Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 1´2010

  

(11) 

012907 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

200701770

(22) 

2006.03.03

(51) 

C07D 495/04 (2006.01)

(31) 

PV 2005-150

(32) 

2005.03.08

(33) 

CZ

(43) 

2008.02.28

(86) 

PCT/CZ2006/000010

(87) 

WO 2006/094468 2006.09.14

(71) 

(73) ЗЕНТИВА, А.С. (CZ)

(72) 

Гайицек Йосеф, Степанкова Гана, Каливода Ян (CZ)

(74) 

Кузнецова Ю.В. (RU)

(54) 

СПОСОБ РАЦЕМИЗАЦИИ R(-) ИЗОМЕРА МЕТИЛОВОГО ЭФИРА (2-ХЛОРФЕНИЛ)-6,7-ДИГИДРОТИЕНО[3,2-c]ПИРИДИН-5(4Н)-УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ

(57) 1. Способ рацемизации R(-) изомера метилового эфира (2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-с]пиридин-5(4Н)-уксусной кислоты формулы II

посредством превращения его части в S(+) изомер метилового эфира (2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-с]пиридин-5(4Н)-уксусной кислоты формулы I

и получения S(+) изомера метилового эфира (2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-с]пиридин-5(4Н)-уксусной кислоты формулы I, отличающийся тем, что смесь веществ I и II растворяют в сложном эфире формулы Ra(O)ORb, где Ra и Rb независимо представляют собой С15алифатический заместитель или С58 ароматический заместитель, и добавляют к этому раствору раствор R-камфорсульфоновой кислоты в растворителе формулы RaOH, из перемешанного раствора кристаллизуют соль камфорсульфоновой кислоты вещества формулы I, которую на следующей стадии превращают в вещество формулы I; далее к маточным растворам после кристаллизации добавляют основание формулы R1R2R3R4N+OH-, где R1, R2, R3 и R4 представляют собой одинаковые или разные заместители, выбранные из С15-алкилов или С5, С6-циклоалкилов или арилов, С79-алкилциклоалкилов или алкиларилов, в растворе в веществе формулы RaOH, получая в результате смесь веществ I и II, пригодную для получения вещества формулы I.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве вещества формулы RaOH выбирают метанол, а в качестве вещества формулы Ra(O)ORb выбирают изопропилацетат.



наверх