Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 1´2010

  

(11) 

013106 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

200600603

(22) 

2004.06.30

(51) 

A61K 9/52 (2006.01)

(31) 

987/MUM/2003

(32) 

2003.09.19

(33) 

IN

(43) 

2006.08.25

(86) 

PCT/IN2004/000192

(87) 

WO 2005/039481 2005.05.06

(71) 

(73) САН ФАРМА АДВАНСЕД РЕСЬОРЧ КОМПАНИ ЛТД. (IN)

(72) 

Дхармадхикари Нитин Бхалачандра, Зала Яшорадж Рупсинх, Сингх Амарджит (IN)

(74) 

Носырева Е.Л. (RU)

(54) 

ОРАЛЬНАЯ СИСТЕМА ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА (ВАРИАНТЫ)

(57) 1. Оральная система доставки лекарственного препарата, представляющая собой покрытую таблетку, при этом таблетка включает

ядро, которое содержит композицию активного ингредиента, включающую по меньшей мере один активный ингредиент и фармацевтически приемлемый наполнитель, и композицию, которая выбрана из композиции, способной увеличивать объем, и реакционноспособной композиции и расположена в непосредственной близости от одной или более предварительно выбранных поверхностей таблетки, и

покрытие, окружающее ядро, которое выбрано из непрочного покрытия, реакционноспособного покрытия; где

композиция, способная увеличивать объем, включает агент для увеличения объема, за исключением гидрогельсодержащих агентов, и присутствует в количестве, достаточном для разрушения покрытия одной или более предварительно выбранных поверхностей таблетки при контакте с водной средой для обеспечения высвобождения активного ингредиента без существенной задержки;

реакционноспособная композиция включает ингредиент, который высвобождается и приводит к растворению, распаду или ослаблению покрытия, находящегося в непосредственной близости;

причем покрытие удаляется с одной или более предварительно выбранных поверхностей таблетки при контакте с водной средой, но не удаляется по крайней мере с одной из поверхностей.

2. Система доставки по п.1, где непрочное покрытие включает один или более проходов на выбранных поверхностях таблетки.

3. Система доставки по п.2, где покрытие является непроницаемым для активного ингредиента.

4. Система доставки по п.1, где покрытие является полупроницаемым для активного ингредиента.

5. Система доставки по п.1, где композиция активного ингредиента присутствует в виде одного или более слоев и композиция, способная увеличивать объем, присутствует в виде одного или более слоев.

6. Система доставки по п.5, где активный ингредиент, присутствующий в разных слоях, может быть одинаковым или различным.

7. Система доставки по п.1, где композиция активного ингредиента является композицией контролируемого высвобождения.

8. Система доставки по п.5, где одна композиция активного ингредиента является композицией быстрого высвобождения, а вторая композиция активного ингредиента, содержащая такой же активный ингредиент, что и первая композиция активного ингредиента, является композицией контролируемого высвобождения.

9. Система доставки по п.1, где агент для увеличения объема выбран из группы, включающей наполнитель, увеличивающий объем, газообразующий агент и их смеси.

10. Система доставки по п.1, где композиция, способная увеличивать объем, включает впитывающие агенты.

11. Система доставки по п.1, где композиция, способная увеличивать объем, включает осмотические агенты.

12. Система доставки по п.1, дополнительно включающая внешнее покрытие из рН-зависимого полимера.

13. Система доставки лекарственного препарата, представляющая собой покрытую таблетку, при этом таблетка включает

ядро, которое содержит композицию активного ингредиента, включающую по меньшей мере один активный ингредиент и фармацевтически приемлемый наполнитель, и

покрытие, окружающее ядро, которое выбрано из непрочного покрытия, реакционноспособного покрытия,

где ядро дополнительно включает композицию, которая выбрана из композиции, способной увеличивать объем, и реакционноспособной композиции, при этом представлена в форме таблетки с вкладкой, расположенной в непосредственной близости от одной из поверхностей таблетки, с которой покрытие должно быть удалено; где

композиция, способная увеличивать объем, включает агент для увеличения объема, за исключением гидрогельсодержащих агентов, и присутствует в количестве, достаточном для разрушения покрытия с одной из поверхностей таблетки при контакте с водной средой для обеспечения высвобождения активного ингредиента без существенной задержки;

реакционноспособная композиция включает ингредиент, который высвобождается и приводит к растворению, распаду или ослаблению покрытия, находящегося в непосредственной близости;

причем покрытие удаляется с одной из поверхностей таблетки при контакте с водной средой.

14. Оральная система доставки лекарственного препарата, представляющая собой покрытую таблетку, при этом таблетка включает

композицию ядра, включающую:

(i) композицию активного ингредиента, включающую терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного активного ингредиента и фармацевтически приемлемый наполнитель,

(ii) композицию, способную увеличивать объем, или реакционноспособную композицию, которые расположены в непосредственной близости от одной или более предварительно выбранных поверхностей таблетки,

при этом композиция, способная увеличивать объем, включает агент для увеличения объема, выбранный из наполнителя, увеличивающего объем, газообразующих агентов и их смесей и необязательно впитывающих агентов и/или осмотических агентов, и присутствует в количестве, достаточном для разрушения покрытия с одной из поверхностей таблетки при контакте с водной средой для обеспечения высвобождения активного ингредиента без существенной задержки;

реакционноспособная композиция включает ингредиент, который высвобождается и приводит к растворению, распаду или ослаблению покрытия, находящегося в непосредственной близости,

покрытие, окружающее ядро, которое выбрано из непрочного покрытия, реакционноспособного покрытия, причем покрытие удаляется с одной или более поверхностей таблетки после контакта с водной средой и не удаляется по меньшей мере с одной из поверхностей.

15. Оральная система доставки лекарственного препарата, представляющая собой покрытую таблетку, при этом таблетка включает

ядро в виде по меньшей мере двух спрессованных слоев, которое содержит

по меньшей мере один слой, содержащий композицию активного ингредиента, включающую по меньшей мере один активный ингредиент и фармацевтически приемлемый наполнитель, и

по меньшей мере один слой, содержащий композицию, способную увеличивать объем, которая расположена в непосредственной близости от одной или более предварительно выбранных поверхностей таблетки и включает агент для увеличения объема за исключением гидрогельсодержащих агентов в количестве, достаточном для разрушения покрытия одной или более предварительно выбранных поверхностей таблетки при контакте с водной средой;

покрытие, окружающее ядро, которое выбрано из непрочного покрытия, реакционноспособного покрытия; причем покрытие удаляется с одной или более предварительно выбранных поверхностей таблетки после контакта с водной средой и не удаляется по меньшей мере с одной из поверхностей.


наверх