Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 1´2010

  

(11) 

013157 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

200601846

(22) 

2005.04.18

(51) 

A61K 31/538 (2006.01)
A61P 11/06
(2006.01)

(31) 

102004019540.4; 102004052987.6; 05002496.7

(32) 

2004.04.22; 2004.11.03; 2005.02.07

(33) 

DE; DE; EP

(43) 

2007.04.27

(86) 

PCT/EP2005/004073

(87) 

WO 2005/102349 2005.11.03

(71) 

(73) БЁРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE)

(72) 

Буиссу Тьерри, Конетцки Инго, Пестель Забине, Шнапп Андреас, Хёнке Кристоф, Лустенбергер Филипп, Рудольф Клаус, Пипер Михаэль П., Пере Мишель (DE)

(74) 

Веселицкая И.А., Пивницкая Н.Н., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Комарова О.М., Белоусов Ю.В. (RU)

(54) 

СОДЕРЖАЩИЕ БЕНЗОКСАЗИНЫ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ КОМБИНАЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ДЫХАТЕЛЬНЫХ ПУТЕЙ

(57) 1. Лекарственные комбинации, которые наряду с одним или несколькими соединениями общей формулы 1

в которой n обозначает 1,

R1 обозначает водород или С14-алкил,

R2 обозначает водород или С14-алкил, а

R3 обозначает С14-алкил, ОН, -O-С14-алкил, -О-С14-алкилен-СООН или -О-С14-алкилен-СО-О-C14-алкил,

содержат по меньшей мере одно дополнительное действующее вещество 2, выбранное из группы, включающей антихолинергические средства (2а) и стероиды (2с), причем

антихолинергические средства (2а) выбраны из группы, включающей соли тиотропия (2а.1), соли окситропия (2а.2), соли флутропия (2а.3), соли ипратропия (2а.4), соли гликопиррония (2а.5) и соли троспия (2а.6),

стероиды (2с) выбраны из группы, включающей преднизолон (2с.1), преднизон (2с.2), бутиксокортпропионат (2с.3), RPR-106541 (2с.4), флунисолид (2с.5), беклометазон (2с.6), триамцинолон (2с.7), будесонид (2с.8), флутиказон (2с.9), мометазон (2с.10), циклесонид (2c.11), рофлепонид (2с.12), ST-126 (2с.13), дексаметазон (2с.14), (S)-фторметиловый эфир 6a,9a-дифтор-17a-[(2-фуранилкарбонил)окси]-11b-гидрокси-16a-метил-3-оксоандроста-1,4-диен-17b-карботионовой кислоты (2с.15), (S)-(2-оксотетрагидрофуран-3S-иловый) эфир 6a,9a-дифтор-11b-гидрокси-16a-метил-3-оксо-17a-пропионилоксиандроста-1,4-диен-17b-карботионовой кислоты (2с.16) и этипреднолдихлорацетат (2с.17), необязательно в виде их рацематов, энантиомеров или диастереомеров.

2. Лекарственные комбинации по п.1, которые содержат одно или несколько соединений общей формулы 1 в виде индивидуальных оптических изомеров, смесей индивидуальных энантиомеров или рацематов.

3. Лекарственные комбинации по п.1 или 2, которые содержат одно или несколько соединений общей формулы 1 в виде кислотно-аддитивных солей с фармакологически безвредными кислотами, выбранных из группы, включающей гидрохлорид, гидробромид, гидроиодид, гидросульфат, гидрофосфат, гидрометансульфонат, гидронитрат, гидромалеат, гидроацетат, гидроцитрат, гидрофумарат, гидротартрат, гидрооксалат, гидросукцинат, гидробензоат и гидро-n-толуолсульфонат, а также необязательно в виде сольватов и/или гидратов.

4. Лекарственные комбинации по п.1, которые содержат дополнительное действующее вещество 2 в виде кислотно-аддитивных солей с фармакологически безвредными кислотами, выбранных из группы, включающей гидрохлорид, гидробромид, гидроиодид, гидросульфат, гидрофосфат, гидрометансульфонат, гидронитрат, гидромалеат, гидроацетат, гидроцитрат, гидрофумарат, гидротартрат, гидрооксалат, гидросукцинат, гидробензоат и гидро-n-толуолсульфонат, а также необязательно в виде сольватов и/или гидратов.

5. Лекарственные комбинации по п.1, которые наряду с одним или несколькими соединениями общей формулы 1 содержат антихолинергическое средство (2а), выбранное из группы, включающей соли тиотропия (2a.1), соли окситропия (2а.2), соли флутропия (2a.3), соли ипратропия (2а.4), соли гликопиррония (2а.5) и соли троспия (2а.6).

6. Лекарственные комбинации по п.1, в которых стероид 2с выбран из группы, включающей преднизолон (2с.1), преднизон (2с.2), бутиксокортпропионат (2с.3), флунисолид (2c.5), беклометазон (2с.6), триамцинолон (2с.7), будесонид (2с.8), флутиказон (2с.9), мометазон (2с.10), циклесонид (2c.11), рофлепонид (2с.12), дексаметазон (2с.14), (S)-фторметиловый эфир 6a,9a-дифтор-17a-[(2-фуранилкарбонил)окси]-11b-гидрокси-16a-метил-3-оксоандроста-1,4-диен-17b-карботионовой кислоты (2с.15), (S)-(2-оксотетрагидрофуран-3S-иловый) эфир 6a,9a-дифтор-11b-гидрокси-16a-метил-3-оксо-17a-пропионилоксиандроста-1,4-диен-17b-карботионовой кислоты (2с.16) и этипреднолдихлорацетат (2с.17), необязательно в виде их рацематов, энантиомеров или диастереомеров, а также необязательно в виде их солей и производных, их сольватов и/или гидратов.

7. Лекарственные комбинации по одному из пп.1-5, отличающиеся тем, что они наряду с соединением формулы 1, взятым в терапевтически эффективных количествах, содержат в терапевтически эффективных количествах антихолинергическое средство (2а) по одному из пп.1 или 4, а также содержат в терапевтически эффективных количествах стероид (2с) по одному из пп.1-4 и необязательно фармацевтически приемлемый носитель.

8. Фармацевтическая комбинация, отличающаяся тем, что она содержит комбинацию по одному из пп.1-7 и представлена в виде пригодной для ингаляции лекарственной формы.

9. Фармацевтическая комбинация по п.8, отличающаяся тем, что лекарственная форма выбрана из группы, включающей ингаляционные порошки, дозированные аэрозоли с пропеллентом и ингаляционные растворы или суспензии без пропеллента.

10. Фармацевтическая комбинация по п.9, отличающаяся тем, что лекарственная форма представляет собой ингаляционный порошок, содержащий действующие вещества 1 и 2 в смеси с приемлемыми физиологически безвредными вспомогательными веществами, выбранными из группы, включающей моносахариды (например, глюкоза или арабиноза), дисахариды (например, лактоза, сахароза, мальтоза, трегалоза), олиго- и полисахариды (например, декстраны), многоатомные спирты (например, сорбит, маннит, ксилит), соли (например, хлорид натрия, карбонат кальция) и смеси таких вспомогательных веществ между собой.

11. Фармацевтическая комбинация по п.9, отличающаяся тем, что лекарственная форма представляет собой ингаляционный аэрозоль с пропеллентом, содержащий действующие вещества 1 и 2 в растворенном или диспергированном виде.

12. Фармацевтическая комбинация по п.11, отличающаяся тем, что ингаляционный аэрозоль содержит в качестве пропеллента углеводороды, такие как н-пропан, н-бутан или изобутан, или галогенированные углеводороды, такие как хлорированные и/или фторированные производные метана, этана, пропана, бутана, циклопропана или циклобутана.

13. Фармацевтическая комбинация по п.12, отличающаяся тем, что пропеллентом является (1,1,1,2-тетрафторэтан) или (1,1,1,2,3,3,3-гептафторпропан) либо их смесь.

14. Фармацевтическая комбинация по п.9, отличающаяся тем, что лекарственная форма представляет собой ингаляционный раствор или ингаляционную суспензию без пропеллента, который, соответственно которая, содержит в качестве растворителя воду, этанол или смесь воды с этанолом.



наверх