Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 1´2010

  

(11) 

012983 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

200702329

(22) 

2006.04.26

(51) 

C07D 471/04 (2006.01)
A61K 31/437
(2006.01)
A61P 35/00
(2006.01)

(31) 

0504173

(32) 

2005.04.26

(33) 

FR

(43) 

2008.02.28

(86) 

PCT/FR2006/000925

(87) 

WO 2006/114520 2006.11.02

(71) 

(73) АВЕНТИС ФАРМА С.А. (FR)

(72) 

Табар Мишель, Бак Эрик, Алле Франк, Ронан Батист, Демазо Паскаль, Вивьяни Фабрис, Суай Катрин (FR)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРРОЛПИРИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

(57) 1. Соединение формулы (I)

в которой

1) Ar представляет собой фенил;

2) А представляет собой фенил, замещенный одной или двумя группами, выбранными из галогена, (C12)алкила, фторированного С1-алкила, О-С1алкила, фторированного О-С1алкила, NHCOCH3,

3) L представляет собой NH-CO-NH;

4) один из Y и Z выбирают из N и NO, а другой Y и Z обозначает C(R5) и W обозначает C(R6);

5) R1, R5 и R6 представляют собой Н,

6) Ra представляет собой Н.

2. Соединение по п.1, в котором Y обозначает N.

3. Соединение по п.1, в котором Z обозначает N.

4. Соединение по п.1, в котором Z обозначает NO.

5. Соединение по любому из предыдущих пунктов, отличающееся тем, что оно находится в форме:

1) нехиральной, или

2) рацемической, или

3) обогащенной стереоизомером, или

4) обогащенной энантиомером,

и, возможно, в форме соли.

6. Применение соединения по одному из пп. 1-4 в качестве ингибирующего агента реакции, катализируемой киназой.

7. Применение по п.6, в котором киназа выбрана из FAK, KDR, Tie2, Aurora A, Aurora В и CDK2.

8. Применение по п.7, в котором киназа выбрана из KDR и Tie2.

9. Применение соединений по одному из пп. 1-4 для получения лекарственного средства, пригодного для лечения рака.

10. Способ получения соединений общей формулы (I), описанной в п.1, отличающийся тем, что соединение общей формулы (V)

подвергают следующим операциям:

a) галогенированию в положении 3, затем

b) сочетанию Сузуки в положении 3 с получением соединения общей формулы (III)

с) амидированию сложного эфира в положении 2 с получением соединения общей формулы (II)

d) ацилированию аминофенильной группы в положении 3.



наверх