тета (°): 4,5, 7,9 и 13,5.

2. a-Кристаллическая форма соединения формулы (I) по п.1, которая характеризуется следующими пиками рентгеновской дифракционной порошкограммы, измеренными при помощи дифрактометра с медным антикатодом и выраженными в виде значений брэгговского угла 2 тета (°): 4,5, 7,9, 13,5, 17,5 и 20,6.

3. a-Кристаллическая форма соединения формулы (I) по п.1, которая характеризуется следующей рентгеновской дифракционной порошкограммой, измеренной при помощи дифрактометра (медный антикатод) и выраженной в виде значений межплоскостного расстояния d, брэгговского угла 2 тета, интенсивности и относительной интенсивности (выраженной в виде процента наиболее интенсивной линии):

4. Способ получения a-кристаллической формы соединения формулы (I), определенной в любом из пп.1-3, в котором периндоприл растворяют в воде с L-аргинином, затем добавляют аполярный растворитель и полярный растворитель и полученные кристаллы отфильтровывают, промывают и после этого высушивают.

5. Способ по п.4, в котором аполярный растворитель выбирают из метилциклогексана, циклогексана и толуола.

6. Способ по п.4 или 5, в котором полярный растворитель выбирают из диметилсульфоксида, N,N-диметилформамида, N,N-диметилацетамида и N-метил-2-пирролидинона.

7. Способ по п.4, в котором аполярный растворитель представляет собой метилциклогексан, а полярный растворитель представляет собой диметилсульфоксид.

8. Фармацевтическая композиция для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, которая содержит в качестве активного компонента соединение формулы (I), определенной в любом из пп.1-3, в сочетании с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми, инертными, нетоксичными носителями.

9. Фармацевтическая композиция по п.8, отличающаяся тем, что она также содержит диуретическое средство.

10. Фармацевтическая композиция по п.9, отличающаяся тем, что диуретическое средство представляет собой индапамид.

11. Применение соединения формулы (I), определенной в любом из пп.1-3, для приготовления лекарственных средств, используемых в качестве ингибиторов ангиотензин-I-превращающего фермента.

12. Применение соединения формулы (I), определенной в любом из пп.1-3, для приготовления лекарственных средств, используемых для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.



наверх