Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 1´2010

  

(11) 

012905 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

200601394

(22) 

2005.02.04

(51) 

C07D 489/02 (2006.01)

(31) 

60/542,711

(32) 

2004.02.06

(33) 

US

(43) 

2006.12.29

(86) 

PCT/US2005/003390

(87) 

WO 2005/077957 2005.08.25

(71) 

(73) ЕУРО-СЕЛТИК С.А. (LU)

(72) 

Штумпф Андреас (US)

(74) 

Дементьев В.Н. (RU)

(54) 

СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ 3-О-ЗАЩИЩЕННЫХ МОРФИНОВ И 3-О-ЗАЩИЩЕННЫХ МОРФИНОНДИЕНОЛКАРБОКСИЛАТОВ

(57) 1. Способ получения кетона, включающий взаимодействие вторичного спирта формулы (I)

где R3 обозначает защитную группу,

с трихлоризоциануровой кислотой и основанием в присутствии соединения формулы R1SR2, где R1 и R2, каждый независимо, обозначают (C1-C20)алкил, (С38)циклоалкил или фенил.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что R1 обозначает СН3 и R2 обозначает (C120)алкил, предпочтительно С12-алкил.

3. Способ по п.1, отличающийся тем, что количество соединения формулы R1SR2 составляет от примерно 1,0 до примерно 9,0, от примерно 2,0 до примерно 5,0 или от примерно 2,5 до примерно 3,5 мол.экв. на 1 мол.экв. трихлоризоциануровой кислоты.

4. Способ по п.1, отличающийся тем, что количество основания составляет от примерно 1,0 до примерно 15,0, от примерно 2,0 до примерно 10,0 или от примерно 2,5 до примерно 7,0 мол.экв. на 1 мол.экв. трихлоризоциануровой кислоты.

5. Способ по п.1, отличающийся тем, что количество спирта составляет от примерно 1,0 до примерно 9,0, от примерно 2,0 до примерно 5,0 или от примерно 2,0 до примерно 4,0 мол.экв. на 1 моль трихлоризоциануровой кислоты.

6. Способ по п.1, отличающийся тем, что основание является органическим амином, предпочтительно триэтил­амином, диизопропилэтиламином, пиридином, диметилпиридином или диметиламинопиридином, наиболее предпочтительно триэтиламином.

7. Способ по п.1, отличающийся тем, что реакцию проводят в присутствии органического растворителя, представляющего собой бензол, толуол, ксилол, мезитилен, хлорбензол, дихлорметан, хлороформ, четыреххлористый углерод, дихлорэтан, диэтиловый эфир, дипропиловый эфир, ди-н-бутиловый эфир, метил-трет-бутиловый эфир, тетрагидрофуран, метилтетрагидрофуран, этилацетат или любую их комбинацию, предпочтительно дихлорметан.



наверх