Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 1´2010

  

(11) 

012967 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

200700191

(22) 

2005.07.05

(51) 

A61K 9/20 (2006.01)
A61K 47/12
(2006.01)
A61K 31/455
(2006.01)

(31) 

0407590

(32) 

2004.07.08

(33) 

FR

(43) 

2007.06.29

(86) 

PCT/FR2005/001730

(87) 

WO 2006/016040 2006.02.16

(71) 

(73) АВЕНТИС ФАРМА С.А. (FR)

(72) 

Носан Матье, Бономм Тьерри (FR)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ НИКОРАНДИЛ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

(57) 1. Способ получения композиции, содержащей (i) никорандил и (ii) лубрикант, выбранный из высшей алифатической насыщенной кислоты и ее солей и/или высшего насыщенного спирта, в твердом состоянии при комнатной температуре, причем указанный лубрикант не является тонкоизмельченным, отличающийся тем, что он включает первую стадию, в ходе которой смешивают 30 вес.ч. никорандила, 15 вес.ч. кроскармелозы натрия, 35 вес.ч. маннита и 3 вес.ч. кукурузного крахмала для получения первой предварительной смеси.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что первую предварительную смесь калибруют.

3. Способ по п.2, отличающийся тем, что он включает вторую стадию, в ходе которой первую калиброванную предварительную смесь смешивают со 193 вес.ч. маннита для получения второй предварительной смеси.

4. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что лубрикантом является стеариновая кислота.

5. Способ по п.4, отличающийся тем, что он включает третью стадию, в ходе которой вторую предварительную смесь смешивают с 24 вес.ч. нетонкоизмельченной стеариновой кислоты.

6. Композиция для прямого прессования, полученная способом по любому из пп.1-5.

7. Способ получения таблетки, содержащей никорандил, отличающийся тем, что он включает первую стадию (i), в ходе которой композицию для прямого прессования по п.6 помещают при комнатной температуре в рабочую полость формы, тем, что он включает вторую стадию (ii), в ходе которой противоположную рабочую полость формы прикладывают к рабочей полости таким образом, что композиция для прямого прессования находится внутри полости объемом V1 формы и тем, что он включает третью стадию (iii), в ходе которой объем V1 формы сжимают до объема V0, который меньше, чем объем V1, путем прессования до получения таблетки.

8. Способ по п.7, отличающийся тем, что он дополнительно включает четвертую стадию (iv), в ходе которой рабочую полость и противоположную рабочую полость разъединяют и таблетку извлекают из полости.

9. Таблетка, полученная способом по п.8.


наверх