FA9A
HM1A
MH4A
MM4A
ND4A
NF4A
PC4A
PD4A
QB4A
QC4A
TC4A
TH4A
TK4A
| |
TK4A ВНЕСЕНИЕ ИСПРАВЛЕНИЙ В БЮЛЛЕТЕНЬ ЕАПВ, КАСАЮЩИХСЯ ОПУБЛИКОВАННЫХ ЕВРАЗИЙСКИХ ПАТЕНТОВ
Номер евразийского патента, код вида документа |
Номер заявки |
Дата публикации, № Бюллетеня |
Напечатано |
Следует читать |
009743 B1 |
200501332 |
2008.04.28 № 2 |
(57) 9. Соединение до п.2, выбранное из группы, состоящей из |
(57) 9. Соединение по п.2, выбранное из группы, состоящей из |
... 3-[5-хлор-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-2-(метилтио)-6-оксопиримидиа-1(6Н)-ил]-4-метилбензамида, |
... 3-[5-хлор-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-2-(метилтио)-6-оксопиримидина-1(6Н)-ил]-4-метилбензамида, ... |
(+)3-[5-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-2-метал-6-оксопиримидин-1(6Н)-ил]-N-[(2R)-2-гидроксипропил]-4-метилбензамида, ... |
(+)3-[5-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-2-метил-6-оксопиримидин-1(6Н)-ил]-N-[(2R)-2-гидроксипропил]-4-метилбензамида, ... |
009750 B1 |
200700022 |
2008.04.28 № 2 |
(57) 3. Лифт по п.1 или 2, отличающийся тем, что он имеет систему (16) компенсации, действующую на подъемные канаты с обеспечением выравнивания, и/или компенсации натяжения, и/или удлинения канатов, и/или поддержания отношения (Т1/Т2) между первым растягивающим усилием и вторым растягивающим усилием, по существу, постоянным. |
(57) 3. Лифт по п.1 или 2, отличающийся тем, что он имеет систему (16) компенсации, действующую на подъемные канаты с обеспечением выравнивания и/или компенсации натяжения и/или удлинения канатов и/или поддержания отношения (Т1/Т2) между первым растягивающим усилием и вторым растягивающим усилием, по существу, постоянным. |
009994 B1 |
200600892 |
2008.06.30 № 3 |
(57) 1. ... каждый из R12 и R13 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, тетразолила, гуанидино, амидино, метилгуанидино, азидо, ..., -CNR4R15, ... |
(57) 1. ... каждый из R12 и R13 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, тетразолила, гуанидино, амидино, метилгуанидино, азидо, ..., -CNR14R15, ... |
6. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из ... |
6. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из ... |
6-({7-[2-(трет-бутиламино)этокси]хинолин-4-ил}окси)циклопропил-2-метил-1-бензофуран-3-карбоксамида, ... |
6-({7-[2-(трет-бутиламино)этокси]хинолин-4-ил}окси)-N-циклопропил-2-метил-1-бензофуран-3-карбоксамида, ... |
010138 B1 |
200701865 |
2008.06.30 № 3 |
(57) 21. Соединение замок (4) с двумя заплечиками для использования в бурильной колонне, содержащее ... |
(57) 21. Соединение (4) с двумя заплечиками для использования в бурильной колонне, содержащее .... |
33. Соединение по п.32, отличающееся тем, что внутренняя резьба (20) и наружная резьба (18) имеют шириной вершину резьбы, образованную усечением верхушки витков резьбы полной высоты (Н), и ... |
33. Соединение по п.32, отличающееся тем, что внутренняя резьба (20) и наружная резьба (18) имеют ширину вершины резьбы, образованную усечением верхушки витков резьбы полной высоты (Н), и ... |
35. ... отличающееся тем, что площадь (CSPN) поперечного сечения носовой части ниппеля составляет по меньшей мере 50% наименьшей из площади (CSBC) поперечного сечения раззенкованной части муфты или площади поперечного сечения основания (CSP)ниппеля, ... |
35. ... отличающееся тем, что площадь (CSPN) поперечного сечения носовой части ниппеля составляет по меньшей мере 50% наименьшей из площади (CSBC) поперечного сечения раззенкованной части муфты или площади поперечного сечения основания (CSPB)ниппеля, ... |
В Бюллетене № 3 за 2008 г. в патенте № 010132 по з-ке № 200600925 опубликована неправильная формула изобретения, ниже публикуется правильная формула изобретения
"1. Производное триазола формулы (I)
или его фармацевтически приемлемые соль или сольват,
где Х представляет собой -[CH2]a-R или -[СН2]а-O-[СН2]b-R;
а представляет собой число, выбранное из чисел от 0 до 3;
b представляет собой число, выбранное из чисел от 0 до 3;
R представляет собой Н, CF3 или Het;
Het представляет собой 5- или 6-членное насыщенное, частично насыщенное или ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее либо (а) от 1 до 4 атомов азота, либо (б) 1 атом кислорода и 1 или 2 атома азота, возможно замещенное одной или более группами, независимо выбранными из W;
Y и Y' независимо представляют собой заместители в количестве один или более, независимо выбранные из -[O]c-[CH2]d-R1, которые в каждом случае могут быть одинаковыми или разными;
с в каждом случае независимо представляет собой число, выбранное из 0 или 1;
d в каждом случае независимо представляет собой число, выбранное из чисел от 0 до 3;
R1 в каждом случае независимо представляет собой Н, галогено, CF3, CN или Het1;
Het1 в каждом случае независимо представляет собой 5- или 6-членное ненасыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов азота;
V представляет собой прямую связь или -О-;
кольцо А представляет собой 5-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее либо (а) от 1 до 4 атомов азота, либо (б) 1 атом кислорода и 1 атом азота, причем кольцо А возможно замещено одной или более группами, выбранными из С1-6-алкила и фенила;
Q представляет собой прямую связь или -N(R2)-;
R2 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;
Z представляет собой -[O]e-[СН2]f-R3, фенильное кольцо (возможно конденсированное с бензольным кольцом или Het2, причем эта группа в целом возможно замещена одной или более группами, независимо выбранными из W) или Het3 (возможно конденсированный с бензольным кольцом или Het4, причем эта группа в целом возможно замещена одной или более группами, независимо выбранными из W);
R3 представляет собой С1-6алкил (возможно замещенный одной или более группами, независимо выбранными из W), С3-6циклоалкил, С3-6циклоалкенил, фенил (возможно замещенный одной или более группами, независимо выбранными из W), Het5 или NR4R5;
е представляет собой число, выбранное из 0 или 1;
f представляет собой число, выбранное из чисел от 0 до 3;
Het2 и Het5 независимо представляют собой 5- или 6-членное насыщенное, частично насыщенное или ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее либо (а) от 1 до 4 атомов азота, либо (б) 1 атом кислорода или 1 атом серы, либо (в) 1 атом кислорода или 1 атом серы и 1 или 2 атома азота, возможно замещенное одной или более группами, выбранными из W,
Het3 представляет собой 4-6-членное насыщенное, частично насыщенное или ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее либо (а) от 1 до 4 атомов азота, либо (б) 1 атом кислорода или 1 атом серы, либо (в) 1 атом кислорода или 1 атом серы и 1 или 2 атома азота, возможно замещенное одной или более группами, выбранными из W;
Het4 представляет собой 6-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов азота, возможно замещенное одной или более группами, независимо выбранными из W;
R4 и R5 независимо представляют собой атом водорода, С1-6алкил или С3-8циклоалкил;
или NR4R5 представляет собой насыщенное 4-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 атом азота и 1 атом кислорода;
W независимо в каждом случае представляет собой галогено, [O]gR6, SO2R6, SR6, SO2NR6R7, [О]h[СН2]iCF3, [O]jCHF2, фенил (возможно замещенный галогено, С1-6алкилом или C1-6алкилокси), CN, фенокси (возможно замещенный галогено), ОН, бензил, NR6R7, NHCOR6, бензилокси, оксо, CONHR6, NSO2R6R7, COR6, С1-6алкилен-NHCOR7, Het7;
R6 представляет собой водород, C1-6алкил, С3-6циклоалкил или С1-6алкилен-О-С1-6алкил;
R7 представляет собой водород или С1-6алкил;
i представляет собой число, выбранное из чисел от 0 до 3;
h представляет собой число, выбранное из 0 или 1;
g представляет собой число, выбранное из 0 или 1;
j представляет собой число, выбранное из 0 или 1;
Het7 представляет собой 5- или 6-членное насыщенное, частично насыщенное или ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее либо (а) от 1 до 4 атомов азота, либо (б) 1 атом кислорода или 1 атом серы, либо (в) 1 атом кислорода или 1 атом серы и 1 или 2 атома азота, возможно замещенное R6, и/или R7, и/или оксогруппой.
2. Соединение по п.1, где Х представляет собой -[СН2]a-R.
3. Соединение по п.2, где R представляет собой Het.
4. Соединение по любому из пп.1-3, где Y представляет собой галогено.
5. Соединение по любому из пп.1-4, где V представляет собой прямую связь.
6. Соединение по любому из пп.1-5, где Q представляет собой прямую связь.
7. Соединение по любому из пп.1-6, где кольцо А представляет собой шестичленное кольцо.
8. Соединение по любому из пп.1-7, где Z представляет собой фенил.
9. Соединение по любому из пп.1-8, где Z замещен галогено.
10. Соединение по п.1, выбранное из
(3-хлорфенил)-{4-[4-(4-хлорфенил)-5-[1,2,3]триазол-2-илметил-4H-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}метанона,
(4-хлорфенил)-{4-[4-(4-хлорфенил)-5-[1,2,3]триазол-2-илметил-4H-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}метанона,
(5-хлор-2-фторфенил)-{4-[4-(4-хлорфенил)-5-[1,2,3]триазол-2-илметил-4Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пипе-ридин-1-ил}метанона,
{4-[4-(4-хлорфенил)-5-[1,2,3]триазол-2-илметил-4H-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-(3,5-дифторфенил)метанона,
{4-[4-(4-хлорфенил)-5-[1,2,3]триазол-2-илметил-4H-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-(3-фторфенил)метанона,
{4-[4-(4-хлорфенил)-5-[1,2,3]триазол-2-илметил-4H-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-(2,3-дифторфенил)метанона,
(3-хлор-2-фторфенил)-{4-[4-(4-хлорфенил)-5-[1,2,3]триазол-2-илметил-4H-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}метанона,
(3-хлор-4-фторфенил)-{4-[4-(4-хлорфенил)-5-[1,2,3]триазол-2-илметил-4H-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}метанона,
{4-[4-(4-хлорфенил)-5-[1,2,3]триазол-2-илметил-4H-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-(4-трифторметилфенил)метанона,
{4-[4-(4-хлорфенил)-5-[1,2,3]триазол-2-илметил-4H-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-(3-трифторметилфенил)метанона,
{4-[4-(4-хлорфенил)-5-[1,2,3]триазол-2-илметил-4H-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-(2-трифторметилфенил)метанона,
(3-хлор-5-фторфенил)-{4-[4-(4-хлорфенил)-5-[1,2,3]триазол-2-илметил-4H-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}метанона,
{4-[4-(4-хлорфенил)-5-[1,2,3]триазол-2-илметил-4H-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-(4-дифторметилфенил)метанона,
{4-[4-(4-хлорфенил)-5-[1,2,3]триазол-2-илметил-4H-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-(1Н-индазол-3-ил)метанона
и их фармацевтически приемлемых солей или сольватов,
11. Применение соединения по любому из пп.1-10 в качестве антагониста V1a.
12. Применение соединения по любому из пп.1-10 в изготовлении лекарства для лечения тревоги.
13. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-10 вместе с фармацевтически приемлемым эксципиентом, разбавителем или носителем.
14. Производное триазола по п.1 формулы (I')
или его фармацевтически приемлемые соль или сольват,
где Х представляет собой -[CH2]a-R или -[СН2]а-O-[СН2]b-R;
а представляет собой число, выбранное из чисел от 0 до 3;
b представляет собой число, выбранное из чисел от 0 до 3;
R представляет собой Н, CF3 или Het;
Het представляет собой 5- или 6-членное насыщенное, частично насыщенное или ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее либо (а) от 1 до 4 атомов азота, либо (б) 1 атом кислорода и 1 или 2 атома азота;
Y представляет собой -[O]c-[CH2]d-R1;
Y' представляет собой -[O]c'-[CH2]d'-R1;
с и с' независимо представляют собой число, выбранное из 0 или 1;
d и d' независимо представляют собой число, выбранное из чисел от 0 до 3;
R1 и R1' независимо представляют собой Н, галогено, CF3 или Het1;
Het1 представляет собой 5- или 6-членное ненасыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов азота;
кольцо А представляет собой 5- или 6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов азота;
Z представляет собой -[O]e-[CH2]f-R3, фенильное кольцо (возможно конденсированное с фенильным кольцом или 5- или 6-членным насыщенным, частично ненасыщенным или ароматическим гетероциклическим кольцом и/или возможно замещенное одной или более группами, независимо выбранными из W) или 6-членное ароматическое гетероциклическое кольцо (возможно конденсированное с фенильным кольцом или 6-членным ароматическим гетероциклическим кольцом и/или возможно замещенное одной или более группами, независимо выбранными из W);
R3 представляет собой С1-6алкил или С3-6циклоалкил;
е представляет собой число, выбранное из 0 или 1;
f представляет собой число, выбранное из чисел от 0 до 3;
W представляет собой галогено, [O]gR6, SO2R6, SR6, SO2NR6R7, [O]h[СН2]iCF3, OCHF2, фенил, CN, фенокси (возможно замещенный галогено), ОН, бензил, NHCOR6, бензилокси, оксо, CONHR6, NSO2R6R7 COR6, С1-6алкилен-NHCOR7, Het7;
R6 представляет собой водород, C1-6алкил, С3-6циклоалкил или C1-6алкилен-О-С1-6алкил;
R7 представляет собой водород или С1-6алкил,
i представляет собой число, выбранное из чисел от 0 до 3;
h представляет собой число, выбранное из 0 или 1;
g представляет собой число, выбранное из 0 или 1;
Het7 представляет собой 5- или 6-членное насыщенное, частично насыщенное или ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее либо (а) от 1 до 4 атомов азота, (б) 1 атом кислорода или 1 атом серы, либо (в) 1 атом кислорода или 1 атом серы и 1 или 2 атома азота, возможно замещенное R6, и/или R7, и/или оксогруппой."
|