Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 1´2010

  

(11) 

013053 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

200700977

(22) 

2005.10.29

(51) 

A61K 9/20 (2006.01)
A61K 31/4184
(2006.01)
A61K 31/4422
(2006.01)
A61P 9/00
(2006.01)
A61P 9/04
(2006.01)
A61P 9/08
(2006.01)
A61P 9/10
(2006.01)
A61P 9/12
(2006.01)
A61P 3/10
(2006.01)
A61P 25/28
(2006.01)

(31) 

04026234.7

(32) 

2004.11.05

(33) 

EP

(43) 

2007.10.26

(86) 

PCT/EP2005/011596

(87) 

WO 2006/048208 2006.05.11

(71) 

(73) БЁРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE)

(72) 

Айзенрайх Вольфрам (DE)

(74) 

Веселицкая И.А., Пивницкая Н.Н., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Комарова О.М., Белоусов Ю.В. (RU)

(54) 

ДВУСЛОЙНАЯ ТАБЛЕТКА, СОДЕРЖАЩАЯ ТЕЛМИСАРТАН И АМЛОДИПИН

(57) 1. Фармацевтическая таблетка, включающая первый слой, содержащий телмисартан в растворяющейся матрице таблетки, включающей щелочной агент, растворимый в воде разбавитель, и второй слой, содержащий амлодипин в распадающейся или разрушающейся матрице таблетки, включающей один или большее количество наполнителей, вещество, обеспечивающее распадаемость, и смазывающее вещество.

2. Таблетка по п.1, в которой телмисартан находится в основном в аморфной форме.

3. Таблетка по п.1, в которой растворяющаяся матрица таблетки характеризуется немедленным выделением.

4. Таблетка по п.1, в которой растворяющаяся матрица таблетки дополнительно включает другие инертные наполнители и вспомогательные вещества.

5. Таблетка по п.4, в которой щелочной агент выбран из группы, включающей гидроксиды щелочных металлов, основные аминокислоты и меглумин.

6. Таблетка по п.4, в которой растворимый в воде разбавитель выбран из группы, включающей моносахариды, такие как глюкоза; олигосахариды, такие как сахароза и лактоза; и гидроксисахара, такие как сорбит, маннит и ксилит.

7. Таблетка по п.4, в которой другие инертные наполнители и вспомогательные вещества выбраны из группы, включающей связующие, носители, наполнители, смазывающие вещества, агенты, регулирующие сыпучесть, замедлители кристаллизации, солюбилизаторы, окрашивающие агенты, агенты, регулирующие рН, поверхностно-активные вещества и эмульгаторы.

8. Таблетка по п.1, в которой распадающаяся или разрушающаяся матрица таблетки второго слоя дополнительно включает связующее, агент, регулирующий сыпучесть, или другие инертные наполнители и вспомогательные вещества.

9. Таблетка по п.1, в которой первый слой содержит 10-160, предпочтительно 20-80 или 40-80 мг телмисартана.

10. Таблетка по п.1, в которой второй слой содержит 1-20, предпочтительно 2,5-10 мг амлодипина.

11. Таблетка по любому из пп.1-10, в которой первый слой содержит телмисартан в форме фармацевтически приемлемой соли.

12. Способ изготовления таблетки по п.1 путем спрессовывания первого и второго слоя композиции таблетки на прессе для таблеток с образованием двуслойной таблетки, отличающийся тем, что композицию первого слоя таблетки получают посредством распылительной сушки водного раствора, содержащего телмисартан и щелочной агент, смешивания полученного высушенного с помощью распылительной сушки гранулята с растворимым в воде разбавителем с получением премикса и смешивания указанного премикса со смазывающим веществом с получением конечной смеси, а композицию второго слоя таблетки получают посредством прямого прессования, мокрого гранулирования и процесса вальцового уплотнения.

13. Применение таблетки по п.1 для лечения гипертензии по отдельности или в комбинации с лечением или предупреждением патологического состояния, выбранного из группы, включающей хроническую стабильную стенокардию, вазоспастическую стенокардию, удар, инфаркт миокарда, преходящий ишемический приступ, застойную сердечную недостаточность, сердечно-сосудистое заболевание, диабет, резистентность к инсулину, нарушение переносимости глюкозы, преддиабет, сахарный диабет типа 2, диабетическую нефропатию, метаболический синдром (синдром X), ожирение, дислипидемию, гипертриглицеридемию, повышенную концентрацию С-реактивного белка в сыворотке, повышенную концентрацию липопротеина (а) в сыворотке, повышенную концентрацию гомоцистеина в сыворотке, повышенную концентрацию липопротеина низкой плотности (ЛНП)-холестерина в сыворотке, повышенную концентрацию связанной с липопротеином фосфолипазы (А2) в сыворотке, пониженную концентрацию липопротеина высокой плотности (ЛВП)-холестерина в сыворотке, пониженную концентрацию ЛВП(2b)-холестерина в сыворотке, пониженную концентрацию адипонектина в сыворотке, ухудшение познавательной способности и слабоумие.

14. Применение по п.13, в котором патологическим состоянием, которое лечат или предупреждают, является хроническая стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия, удар, инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, диабет, дислипидемия или слабоумие.


наверх