Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 1´2011

  

(11) 

014714 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

200801764

(22) 

2004.03.04

(51) 

C07D 405/12 (2006.01)
C07D 239/26
(2006.01)
A61K 31/44
(2006.01)
A61K 31/505
(2006.01)
A61K 31/506
(2006.01)

(31) 

10/379,868

(32) 

2003.03.05

(33) 

US

(43) 

2008.12.30

(62) 

200501425; 2004.03.04

(71) 

(73) ТАРГАСЕПТ ИНК. (US)

(72) 

Шмитт Джеффри Дэниел, Далл Гари Морис (US), Женевуа-Борелла Ариель, Капе Марк, Шев Мишель (FR)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

АРИЛВИНИЛАЗАЦИКЛОАЛКАНОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ЕГО ПРИМЕНЕНИЯ

(57) 1. Арилвинилазациклоалкановое соединение формулы

или его фармацевтически приемлемая соль или его геометрия относительно двойной связи.

2. Соединение по п.1, в котором геометрия относительно двойной связи является Е-геометрией.

3. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество соединения по п.1 или 2 и фармацевтически приемлемый носитель.

4. Способ лечения или предотвращения a4b2 nAChR-опосредованных, включающий введение субъекту эффективного количества соединения по п.1 или 2.

5. Способ лечения или предотвращения заболеваний, таких как пресенильное слабоумие (раннее проявление болезни Альцгеймера), сенильное слабоумие (слабоумие типа Альцгеймера), слабоумие с тельцами Леви, микроинфарктное слабоумие, слабоумие, связанное со СПИД, слабоумие, связанное с ВИЧ, множественные церебральные инфаркты, паркинсонизм, включая болезнь Паркинсона, болезнь Пика, прогрессирующий надъядерный паралич, хорею Хантингтона, позднюю дискинезию, гиперкинезию, эпилепсию, манию, расстройство дефицита внимания, беспокойство, депрессию, дислексию, шизофрению, обсессивно-компульсивные расстройства, синдром Туретта, небольшое когнитивное ослабление (MCI), возрастное ослабление памяти (AAMI), преждевременную амнезию и когнитивные расстройства, которые связаны с возрастом или последствиями алкоголизма, или синдрома иммунодефицита, или когнитивные расстройства, связанные с сосудистыми расстройствами, трисомия 21, или с дефицитами внимания, или дефицитами обучаемости, острые или хронические нейродегенеративные состояния, амиотропный латеральный склероз, множественный склероз, периферические нейротрофии и травмы головного или спинного мозга, привыкание (зависимость), никотиновой зависимости, нарушений поведения, связанных с веществами, которые приводят к зависимости, воспалительное нарушение, болезнь Крона, синдром изъязвления желудка, язвенный колит, боль, острая боль, хроническая боль или рецидивирующая боль, включающий введение субъекту эффективного количества соединения по п.1 или 2.

6. Способ по п.5, где заболевания представляют собой пресенильное слабоумие (раннее проявление болезни Альцгеймера), сенильное слабоумие (слабоумие типа Альцгеймера), слабоумие с тельцами Леви, микроинфарктное слабоумие, слабоумие, связанное со СПИД, слабоумие, связанное с ВИЧ, небольшое когнитивное ослабление, возрастное ослабление памяти, преждевременную амнезию и когнитивные расстройства, которые связаны с возрастом или последствиями алкоголизма или синдрома иммунодефицита, или когнитивные расстройства, связанные с сосудистыми расстройствами, шизофрения, расстройство, связанное с дефицитом внимания, дефицит внимания, или дефицитами обучаемости.

7. Способ по п.5 или 6, где заболевание представляет собой болезнь Альцгеймера, от слабого до умеренного слабоумия типа Альцгеймера, расстройство дефицита внимания, расстройство дефицита внимания, связанное с гиперактивностью, небольшое когнитивное ослабление, возрастное ослабление памяти, шизофрению или когнитивную дисфункцию при шизофрении.



наверх