Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 1´2010

  

(11) 

012904 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

200500040

(22) 

2003.06.18

(51) 

A61K 31/445 (2006.01)
A61P 25/28
(2006.01)

(31) 

P-200200155

(32) 

2002.06.19

(33) 

SI

(43) 

2005.06.30

(86) 

PCT/SI2003/000019

(87) 

WO 2004/000317 2003.12.31

(71) 

(73) КРКА, ТОВАРНА ЗДРАВИЛ, Д.Д., НОВО МЕСТО (SI)

(72) 

Врбинч Миха, Пунчух Колар Алеша, Вречер Франч, Котар Йордан Берта, Стангелия Вероника (SI)

(74) 

Квашнин В.П., Сапельников Д.А. (RU)

(54) 

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ СТАБИЛИЗИРОВАННУЮ АМОРФНУЮ ФОРМУ ДОНЕПЕЗИЛ ГИДРОХЛОРИДА

(57) 1. Фармацевтическая композиция с донепезил гидрохлоридом, содержащая его аморфную форму или стабилизированную аморфную форму, характеризующаяся тем, что она изготовлена путем получения донепезил гидрохлорида in situ и добавления ингибитора кристаллизации.

2. Фармацевтическая композиция по п.1, характеризующаяся тем, что ингибитор кристаллизации выбран из по меньшей мере одного из производных целлюлозы, поливинилпирролидона и его производных, ксантановых камедей, пектинов, альгинатов, трагакантовой камеди и ее производных, гуммиарабика и его производных, каррагинанов, агара и его производных, полисахаридов, полученных из микробиологических источников, арабиногалактанов, галактоманнанов, декстранов.

3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, характеризующаяся тем, что ингибитор кристаллизации добавляют в количестве от 0,0001 до 5,0 г на 1 г донепезил гидрохлорида.

4. Способ получения фармацевтической композиции по любому из пп.1-3, включающий стадии:

a) диспергирование донепезила в фармацевтически приемлемом растворителе и добавление к дисперсии раствора хлористо-водородной кислоты, или наоборот, добавление донепезила к раствору хлористо-водородной кислоты в фармацевтически приемлемом растворителе и

b) внесение полученного раствора в смесь фармацевтически приемлемых носителей,

в котором ингибитор кристаллизации добавляют к раствору, полученному по а) или к смеси фармацевтически приемлемых носителей по b).

5. Способ по п.4, характеризующийся тем, что молярное отношение донепезила к хлористо-водородной кислоте составляет от 1 до 0,5-5.

6. Способ по п.4, характеризующийся тем, что фармацевтически приемлемыми растворителями являются вода, ацетон, спирты, смесь воды со смешивающимися с водой растворителями.

7. Способ получения стабилизированной аморфной формы донепезил гидрохлорида, характеризующийся тем, что донепезил гидрохлорид получают in situ, ингибитор кристаллизации растворяют в растворе донепезил гидрохлорида и полученный раствор подвергают распылительной сушке.

8. Применение донепезил гидрохлорида, полученного способом по п.7, для приготовления фармацевтической композиции, характеризующееся тем, что донепезил гидрохлорид непосредственно вносят в фармацевтическую композицию.


наверх