Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 1´2010

  

(11) 

013057 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

200800054

(22) 

2006.06.15

(51) 

C07D 233/64 (2006.01)
C07D 209/20
(2006.01)
A61K 31/4172
(2006.01)
A61K 31/405
(2006.01)
A61P 3/06
(2006.01)
A61P 37/08
(2006.01)
A61P 11/00
(2006.01)
A61P 9/00
(2006.01)

(31) 

2005118635

(32) 

2005.06.15

(33) 

RU

(43) 

2008.06.30

(86) 

PCT/RU2006/000311

(87) 

WO 2006/135280 2006.12.21

(71) 

(73) ОТКРЫТОЕ АКЦИОНЕРНОЕ ОБЩЕСТВО "ОТЕЧЕСТВЕННЫЕ ЛЕКАРСТВА" НЕБОЛЬСИН ВЛАДИМИР ЕВГЕНЬЕВИЧ (RU)

(72) 

Небольсин Владимир Евгеньевич, Кромова Татьяна Александровна, Желтухина Галина Александровна, Ковалева Виолетта Леонидовна (RU)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

N-АЦИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОКИСЛОТ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИХ, ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ И ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

(57) 1. N-Ацильные производные аминокислот общей формулы (I)

где n равно 2 или 3 и

R1 представляет

R2=Н, -СН3, -С2Н5,

и их фармацевтически приемлемые соли,

при условии, что соединение общей формулы (I) не является Na-сукцинил-L-гистидином, сукцинил-L-триптофаном, сукцинил-D-триптофаном и сукцинил-D,L-триптофаном и его дикалиевой солью,
Na-сукцинил-L-триптофаном метиловым эфиром, Na-глутарил-L-гистидином метиловым эфиром,
Na-глутарил-L-триптофаном метиловым эфиром, Na-глутарил-D-триптофаном метиловым эфиром.

2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемая соль представляет собой моно- или динатриевую соль.

3. Способ получения N-ацильных производных аминокислот общей формулы (I)

где n равно 2 или 3 и

R1 представляет

или их фармацевтически приемлемых солей, включающий прибавление ангидрида глутаровой или янтарной кислоты в виде твердого вещества к водному раствору аминокислоты общей формулы

или ее соли, где R1 представляет

и, необязательно, превращение целевого продукта в его соль.

4. Способ получения N-ацильных производных аминокислот общей формулы (I)

где n равно 2 или 3 и

R1 представляет

или их солей, включающий проведение реакции в двухфазной системе ангидрида глутаровой или янтарной кислоты в несмешивающемся с водой органическом растворителе с водным или водно-органическим раствором аминокислоты общей формулы

или ее соли, или

где R2 представляет -СН3, -С2Н5, a

R1 представляет


и, необязательно, превращение целевого продукта в его соль.

5. Фармацевтическая композиция, обладающая противоаллергической, антианафилактической,

противовоспалительной и гиполипидемической активностью, включающая N-ацильные производные аминокислот общей формулы (I)

где n равно 2 или 3 и

R1 представляет

или их фармацевтически приемлемые соли в эффективном количестве и фармацевтически приемлемые добавки.

6. Применение N-ацильных производных аминокислот общей формулы (I)

где n равно 2 или 3 и

R1 представляет

или их фармацевтически приемлемых солей для получения лекарственного средства, обладающего противоаллергической, антианафилактической, противовоспалительной и гиполипидемической активностью.

7. Применение N-ацильных производных аминокислот, определенных в п.6, для получения лекарственного средства для снижения антигензависимой секреции гистамина, дегрануляции базофилов, а также регулирования содержания эозинофилов, нейтрофилов и лимфоцитов.

8. Применение N-ацильных производных аминокислот, определенных в п.6, для получения лекарственного средства для облегчения симптомов бронхиальной астмы, аллергического ринита, поллинозов, сезонного и круглогодичного ринита, аллергического воспаления легких, атопического дерматита, псориаза, крапивницы, аллергических (в том числе анафилактических) реакций на укусы насекомых и лекарственные препараты, холодовой аллергии, аллергического конъюктивита.

9. Применение N-ацильных производных аминокислот общей формулы (I)

где n равно 2 или 3 и

R1 представляет

или их фармацевтически приемлемых солей, при условии, что соединение общей формулы (I) не является дикалиевой солью сукцинил-D,L-триптофана для получения лекарственного средства для облегчения симптомов атеросклероза, ожирения, ишемической болезни сердца и головного мозга, инфаркта миокарда, инсульта.

10. Лекарственное средство, обладающее противоаллергической, антианафилактической, противовоспалительной и гиполипидемической активностью, включающее N-ацильные производные аминокислот общей формулы (I)

где n равно 2 или 3 и

R1 представляет

или их фармацевтически приемлемые соли.

11. Способ лечения аллергических, анафилактических заболеваний, в том числе заболеваний, сопровождающихся воспалением, гиперлипидемией, гиперхолистеринемией, включающий введение млекопитающему эффективного количества соединения общей формулы (I)

где n равно 2 или 3 и

R1 представляет

или его фармацевтически приемлемой соли.

12. Способ лечения бронхиальной астмы, аллергического ринита, поллинозов, сезонного и круглогодичного ринита, аллергического воспаления легких, атопического дерматита, псориаза, крапивницы, аллергических (в том числе анафилактических) реакций на укусы насекомых и лекарственные препараты, холодовой аллергии, аллергического конъюнктивита, включающий введение млекопитающему эффективного количества соединения общей формулы (I)

где n равно 2 или 3 и

R1 представляет

или его фармацевтически приемлемой соли.

13. Способ лечения атеросклероза, ожирения, ишемической болезни сердца и головного мозга, инфаркта миокарда, инсульта, включающий введение млекопитающему эффективного количества соединения общей формулы (I)

где n равно 2 или 3 и

R1 представляет

или его фармацевтически приемлемой соли, при условии, что соединение общей формулы (I) не является дикалиевой солью сукцинил-D,L-триптофана.



наверх