Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 1´2010

  

(11) 

012981 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

200700217

(22) 

2005.08.17

(51) 

A61K 31/517 (2006.01)
A61K 9/20
(2006.01)

(31) 

0408986

(32) 

2004.08.19

(33) 

FR

(43) 

2007.08.31

(86) 

PCT/FR2005/002092

(87) 

WO 2006/021692 2006.03.02

(71) 

(73) САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

(72) 

Ало Жерар, Шуэн Эстелль, Дюфрен-Арокиассами Натали (FR)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ В ФОРМЕ ТАБЛЕТКИ ДЛЯ НАХОЖДЕНИЯ В ЖЕЛУДКЕ, СОДЕРЖАЩАЯ АКТИВНОЕ ВЕЩЕСТВО

(57) 1. Фармацевтическая композиция в форме матричной таблетки для нахождения в желудке, содержащая альфузозин, отличающаяся тем, что при контакте со средой, характерной для содержимого желудка, она в течение пятнадцати минут увеличивается в объеме со степенью разбухания по меньшей мере 200%, причем степень разбухания таблетки вычисляют по следующей формуле:

для таблетки выпуклой формы

V=((D2´e)/4)+h´((D2/4)+(h2/3)),

где D - это диаметр таблетки, е означает толщину части таблетки, h означает половину разницы между общей толщиной таблетки и толщиной части и R означает радиус закругления таблетки;

для таблетки, радиус закругления которой равен диаметру

V=((D2´e)/4)+0,0359´p´D3,

где e=E-0,28D.

2. Фармацевтическая композиция в форме матричной таблетки для нахождения в желудке по п.1, отличающаяся тем, что степень разбухания составляет по меньшей мере 350%.

3. Фармацевтическая композиция в форме матричной таблетки для нахождения в желудке по п.1 или 2, содержащая одну или несколько фаз.

4. Фармацевтическая композиция в форме матричной таблетки для нахождения в желудке, содержащая одну или несколько фаз, отличающаяся тем, что по меньшей мере одна их фаз содержит, по меньшей мере, в качестве эксципиентов:

a) повидон и поливинилацетат в количестве от 30 до 80 мас.% фазы,

b) кросповидон в количестве от 5 до 25 мас.% фазы и

c) карбомер в количестве от 5 до 40 мас.% фазы.

5. Фармацевтическая композиция в форме матричной таблетки по п.4, отличающаяся тем, что содержание повидона и поливинилацетата составляет от 30 до 65 мас.% фармацевтической композиции.

6. Фармацевтическая композиция в форме матричной таблетки, содержащая активное начало по п.4 или 5, отличающаяся тем, что содержание кросповидона составляет от 10 до 25 мас.% фармацевтической композиции.

7. Фармацевтическая композиция в форме матричной таблетки по пп.4, 5 или 6, отличающаяся тем, что содержание карбомера составляет от 10 до 35 мас.% фармацевтической композиции.

8. Фармацевтическая композиция в форме матричной таблетки по п.4 или 6, отличающаяся тем, что кросповидон замещен или находится в сочетании с другими супердезинтеграторами, выбранными из слабозамещенной гидроксипропилцеллюлозы (L-HPC), натриевой соли карбоксиметилкрахмала и/или натриевой кроскармеллозы.

9. Фармацевтическая композиция в форме матричной таблетки по пп.4-7, отличающаяся тем, что содержит от 5 до 30% разбавителя.

10. Фармацевтическая композиция в форме матричной таблетки по любому из пп.4-8, отличающаяся тем, что активное начало может быть выбрано из бензамидов, a1-антагонистов, каптоприла, фуросемида, урзодезоксихолевой кислоты, амоксициллина, (+)-a-аминометил-2-метоксисульфонамидбензолметанола и 3'-(2-амино-1-гидроксиэтил)-4'-фторметансульфонанилида.

11. Фармацевтическая композиция в форме матричной таблетки по п.10, отличающаяся тем, что активным началом является альфузозинхлоргидрат.

12. Фармацевтическая композиция в форме матричной таблетки по п.9 или 11, отличающаяся тем, что содержание альфузозина или активного вещества составляет от 0,1 до 200 мг.

13. Фармацевтическая композиция в форме матричной таблетки по любому из пп.1-12, отличающаяся тем, что матричная таблетка имеет форму двухслойной матричной таблетки, содержащей две фазы.

14. Фармацевтическая композиция в форме матричной таблетки по любому из пп.1-12, отличающаяся тем, что композиция в сотых долях представляет собой следующее:

15. Фармацевтическая композиция в форме матричной таблетки по п.13, отличающаяся тем, что композиция в сотых долях представляет собой следующее:

и

16. Фармацевтическая композиция в форме матричной таблетки по любому из пп.1-12, отличающаяся тем, что композиция в сотых долях представляет собой следующее:

и

и



наверх