Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 1´2010

  

(11) 

013082 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

200800266

(22) 

2006.07.05

(51) 

C07H 17/08 (2006.01)
A61K 31/7048
(2006.01)
A61P 29/00
(2006.01)

(31) 

05106123.2

(32) 

2005.07.06

(33) 

EP

(43) 

2008.06.30

(86) 

PCT/EP2006/006541

(87) 

WO 2007/003422 2007.01.11

(71) 

(73) ЗАМБОН С.П.А. (IT)

(72) 

Мараньи Паоло, Браджа Дарио, Брешелло Роберто, Котарка Ливиус, Ди Мария Алессандро, Массаччеси Франко, Мелотто Элиза, Микьелетто Иван, Мораззони Габриеле, Наполетано Мауро, Пеллачини Франко, Рестелли Анджело, Вердзини Массимо (IT)

(74) 

Виноградов С.Г., Дунай Д.М., Венско А.Н. (BY)

(54) 

КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ МАКРОЛИДНЫХ СОЕДИНЕНИЙ, ОБЛАДАЮЩИХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

(57) 1. Кристаллическая форма I соединения формулы (I)

характеризующаяся порошковой рентгенограммой, содержащей значения угла 2q, составляющие приблизительно 4,9; приблизительно 8,5; приблизительно 9,1; приблизительно 9,6; приблизительно 10,3; приблизительно 11,1; приблизительно 14,5; приблизительно 17,0; приблизительно 18,2; приблизительно 19,3.

2. Кристаллическая форма по п.1, характеризующаяся порошковой рентгенограммой, в основном соответствующей порошковой рентгенограмме, проиллюстрированной на фиг. 1.

3. Кристаллическая форма по одному из предшествующих пунктов, характеризующаяся кривой дифференциальной сканирующей калориметрии, показывающей начало плавления при 163-174°С.

4. Кристаллическая форма по п.3, характеризующаяся кривой дифференциальной сканирующей калориметрии, показывающей начало плавления при 163-168°С.

5. Кристаллическая форма II соединения формулы I, характеризующаяся порошковой рентгенограммой, содержащей значения угла 2q, составляющие приблизительно 11,9; приблизительно 13,4; приблизительно 13,9; приблизительно 14,6; приблизительно 15,3; приблизительно 16,4; приблизительно 17,4; приблизительно 18,8; приблизительно 19,0; приблизительно 19,5; приблизительно 21,1; приблизительно 22,7.

6. Кристаллическая форма по п.5, характеризующаяся порошковой рентгенограммой, в основном соответствующей порошковой рентгенограмме, проиллюстрированной на фиг. 2.

7. Кристаллическая форма по п.5 или 6, характеризующаяся кривой дифференциальной сканирующей калориметрии, показывающей начало плавления при 218-226°С.

8. Кристаллическая форма по п.7, характеризующаяся кривой дифференциальной сканирующей калориметрии, показывающей начало плавления при 218-223°С.

9. Способ получения кристаллической формы I, включающий следующие этапы: добавление метил-трет-бутилового эфира к раствору соединения формулы I в этилацетате, охлаждение полученной реакционной смеси, фильтрование и сушка кристаллизованного продукта.

10. Способ получения кристаллической формы II, включающий преобразование из кристаллической формы I в кристаллическую форму II путем нагрева водной суспензии кристаллической формы I.

11. Способ по п.10, в котором суспензию нагревают до температуры в пределах от 30 до 35°С.

12. Способ получения кристаллической формы II, включающей кристаллизацию соединения формулы I их метилэтилкетона.

13. Способ по п.12, дополнительно включающий затравливание раствора кристаллической формой II.

14. Применение кристаллической формы I в качестве лекарственного средства для лечения воспалительных заболеваний.

15. Применение кристаллической формы II в качестве лекарственного средства для лечения воспалительных заболеваний.

16. Фармацевтическая композиция, применяемая при лечении воспалительных заболеваний, включающая терапевтически эффективное количество кристаллической формы I в качестве активного ингредиента в смеси с фармацевтически приемлемым носителем.

17. Фармацевтическая композиция, применяемая при лечении воспалительных заболеваний, включающая терапевтически эффективное количество кристаллической формы II в качестве активного ингредиента в смеси с фармацевтически приемлемым носителем.

18. Фармацевтическая композиция по п.16 или 17, являющаяся приемлемой при лечении респираторных заболеваний.

19. Фармацевтическая композиция по п.18, являющаяся приемлемой при лечении желудочно-кишечных заболеваний.



наверх