Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 1´2010

  

(11) 

013017 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

200800006

(22) 

2006.06.08

(51) 

C07D 471/04 (2006.01)
A61K 31/435
(2006.01)
A61P 3/00
(2006.01)

(31) 

60/688,993; 11/448,947

(32) 

2005.06.09; 2006.06.07

(33) 

US

(43) 

2008.06.30

(86) 

PCT/US2006/022576

(87) 

WO 2006/135795 2006.12.21

(71) 

(73) БРИСТОЛ-МАЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US)

(72) 

Ли Джеймс Дж., Хейманн Лоуренс Дж., Ванг Хайксиа, Руан Жеминг, Купер Кристофер Б., Ли Юн, Робл Джеффри А. (US)

(74) 

Дементьев В.Н. (RU)

(54) 

ТРИАЗОЛОПИРИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ 11-b-ГИДРОКСИСТЕРОИД­ДЕГИДРОГЕНАЗЫ ТИПА I

(57) 1. Соединение формулы (I)

его энантиомеры, диастереоизомеры, сольваты или соли, где

W представляет собой арил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклил, каждый из которых может быть необязательно замещен R1, R1a, R1b, R1c и R1d;

R1, R1a, R1b, R1c и R1dнезависимо представляют собой водород, галоген, -ОН, -CN, -NO2, -CO2R2a, -CONR2R2a,
-SO2NR2R2a, -SOR2a, -SO2R2a, -NR2SO2R6, -NR2CO2R6, алкил, галогеналкил, циклоалкил, алкокси, арилокси, алкенил, галогеналкокси, алкилтио, арилтио, арилсульфонил, алкиламино, аминоалкил, ариламино, гетероариламино, арил, гетероарил или гетероциклил, где арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c;

или альтернативно любые два R1, R1a, R1b, R1c и R1d могут быть взяты вместе, чтобы образовать конденсированный арил, гетероарил, гетероциклильное кольцо или спирогетероциклильное кольцо;

L представляет собой связь, О, S, SO, SO2, алкенил, циклоалкил, NR5, CR2R2a, CR2R2aCR2bR2c, SO2NR2, OCR2R2a, OCR2R2aCR2bR2c, CR2R2aO, CR2bR2cCR2R2aO, N(R5)CR2R2a, CR2R2aN(R5), SCR2R2a, CR2R2aS, CR2R2aSO, CR2R2aSO2, SOCR2R2a, SO2CR2R2a, CR2R2aOCR2bR2c, CR2R2aSCR2bR2c, CR2R2aSO2CR2bR2c, SO2NR2CR2aR2b, COCR2R2a, CR2R2aCO, CONR5CR2aR2b, CR2R2aCR2bR2cS, CR2R2aCR2bR2cSO, CR2R2aCR2bR2cSO2, при условии, что L не является связью, когда W является фенилом;

R2, R2a, R2b и R2cнезависимо представляют собой водород, галоген, алкил или галогеналкил;

или альтернативно любые два R2, R2a, R2bи R2c могут быть взяты вместе с атомом, к которому они присоединены, чтобы образовать циклоалкил, замещенный галогеном циклоалкил или гетероциклильное кольцо;

R3, R3a и R3b независимо представляют собой водород, галоген, -ОН, -CN, -NO2, -CO2R2a, -CONR2R2a,
-SO2NR2R2a, -SOR2a, -SO2R2a, -NR2SO2R6, -NR2CO2R6, алкил, галогеналкил, циклоалкил, алкокси, арилокси, алкенил, галогеналкокси, алкилтио, арилтио, арилсульфонил, алкиламино, аминоалкил, ариламино, гетероариламино, арил, гетероарил или гетероциклил, где арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c;

R4 представляет собой бицикло[2.2.2]октил или бицикло[2,2,1]гептил, оба из которых могут быть необязательно замещены одним или большим числом заместителей, выбранных из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -NR5COR6, -NR5SO2R6, -COR6, -CO2R6, -CO2H, -OCONR2R2a, -CONR2R2a, -NR5CO2R6, -SO2R6, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила, где алкил, алкокси, арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c; или

R4 представляет собой циклоалкил, отличный от бицикло[2.2.2]октила или бицикло[2.2.1]гептила, который может быть необязательно замещен одним или большим числом заместителей, выбранных из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -NR5COR6, -NR5SO2R6, -COR6, -CO2R6, -CO2H, -OCONR2R2a, -CONR2R2a, -NR5CO2R6,
-SO2R6, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила, где алкил, алкокси, арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c; или

R4 представляет собой гетероциклил, который может быть необязательно замещен одним или большим числом заместителей, выбранных из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -NR5COR6, -NR5SO2R6, -COR6, -CO2R6,
-CO2H, -OCONR2R2a, -CONR2R2a, -NR5CO2R6, -SO2R6, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила, где алкил, алкокси, арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c;

R5 при каждом появлении независимо представляет собой водород, алкил, циклоалкил, арил, галогеналкил, COR2a, CO2R2a, SO2NR2R2a или SO2R2a;

R6 при каждом появлении независимо представляет собой алкил, циклоалкил, арил или гетероарил, каждый из которых может быть необязательно замещен R7, R7a, R7b и R7c; и

R7, R7a, R7b и R7c при каждом появлении независимо представляют собой галоген, алкил, галогеналкил, алкокси, арил, арилокси, ариларил, арилалкил, арилалкилокси, алкенил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкилалкилокси, амино, -ОН, гидроксиалкил, ацил, гетероарил, гетероарилокси, гетероарилалкил, гетероарилалкокси, арилоксиалкил, алкилтио, арилалкилтио, арилоксиарил, алкиламидо, алканоиламино, арилкарбониламино,
-NO2, -CN или тиол.

2. Соединение по п.1, где

W представляет собой арил, циклоалкил или гетероарил, каждый из которых может быть необязательно замещен R1, R1a, R1b, R1c и R1d;

R1, R1a, R1b, R1c и R1dнезависимо представляют собой водород, галоген, -ОН, -CN, -NO2, -CO2R2a, -CONR2R2a,
-SO2NR2R2a, -SOR2a, -SO2R2a, -NR2SO2R6, -NR2CO2R6, алкил, галогеналкил, циклоалкил, алкокси, арилокси, алкенил, галогеналкокси, алкилтио, арилтио, арилсульфонил, алкиламино, аминоалкил, ариламино, гетероариламино, арил, гетероарил или гетероциклил, где арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c;

L представляет собой связь, О, S, SO, SO2, NR2, CR2R2a, CR2R2aCR2bR2c, SO2NR2, OCR2R2a, CR2R2aO, SCR2R2a, CR2R2aS, SOCR2R2a, SO2CR2R2a, CR2R2aOCR2bR2c, CR2R2aSCR2bR2c, CR2R2aSO2CR2bR2c, SO2NR2CR2aR2b или CONR5CR2aR2b;

R2, R2a, R2b и R2cнезависимо представляют собой водород, галоген, алкил или галогеналкил;

R3, R3a и R3b независимо представляют собой водород, галоген, -ОН, -CN, -NO2, -CO2R2a, -CONR2R2a,
-SO2NR2R2a, -SOR2a, -SO2R2a, -NR2SO2R6, -NR2CO2R6, алкил, галогеналкил, циклоалкил, алкокси, арилокси, алкенил, галогеналкокси, алкилтио, арилтио, арилсульфонил, алкиламино, аминоалкил, ариламино, гетероариламино, арил, гетероарил или гетероциклил, где арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c;

R4 представляет собой бицикло[2.2.2]октил или бицикло[2.2.1]гептил, оба из которых могут быть необязательно замещены одним или большим числом заместителей, выбранных из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -NR5COR6, -NR5SO2R6, -COR6, -CO2R6, -CO2H, -OCONR2R2a, -CONR2R2a, -NR5CO2R6, -SO2R6, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила, где алкил, алкокси, арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c; или

R4 представляет собой циклоалкил, отличный от бицикло[2.2.2]октила или бицикло[2.2.1]гептила, который может быть необязательно замещен одним или большим числом заместителей, выбранных из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -NR5COR6, -NR5SO2R6, -COR6, -CO2R6, -CO2H, -OCONR2R2a, -CONR2R2a, -NR5CO2R6,
-SO2R6, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила, где алкил, алкокси, арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c; или

R4 представляет собой гетероциклил, который может быть необязательно замещен одним или большим числом заместителей, выбранных из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -NR5COR6, -NR5SO2R6, -COR6, -CO2R6,
-CO2H, -OCONR2R2a, -CONR2R2a, -NR5CO2R6, -SO2R6, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила, где алкил, алкокси, арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c;

R5 при каждом появлении независимо представляет собой водород, алкил, циклоалкил, арил, галогеналкил, COR2a или CO2R2a;

R6 при каждом появлении независимо представляет собой алкил, циклоалкил, арил или гетероарил, каждый из которых может быть необязательно замещен R7, R7a, R7b и R7c; и

R7, R7a, R7b и R7c при каждом появлении независимо представляют собой галоген, алкил, галогеналкил, алкокси, арил, арилокси, ариларил, арилалкил, арилалкилокси, алкенил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкилалкилокси, амино, -ОН, гидроксиалкил, ацил, гетероарил, гетероарилокси, гетероарилалкил, гетероарилалкокси, арилоксиалкил, алкилтио, арилалкилтио, арилоксиарил, алкиламидо, алканоиламино, арилкарбониламино,
-NO2, -CN или тиол.

3. Соединение по п.1, где

W представляет собой арил, циклоалкил или гетероарил, каждый из которых может быть необязательно замещен R1, R1a, R1b, R1c и R1d;

R1, R1a, R1b, R1c и R1dнезависимо представляют собой водород, галоген, -ОН, -CN, -NO2, -CO2R2a, -CONR2R2a,
-SO2NR2R2a, -SOR2a, -SO2R2a, алкил, галогеналкил, циклоалкил, алкокси, арилокси, галогеналкокси, алкилтио, арилтио, арилсульфонил, алкиламино, аминоалкил, ариламино, гетероариламино, арил, гетероарил или гетероциклил, где арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c;

L представляет собой связь, О, S, SO, SO2, NR2, CR2R2a, CR2R2aCR2bR2c, OCR2R2a, CR2R2aO, SCR2R2a, CR2R2aS, CR2R2aOCR2bR2c, CR2R2aSCR2bR2C, CR2R2aSO2CR2bR2cили SO2NR2CR2aR2b;

R2, R2a, R2b и R2cнезависимо представляют собой водород, галоген, алкил или галогеналкил;

R3, R3a и R3b независимо представляют собой водород, галоген, -ОН, -CN, -NO2, -CO2R2a, -CONR2R2a,
-SO2NR2R2a, -SOR2a, -SO2R2a, алкил, галогеналкил, циклоалкил, алкокси, арилокси, галогеналкокси, алкилтио, арилтио, арилсульфонил, алкиламино, аминоалкил, ариламино, гетероариламино, арил, гетероарил или гетероциклил, где арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c;

R4 представляет собой бицикло[2.2.2]октил или бицикло[2.2.1]гептил, оба из которых могут быть необязательно замещены одним или большим числом заместителей, выбранных из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -COR6, -CO2R6, -CO2H, -OCONR2R2a, -CONR2R2a, -SO2R6, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила, где алкил, алкокси, арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c; или

R4 представляет собой циклоалкил, отличный от бицикло[2.2.2]октила или бицикло[2.2.1]гептила, который может быть необязательно замещен одним или большим числом заместителей, выбранных из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -COR6, -CO2R6, -CO2H, -OCONR2R2a, -CONR2R2a, -SO2R6, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила, где алкил, алкокси, арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c; или

R4 представляет собой гетероциклил, который может быть необязательно замещен одним или большим числом заместителей, выбранных из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -COR6, -CO2R6, -CO2H, -OCONR2R2a,
-CONR2R2a, -SO2R6, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила, где алкил, алкокси, арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c;

R6 при каждом появлении независимо представляет собой алкил, циклоалкил, арил или гетероарил, каждый из которых может быть необязательно замещен R7, R7a, R7b и R7c; и

R7, R7a, R7b и R7c при каждом появлении независимо представляют собой галоген, алкил, галогеналкил, алкокси, арил, арилокси, ариларил, арилалкил, арилалкилокси, алкенил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкилалкилокси, амино, -ОН, гидроксиалкил, ацил, гетероарил, гетероарилокси, гетероарилалкил, гетероарилалкокси, арилоксиалкил, алкилтио, арилалкилтио, арилоксиарил, алкиламидо, алканоиламино, арилкарбониламино,
-NO2, -CN или тиол.

4. Соединение по п.1, где

W представляет собой арил или гетероарил, оба из которых могут быть необязательно замещены R1, R1a, R1b, R1cи R1d;

R1, R1a, R1b, R1c и R1dнезависимо представляют собой водород, галоген, -ОН, -CN, -NO2, -CO2R2a, -CONR2R2a,
-SO2NR2R2a, алкил, галогеналкил, циклоалкил, алкокси, арилокси, галогеналкокси, алкилтио, арилтио, арилсульфонил, алкиламино, аминоалкил, ариламино, гетероариламино, арил, гетероарил или гетероциклил, где арил, гетероарил или гетероциклил может быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c;

L представляет собой связь, О, S, SO, SO2, CR2R2a, OCR2R2a, CR2R2aO, SO2NR2CR2aR2bили CR2R2aOCR2bR2c;

R2, R2a, R2b и R2cнезависимо представляют собой водород, галоген, алкил или галогеналкил;

R3, R3a и R3b независимо представляют собой водород, галоген, -ОН, -CN, -NO2, -CO2R2a, -CONR2R2a,
-SO2NR2R2a, алкил, галогеналкил, циклоалкил, алкокси, арилокси, галогеналкокси, алкилтио, арилтио, арилсульфонил, алкиламино, аминоалкил, ариламино, гетероариламино, арил, гетероарил или гетероциклил, где арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c;

R4 представляет собой бицикло[2.2.2]октил или бицикло[2.2.1]гептил, оба из которых могут быть необязательно замещены одним или большим числом заместителей, выбранных из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -COR6, -CO2R6, -CO2H, -OCONR2R2a, -CONR2R2a, -SO2R6, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила, где алкил, алкокси, арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c; или

R4 представляет собой циклоалкил, отличный от бицикло[2.2.2]октила или бицикло[2.2.1]гептила, который может быть необязательно замещен одним или большим числом заместителей, выбранных из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -COR6, -CO2R6, -CO2H, -OCONR2R2a, -CONR2R2a, -SO2R6, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила, где алкил, алкокси, арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c; или

R4 представляет собой гетероциклил, который может быть необязательно замещен одним или большим числом заместителей, выбранных из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -COR6, -CO2R6, -CO2H, -OCONR2R2a,
-CONR2R2a, -SO2R6, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила, где алкил, алкокси, арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c;

R6 при каждом появлении независимо представляет собой алкил, циклоалкил, арил или гетероарил, каждый из которых может быть необязательно замещен R7, R7a, R7b и R7c; и

R7, R7a, R7b и R7c при каждом появлении независимо представляют собой галоген, алкил, галогеналкил, алкокси, арил, арилокси, ариларил, арилалкил, арилалкилокси, алкенил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкилалкилокси, амино, -ОН, гидроксиалкил, ацил, гетероарил, гетероарилокси, гетероарилалкил, гетероарилалкокси, арилоксиалкил, алкилтио, арилалкилтио, арилоксиарил, алкиламидо, алканоиламино, арилкарбониламино,
-NO2, -CN или тиол.

5. Соединение по п.1, где

W представляет собой арил или гетероарил, оба из которых могут быть необязательно замещены R1, R1a, R1b, R1cи R1d;

R1, R1a, R1b, R1c и R1dнезависимо представляют собой водород, галоген, -ОН, -CN, -NO2, -CO2R, алкил, галогеналкил, циклоалкил, алкокси, арилокси, галогеналкокси, алкилтио, арилтио, арилсульфонил, алкиламино, аминоалкил, ариламино, гетероариламино, арил, гетероарил или гетероциклил, где арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c;

L представляет собой связь, О, S, SO, SO2, CR2R2a, OCR2R2a, CR2R2aO, SO2NR2CR2aR2bили CR2R2aOCR2bR2c;

R2, R2a, R2b и R2cнезависимо представляют собой водород, галоген, алкил или галогеналкил;

R3, R3a и R3b независимо представляют собой водород, галоген, -ОН, -CN, -NO2, -CO2R2a, алкил, галогеналкил, циклоалкил, алкокси, арилокси, галогеналкокси, алкилтио, арилтио, арилсульфонил, алкиламино, аминоалкил, ариламино, гетероариламино, арил, гетероарил или гетероциклил, где арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c;

R4 представляет собой бицикло[2.2.2]октил или бицикло[2.2.1]гептил, оба из которых могут быть необязательно замещены одним или большим числом заместителей, выбранных из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -CN, -COR6,
-CO2R6, -CO2H, -CONR2R2a, -SO2R6, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила, где алкил, алкокси, арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c; или

R4 представляет собой циклоалкил, отличный от бицикло[2.2.2]октила или бицикло[2.2.1]гептила, который может быть необязательно замещен одним или большим числом заместителей, выбранных из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -CN, -COR5, -CO2R6, -CO2H, -CONR2R2a, -SO2R6, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила, где алкил, алкокси, арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c; или

R4 представляет собой гетероциклил, который может быть необязательно замещен одним или большим числом заместителей, выбранных из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -CN, -COR6, -CO2R6, -CO2H, -OCONR2R2a, -SO2R6, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила, где алкил, алкокси, арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c;

R6 при каждом появлении независимо представляет собой алкил, циклоалкил, арил или гетероарил, каждый из которых может быть необязательно замещен R7, R7a, R7b и R7c; и

R7, R7a, R7b и R7c при каждом появлении независимо представляют собой галоген, алкил, галогеналкил, алкокси, арил, арилокси, ариларил, арилалкил, арилалкилокси, алкенил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкилалкилокси, амино, -ОН, гидроксиалкил, ацил, гетероарил, гетероарилокси, гетероарилалкил, гетероарилалкокси, арилоксиалкил, алкилтио, арилалкилтио, арилоксиарил, алкиламидо, алканоиламино, арилкарбониламино,
-NO2, -CN или тиол.

6. Соединение по п.1, где

W представляет собой арил, который необязательно замещен R1, R1a, R1b, R1c и R1d;

R1, R1a, R1b, R1c и R1dнезависимо представляют собой водород, галоген, -ОН, -CN, -NO2, алкил, галогеналкил, циклоалкил, алкокси, арилокси, галогеналкокси, алкилтио, арилтио, арилсульфонил, алкиламино, аминоалкил, ариламино, гетероариламино, арил, гетероарил или гетероциклил, где арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c;

L представляет собой связь, О, S, SO, SO2, CR2R2a, OCR2R2a, CR2R2aO, SO2NR2CR2aR2bили CR2R2aOCR2bR2c;

R2, R2a, R2b и R2cнезависимо представляют собой водород, галоген, алкил или галогеналкил;

R3, R3a и R3b независимо представляют собой водород, галоген, -ОН, -CN, -NO2, алкил, галогеналкил, циклоалкил, алкокси, арилокси, галогеналкокси, алкилтио, арилтио, арилсульфонил, алкиламино, аминоалкил, ариламино, гетероариламино, арил, гетероарил или гетероциклил, где арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c;

R4 представляет собой бицикло[2.2.2]октил или бицикло[2.2.1]гептил, оба из которых могут быть необязательно замещены одним или большим числом заместителей, выбранных из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -CN, -COR6,
-CO2R6, -CO2H, -CONR2R2a, -SO2R6, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила, где алкил, алкокси, арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c; или

R4 представляет собой циклоалкил, отличный от бицикло[2.2.2]октила или бицикло[2.2.1]гептила, который может быть необязательно замещен одним или большим числом заместителей, выбранных из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -CN, -COR6, -CO2R6, -CO2H, -CONR2R2a, -SO2R6, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила, где алкил, алкокси, арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c;

R6 при каждом появлении независимо представляет собой алкил, циклоалкил, арил или гетероарил, каждый из которых может быть необязательно замещен R7, R7a, R7b и R7c; и

R7, R7a, R7b и R7c при каждом появлении независимо представляют собой галоген, алкил, галогеналкил, алкокси, арил, арилокси, ариларил, арилалкил, арилалкилокси, алкенил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкилалкилокси, амино, -ОН, гидроксиалкил, ацил, гетероарил, гетероарилокси, гетероарилалкил, гетероарилалкокси, арилоксиалкил, алкилтио, арилалкилтио, арилоксиарил, алкиламидо, алканоиламино, арилкарбониламино,
-NO2, -CN или тиол.

7. Соединение по п.1, где

W представляет собой арил, который необязательно замещен R1, R1a, R1b, R1c и R1d;

R1, R1a, R1b, R1c и R1dпредставляют собой водород, галоген, -ОН, -CN, -NO2, алкил, галогеналкил, циклоалкил, алкокси, арилокси, галогеналкокси, алкилтио, арилтио, арилсульфонил, алкиламино, аминоалкил, арил, гетероарил или гетероциклил, где арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c;

L представляет собой связь, О, S, CR2R2a, OCR2R2a, CR2R2aO или CR2R2aOCR2bR2c;

R2, R2a, R2b и R2cнезависимо представляют собой водород, галоген, алкил или галогеналкил;

R3, R3a и R3b независимо представляют собой водород, галоген, -ОН, -CN, -NO2, алкил, галогеналкил, циклоалкил, алкокси, арилокси, галогеналкокси, алкилтио, арилтио, арилсульфонил, алкиламино, аминоалкил, арил, гетероарил или гетероциклил, где арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c;

R4 представляет собой бицикло[2.2.2]октил или бицикло[2.2.1]гептил, оба из которых могут быть необязательно замещены одним или большим числом заместителей, выбранных из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -CN, -COR6,
-CO2R6, -СО2Н, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила, где алкил, алкокси, арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7bи R7c; или

R4 представляет собой циклоалкил, отличный от бицикло[2.2.2]октила или бицикло[2.2.1]гептила, который может быть необязательно замещен одним или большим числом заместителей, выбранных из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -CN, -COR6, -CO2R6, -CO2H, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила, где алкил, алкокси, арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c;

R6 при каждом появлении независимо представляет собой алкил, циклоалкил, арил или гетероарил; и

R7, R7a, R7b и R7c при каждом появлении независимо представляют собой галоген, алкил, галогеналкил, алкокси, арил, арилокси, ариларил, арилалкил, арилалкилокси, алкенил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкилалкилокси, амино, -ОН, гидроксиалкил, ацил, гетероарил, гетероарилокси, гетероарилалкил, гетероарилалкокси, арилоксиалкил, алкилтио, арилалкилтио, арилоксиарил, алкиламидо, алканоиламино, арилкарбониламино,
-NO2, -CN или тиол.

8. Соединение по п.1, где

W представляет собой фенил, который необязательно замещен R1, R1a, R1b, R1c и R1d;

R1, R1a, R1b, R1c и R1dнезависимо представляют собой водород, галоген, -ОН, -CN, -NO2, алкил, галогеналкил, циклоалкил, алкокси, арилокси, галогеналкокси, алкилтио, арилтио, арилсульфонил, алкиламино, аминоалкил, арил, гетероарил или гетероциклил;

L представляет собой О, S, SCH2, OCH2, CH2O или CH2OCH2;

R3, R3a и R3b независимо представляют собой водород, галоген, -ОН, -CN, -NO2, алкил, галогеналкил, циклоалкил, алкокси, арилокси, галогеналкокси, алкилтио, арилтио, арилсульфонил, алкиламино, аминоалкил, арил, гетероарил или гетероциклил;

R4 представляет собой бицикло[2.2.2]октил или бицикло[2.2.1]гептил, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или большим числом заместителей, выбранных из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -CN, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила, где алкил, алкокси, арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c;

R6 при каждом появлении независимо представляет собой алкил, циклоалкил, арил или гетероарил; и

R7, R7a, R7b и R7c при каждом появлении независимо представляют собой галоген, алкил, галогеналкил, алкокси, арил, арилокси, арилалкил, циклоалкил, амино, -ОН, гидроксиалкил, гетероарил, гетероарилокси, гетероарилалкил, алкилтио, арилалкилтио, -NO2или -CN.

9. Соединение по п.1 формулы IA

где L выбран из О, S, OCH2, CH2OCH2и SO2NHCH2; и

R3, R3a и R3b независимо выбраны из водорода, галогена, -CF3, OCF3, алкила или алкоксила; или где

R1, R1a, R1b, R1c и R1dнезависимо представляют собой водород, галоген, алкил, галогеналкил, циклоалкил, алкокси, галогеналкокси, арил, гетероарил или гетероциклил;

L представляет собой О;

R3, R3a и R3b независимо выбраны из водорода или галогена;

R4 представляет собой бицикло[2.2.2]октил или бицикло[2.2.1]гептил, оба из которых могут быть необязательно быть замещены одним или большим числом заместителей, выбранных из галогена, -ОН, -OR6, -OCOR6, галогеналкила, галогеналкокси, арила или гетероциклила; и

R6 при каждом появлении независимо представляет собой алкил или циклоалкил; или где

L выбран из О, OCH2 и CH2OCH2;

R4 представляет собой бицикло[2.2.2]октил или бицикло[2.2.1]гептил, оба из которых могут быть необязательно замещены одним или большим числом заместителей, выбранных из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -NR5COR6, -NR5SO2R6, -COR6, -CO2R6, -CO2H, -OCONR2R2a, -CONR2R2a, -NR5CO2R6, -SO2R6, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила, где алкил, алкокси, арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c; или

R4 представляет собой циклоалкил, отличный от бицикло[2.2.2]октила или бицикло[2.2.1]гептила, который может быть необязательно замещен одним или большим числом заместителей, выбранных из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -NR5COR6, -NR5SO2R6, -COR6, -CO2R6, -CO2H, -OCONR2R2a, -CONR2R2a, -NR5CO2R6,
-SO2R6, алкиила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила, где алкил, алкокси, арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c; и

R6 при каждом появлении независимо представляет собой алкил или циклоалкил; или где

L выбран из О, OCH2 и CH2OCH2;

R4 является конденсированным или соединенным мостиком циклоалкилом, отличным от бицикло[2.2.2]октила или бицикло[2.2.1]гептила, который может быть необязательно замещен одним или большим числом заместителей, выбранных из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -NR5COR6, -NR5SO2R6, -COR6, -CO2R6, -CO2H,
-OCONR2R2a, -CONR2R2a, -NR5CO2R6, -SO2R6, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила, где алкил, алкокси, арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c; и

R6 при каждом появлении независимо представляет собой алкил или циклоалкил.

10. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1.

11. Способ лечения, профилактики или подавления прогрессирования заболевания, требующий 11-b-гидроксистероиддегидрогеназного типа I ингибиторной терапии, который включает введение млекопитающему, нуждающемуся в лечении, терапевтически эффективного количества соединения формулы I

его энантиомеров, диастереоизомеров, сольватов, солей или пролекарств, где

W представляет собой арил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклил, каждый из которых может быть необязательно замещен R1, R1a, R1b, R1c и R1d;

R1, R1a, R1b, R1c и R1dнезависимо представляют собой водород, галоген, -ОН, -CN, -NO2, -CO2R2a, -CONR2R2a,
-SO2NR2R2a, -SOR2a, -SO2R2a, -NR2SO2R6, -NR2CO2R6, алкил, галогеналкил, циклоалкил, алкокси, арилокси, алкенил, галогеналкокси, алкилтио, арилтио, арилсульфонил, алкиламино, аминоалкил, ариламино, гетероариламино, арил, гетероарил или гетероциклил, где арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c;

или альтернативно любые два R1, R1a, R1b, R1c и R1d могут быть взяты вместе, чтобы образовать конденсированный арил, гетероарил, гетероциклильное кольцо или спирогетероциклильное кольцо;

L представляет собой связь, О, S, SO, SO2, алкенил, циклоалкил, NR5, CR2R2a, CR2R2aCR2bR2c, SO2NR2, OCR2R2a, OCR2R2aCR2bR2c, CR2R2aO, CR2bR2cCR2R2aO, N(R5)CR2R2a, CR2R2aN(R5), SCR2R2a, CR2R2aS, CR2R2aSO, CR2R2aSO2, SOCR2R2a, SO2CR2R2a, CR2R2aOCR2bR2c, CR2R2aSCR2bR2c, CR2R2aSO2CR2bR2c, SO2NR2CR2aR2b, COCR2R2a, CR2R2aCO, CONR5CR2aR2b, CR2R2aCR2bR2cS, CR2R2aCR2bR2cSO, CR2R2aCR2bR2cSO2, при условии, что L не является связью, когда W представляет собой арил;

R2, R2a, R2b и R2cнезависимо представляют собой водород, галоген, алкил или галогеналкил;

или альтернативно любые два R2, R2a, R2bи R2c могут быть взяты вместе с атомом, к которому они присоединены, чтобы образовать циклоалкил, замещенный галогеном циклоалкил или гетероциклильное кольцо;

R3, R3a и R3b, независимо представляют собой водород, галоген, -ОН, -CN, -NO2, -CO2R2a, -CONR2R2a,
-SO2NR2R2a, -SOR2a, -SO2R2a, -NR2SO2R6, -NR2CO2R6, алкил, галогеналкил, циклоалкил, алкокси, арилокси, алкенил, галогеналкокси, алкилтио, арилтио, арилсульфонил, алкиламино, аминоалкил, ариламино, гетероариламино, арил, гетероарил или гетероциклил, где арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c;

R4 представляет собой бицикло[2.2.2]октил или бицикло[2.2.1]гептил, оба из которых могут быть необязательно замещены одним или большим числом заместителей, выбранных из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -NR5COR6, -NR5SO2R6, -COR6, -CO2R6, -CO2H, -OCONR2R2a, -CONR2R2a, -NR5CO2R6, -SO2R6, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила, где алкил, алкокси, арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7, R7b и R7c; или

R4 представляет собой циклоалкил, отличный от бицикло[2.2.2]октила или бицикло[2.2.1]гептила, который может быть необязательно замещен одним или большим числом заместителей, выбранных из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -NR5COR6, -NR5SO2R6, -COR6, -CO2R6, -CO2H, -OCONR2R2a, -CONR2R2a, -NR5CO2R6,
-SO2R6, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила, где алкил, алкокси, арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c; или

R4 представляет собой гетероциклил, который может быть необязательно замещен одним или большим числом заместителей, выбранных из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -NR5COR6, -NR5SO2R6, -COR6, -CO2R6,
-CO2H, -OCONR2R2a, -CONR2R2a, -NR5CO2R6, -SO2R6, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила, где алкил, алкокси, арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c;

R5 при каждом появлении независимо представляет собой водород, алкил, циклоалкил, арил, галогеналкил, COR2a, CO2R2a, SO2NR2R2aили SO2R2a;

R6 при каждом появлении независимо представляет собой алкил, циклоалкил, арил или гетероарил, каждый из которых может быть необязательно замещен R7, R7a, R7b и R7c; и

R7, R7a, R7b и R7c при каждом появлении независимо представляют собой галоген, алкил, галогеналкил, алкокси, арил, арилокси, ариларил, арилалкил, арилалкилокси, алкенил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкилалкилокси, амино, -ОН, гидроксиалкил, ацил, гетероарил, гетероарилокси, гетероарилалкил, гетероарилалкокси, арилоксиалкил, алкилтио, арилалкилтио, арилоксиарил, алкиламидо, алканоиламино, арилкарбониламино,
-NO2, -CN или тиол.

12. Способ лечения, профилактики или подавления прогрессирования диабетов, гипергликемии, ожирения, дислипидемии, гипертензии, когнитивных нарушений, ревматоидного артрита, остеоартроза, глаукомы и метаболического синдрома, который включает введение млекопитающему, нуждающемуся в лечении, терапевтически эффективного количества соединения формулы I

его энантиомеров, диастереоизомеров, сольватов или солей, где

W представляет собой арил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклил, каждый из которых может быть необязательно замещен R1, R1a, R1b, R1c и R1d;

R1, R1a, R1b, R1c и R1d независимо представляют собой водород, галоген, -ОН, -CN, -NO2, -CO2R2a, -CONR2R2a,
-SO2NR2R2a, -SOR2a, -SO2R2a, -NR2SO2R6, -NR2CO2R6, алкил, галогеналкил, циклоалкил, алкокси, арилокси, алкенил, галогеналкокси, алкилтио, арилтио, арилсульфонил, алкиламино, аминоалкил, ариламино, гетероариламино, арил, гетероарил или гетероциклил, где арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c;

или альтернативно любые два R1, R1a, R1b, R1c и R1d могут быть взяты вместе, чтобы образовать конденсированный арил, гетероарил, гетероциклильное кольцо или спирогетероциклильное кольцо;

L представляет собой связь, О, S, SO, SO2, алкенил, циклоалкил, NR5, CR2R2a, CR2R2aCR2bR2c, SO2NR2, OCR2R2a, OCR2R2aCR2bR2c, CR2R2aO, CR2bR2cCR2R2aO, N(R5)CR2R2a, CR2R2aN(R5), SCR2R2a, CR2R2aS, CR2R2aSO, CR2R2aSO2, SOCR2R2a, SO2CR2R2a, CR2R2aOCR2bR2c, CR2R2aSCR2bR2c, CR2R2aSO2CR2bR2c, SO2NR2CR2aR2b, COCR2R2a, CR2R2aCO, CONR5CR2aR2b, CR2R2aCR2bR2cS, CR2R2aCR2bR2cSO, CR2R2aCR2bR2cSO2, при условии, что L не является связью, когда W представляет собой арил;

R2, R2a, R2b и R2cнезависимо представляют собой водород, галоген, алкил или галогеналкил;

или альтернативно любые два R2, R2a, R2bи R2c могут быть взяты вместе с атомом, к которому они присоединены, чтобы образовать циклоалкил, замещенный галогеном циклоалкил или гетероциклильное кольцо;

R3, R3a и R3b независимо представляют собой водород, галоген, -ОН, -CN, -NO2, -CO2R2a, -CONR2R2a,
-SO2NR2R2a, -SOR2a, -SO2R2a, -NR2SO2R6, -NR2CO2R6, алкил, галогеналкил, циклоалкил, алкокси, арилокси, алкенил, галогеналкокси, алкилтио, арилтио, арилсульфонил, алкиламино, аминоалкил, ариламино, гетероариламино, арил, гетероарил или гетероциклил, где арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c;

R4 представляет собой бицикло[2.2.2]октил или бицикло[2.2.1]гептил, оба из которых могут быть необязательно замещены одним или большим числом заместителей, выбранных из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -NR5COR6, -NR5SO2R6, -COR6, -CO2R6, -CO2H, -OCONR2R2a, -CONR2R2a, -NR5CO2R6, -SO2R6, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила, где алкил, алкокси, арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c; или

R4 представляет собой циклоалкил, отличный от бицикло[2.2.2]октила или бицикло[2.2.1]гептила, который может быть необязательно замещен одним или большим числом заместителей, выбранных из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -NR5COR6, -NR5SO2R6, -COR6, -CO2R6, -CO2H, -OCONR2R2a, -CONR2R2a, -NR5CO2R6,
-SO2R6, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила, где алкил, алкокси, арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c; или

R4 представляет собой гетероциклил, который может быть необязательно замещен одним или большим числом заместителей, выбранных из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -NR5COR6, -NR5SO2R6, -COR6, -CO2R6,
-CO2H, -OCONR2R2a, -CONR2R2a, -NR5CO2R6, -SO2R6, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила, где алкил, алкокси, арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c;

R5 при каждом появлении независимо представляет собой водород, алкил, циклоалкил, арил, галогеналкил, COR2a, CO2R2a, SO2NR2R2a или SO2R2a;

R6 при каждом появлении независимо представляет собой алкил, циклоалкил, арил или гетероарил, каждый из которых может быть необязательно замещен R7, R7a, R7b и R7c; и

R7, R7a, R7b и R7c при каждом появлении независимо представляют собой галоген, алкил, галогеналкил, алкокси, арил, арилокси, ариларил, арилалкил, арилалкилокси, алкенил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкилалкилокси, амино, -ОН, гидроксиалкил, ацил, гетероарил, гетероарилокси, гетероарилалкил, гетероарилалкокси, арилоксиалкил, алкилтио, арилалкилтио, арилоксиарил, алкиламидо, алканоиламино, арилкарбониламино,
-NO2, -CN или тиол.

13. Способ ингибирования фермента 11-b-гидроксистероиддегидрогеназы типа I, который включает введение млекопитающему, нуждающемуся в лечении, терапевтически эффективного количества соединения формулы I

его энантиомеров, диастереоизомеров, сольватов или солей, где

W представляет собой арил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклил, каждый из которых может быть необязательно замещен R1, R1a, R1b, R1c и R1d;

R1, R1a, R1b, R1c и R1dнезависимо представляют собой водород, галоген, -ОН, -CN, -NO2, -CO2R2a, -CONR2R2a,
-SO2NR2R2a, -SOR2a, -SO2R2a, -NR2SO2R6, -NR2CO2R6, алкил, галогеналкил, циклоалкил, алкокси, арилокси, алкенил, галогеналкокси, алкилтио, арилтио, арилсульфонил, алкиламино, аминоалкил, ариламино, гетероариламино, арил, гетероарил или гетероциклил, где арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c;

или альтернативно любые два R1, R1a, R1b, R1c и R1d могут быть взяты вместе, чтобы образовать конденсированный арил, гетероарил, гетероциклильное кольцо или спирогетероциклильное кольцо;

L представляет собой связь, О, S, SO, SO2, алкенил, циклоалкил, NR5, CR2R2a, CR2R2aCR2bR2c, SO2NR2, OCR2R2a, OCR2R2aCR2bR2c, CR2R2aO, CR2bR2cCR2R2aO, N(R5)CR2R2a, CR2R2aN(R5), SCR2R2a, CR2R2aS, CR2R2aSO, CR2R2aSO2, SOCR2R2a, SO2CR2R2a, CR2R2aOCR2bR2c, CR2R2aSCR2bR2c, CR2R2aSO2CR2bR2c, SO2NR2CR2aR2b, COCR2R2a, CR2R2aCO, CONR5CR2aR2b, CR2R2aCR2bR2cS, CR2R2aCR2bR2cSO, CR2R2aCR2bR2cSO2, при условии, что L не является связью, когда W представляет собой арил;

R2, R2a, R2b и R2cнезависимо представляют собой водород, галоген, алкил или галогеналкил;

или альтернативно любые два R2, R2a, R2bи R2c могут быть взяты вместе с атомом, к которому они присоединены, чтобы образовать циклоалкил, замещенный галогеном циклоалкил или гетероциклильное кольцо;

R3, R3a и R3b независимо представляют собой водород, галоген, -ОН, -CN, -NO2, -CO2R2a, -CONR2R2a,
-SO2NR2R2a, -SOR2a, -SO2R2a, -NR2SO2R6, -NR2CO2R6, алкил, галогеналкил, циклоалкил, алкокси, арилокси, алкенил, галогеналкокси, алкилтио, арилтио, арилсульфонил, алкиламино, аминоалкил, ариламино, гетероариламино, арил, гетероарил или гетероциклил, где арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c;

R4 представляет собой бицикло[2.2.2]октил или бицикло[2.2.1]гептил, оба из которых могут быть необязательно замещены одним или большим числом заместителей, выбранных из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -NR5COR6, -NR5SO2R6, -COR6, -CO2R6, -CO2H, -OCONR2R2a, -CONR2R2a, -NR5CO2R6, -SO2R6, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила, где алкил, алкокси, арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c; или

R4 представляет собой циклоалкил, отличный от бицикло[2.2.2]октила или бицикло[2.2.1]гептила, который может быть необязательно замещен одним или большим числом заместителей, выбранных из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -NR5COR6, -NR5SO2R6, -COR6, -CO2R6, -CO2H, -OCONR2R2a, -CONR2R2a, -NR5CO2R6,
-SO2R6, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила, где алкил, алкокси, арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c; или

R4 представляет собой гетероциклил, который может быть необязательно замещен одним или большим числом заместителей, выбранных из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -NR5COR6, -NR5SO2R6, -COR6, -CO2R6,
-CO2H, -OCONR2R2a, -CONR2R2a, -NR5CO2R6, -SO2R6, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила, где алкил, алкокси, арил, гетероарил или гетероциклил могут быть необязательно замещены R7, R7a, R7b и R7c;

R5 при каждом появлении независимо представляет собой водород, алкил, циклоалкил, арил, галогеналкил, COR2a, CO2R2a, SO2NR2R2a или SO2R2a;

R6 при каждом появлении независимо представляет собой алкил, циклоалкил, арил или гетероарил, каждый из которых может быть необязательно замещен R7, R7a, R7b и R7c; и

R7, R7a, R7bи R7c при каждом появлении независимо представляют собой галоген, алкил, галогеналкил, алкокси, арил, арилокси, ариларил, арилалкил, арилалкилокси, алкенил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкилалкилокси, амино, -ОН, гидроксиалкил, ацил, гетероарил, гетероарилокси, гетероарилалкил, гетероарилалкокси, арилоксиалкил, алкилтио, арилалкилтио, арилоксиарил, алкиламидо, алканоиламино, арилкарбониламино,
-NO2, -CN или тиол.



наверх