Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 1´2010

  

(11) 

013079 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

200702346

(22) 

2006.05.02

(51) 

C07D 309/10 (2006.01)
A61K 31/351
(2006.01)

(31) 

05009669.2; 05018012.4

(32) 

2005.05.03; 2005.08.19

(33) 

EP

(43) 

2008.04.28

(86) 

PCT/EP2006/061956

(87) 

WO 2006/117359 2006.11.09

(71) 

(73) БЁРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE)

(72) 

Эккхард Маттиас, Химмельсбах Франк, Зикк Сандра, Шюле Мартин, Мартин Ханс-Юрген (DE)

(74) 

Веселицкая И.А., Пивницкая Н.Н., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Комарова О.М., Белоусов Ю.В. (RU)

(54) 

КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА 1-ХЛОР-4-(b-D-ГЛЮКОПИРАНОЗ-1-ИЛ)-2-[4-((S)-ТЕТРАГИДРОФУРАН-3-ИЛОКСИ)БЕНЗИЛ]БЕНЗОЛА, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

(57) 1. Кристаллическая форма 1-хлор-4-(b-D-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил] бензола, обладающая порошковой рентгенограммой, которая включает пики при 18,84, 20,36 и 25,21° 2q (±0,05° 2q), и указанная порошковая рентгенограмма получена с использованием излучения CuKa1.

2. Кристаллическая форма по п.1, порошковая рентгенограмма которой дополнительно включает пики при 14,69, 19,16 и 19,50° 2q (±0,05° 2q), и указанная порошковая рентгенограмма получена с использованием излучения CuKa1.

3. 1-Хлор-4-(b-D-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензол, в котором не менее 50% указанного соединения содержится в виде кристаллической формы по п.1 или 2.

4. Фармацевтическая композиция, включающая кристаллическую форму по п.1 или 2.

5. Применение кристаллической формы по п.1 или 2 для получения фармацевтической композиции, которая пригодна для лечения или предупреждения заболеваний или патологических состояний, на которые можно повлиять путем ингибирования натрийзависимого сопереносчика глюкозы SGLT.

6. Применение кристаллической формы по п.1 или 2 для получения фармацевтической композиции, которая пригодна для лечения или предупреждения метаболических нарушений, предпочтительно метаболического нарушения, выбранного из группы, включающей сахарный диабет типа 1 и 2, осложнения при диабете, метаболический ацидоз или кетоз, реактивную гипогликемию, гиперинсулинемию, нарушение метаболизма глюкозы, резистентность к инсулину, метаболический синдром, дислипидемии различной этиологии, атеросклероз и родственные заболевания, ожирение, высокое артериальное давление, хроническую сердечную недостаточность, отек и гиперурикемию.

7. Применение кристаллической формы по п.1 или 2 для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для ингибирования натрийзависимого сопереносчика глюкозы SGLT2.

8. Применение кристаллической формы по п.1 или 2 для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для предупреждения дегенерации бета-клеток панкреатических островков и/или для улучшения и/или восстановления функциональности бета-клеток панкреатических островков.

9. Способ получения кристаллической формы по п.1 или 2, включающий следующие стадии:

(a) растворение 1-хлор-4-(b-D-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензола в растворителе или смеси растворителей с получением насыщенного или почти насыщенного раствора;

(b) выдерживание раствора до образования суспензии;

(c) выделение осадка из суспензии и

(d) сушку осадка до удаления избытка указанного растворителя или смеси растворителей.


наверх