TK4A ВНЕСЕНИЕ ИСПРАВЛЕНИЙ В БЮЛЛЕТЕНЬ ЕАПВ, КАСАЮЩИХСЯ ОПУБЛИКОВАННЫХ ЕВРАЗИЙСКИХ ПАТЕНТОВ

В Бюллетене № 3 за 2008 г. в патенте № 010132 по з-ке № 200600925 опубликована неправильная формула изобретения, ниже публикуется правильная формула изобретения

"1. Производное триазола формулы (I)

или его фармацевтически приемлемые соль или сольват,

где Х представляет собой -[CH₂]_a-R или -[СН₂]_а-O-[СН₂]_b-R;

а представляет собой число, выбранное из чисел от 0 до 3;

b представляет собой число, выбранное из чисел от 0 до 3;

R представляет собой Н, CF₃ или Het;

Het представляет собой 5- или 6-членное насыщенное, частично насыщенное или ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее либо (а) от 1 до 4 атомов азота, либо (б) 1 атом кислорода и 1 или 2 атома азота, возможно замещенное одной или более группами, независимо выбранными из W;

Y и Y' независимо представляют собой заместители в количестве один или более, независимо выбранные из -[O]_c-[CH₂]_d-R¹, которые в каждом случае могут быть одинаковыми или разными;

с в каждом случае независимо представляет собой число, выбранное из 0 или 1;

d в каждом случае независимо представляет собой число, выбранное из чисел от 0 до 3;

R¹ в каждом случае независимо представляет собой Н, галогено, CF₃, CN или Het¹;

Het¹ в каждом случае независимо представляет собой 5- или 6-членное ненасыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов азота;

V представляет собой прямую связь или -О-;

кольцо А представляет собой 5-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее либо (а) от 1 до 4 атомов азота, либо (б) 1 атом кислорода и 1 атом азота, причем кольцо А возможно замещено одной или более группами, выбранными из С_1-6-алкила и фенила;

Q представляет собой прямую связь или -N(R²)-;

R² представляет собой атом водорода или С_1-6алкил;

Z представляет собой -[O]_e-[СН₂]_f-R³, фенильное кольцо (возможно конденсированное с бензольным кольцом или Het², причем эта группа в целом возможно замещена одной или более группами, независимо выбранными из W) или Het³ (возможно конденсированный с бензольным кольцом или Het⁴, причем эта группа в целом возможно замещена одной или более группами, независимо выбранными из W);

R³ представляет собой С_1-6алкил (возможно замещенный одной или более группами, независимо выбранными из W), С_3-6циклоалкил, С_3-6циклоалкенил, фенил (возможно замещенный одной или более группами, независимо выбранными из W), Het⁵ или NR⁴R⁵;

е представляет собой число, выбранное из 0 или 1;

f представляет собой число, выбранное из чисел от 0 до 3;

Het² и Het⁵ независимо представляют собой 5- или 6-членное насыщенное, частично насыщенное или ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее либо (а) от 1 до 4 атомов азота, либо (б) 1 атом кислорода или 1 атом серы, либо (в) 1 атом кислорода или 1 атом серы и 1 или 2 атома азота, возможно замещенное одной или более группами, выбранными из W,

Het³ представляет собой 4-6-членное насыщенное, частично насыщенное или ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее либо (а) от 1 до 4 атомов азота, либо (б) 1 атом кислорода или 1 атом серы, либо (в) 1 атом кислорода или 1 атом серы и 1 или 2 атома азота, возможно замещенное одной или более группами, выбранными из W;

Het⁴ представляет собой 6-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов азота, возможно замещенное одной или более группами, независимо выбранными из W;

R⁴ и R⁵ независимо представляют собой атом водорода, С_1-6алкил или С_3-8циклоалкил;

или NR⁴R⁵ представляет собой насыщенное 4-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 атом азота и 1 атом кислорода;

W независимо в каждом случае представляет собой галогено, [O]_gR⁶, SO₂R⁶, SR⁶, SO₂NR⁶R⁷, [О]_h[СН₂]_iCF₃, [O]_jCHF₂, фенил (возможно замещенный галогено, С_1-6алкилом или C_1-6алкилокси), CN, фенокси (возможно замещенный галогено), ОН, бензил, NR⁶R⁷, NHCOR⁶, бензилокси, оксо, CONHR⁶, NSO₂R⁶R⁷, COR⁶, С_1-6алкилен-NHCOR⁷, Het⁷;

R⁶ представляет собой водород, C_1-6алкил, С_3-6циклоалкил или С_1-6алкилен-О-С_1-6алкил;

R⁷ представляет собой водород или С_1-6алкил;

i представляет собой число, выбранное из чисел от 0 до 3;

h представляет собой число, выбранное из 0 или 1;

g представляет собой число, выбранное из 0 или 1;

j представляет собой число, выбранное из 0 или 1;

Het⁷ представляет собой 5- или 6-членное насыщенное, частично насыщенное или ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее либо (а) от 1 до 4 атомов азота, либо (б) 1 атом кислорода или 1 атом серы, либо (в) 1 атом кислорода или 1 атом серы и 1 или 2 атома азота, возможно замещенное R⁶, и/или R⁷, и/или оксогруппой.

2. Соединение по п.1, где Х представляет собой -[СН₂]_a-R.

3. Соединение по п.2, где R представляет собой Het.

4. Соединение по любому из пп.1-3, где Y представляет собой галогено.

5. Соединение по любому из пп.1-4, где V представляет собой прямую связь.

6. Соединение по любому из пп.1-5, где Q представляет собой прямую связь.

7. Соединение по любому из пп.1-6, где кольцо А представляет собой шестичленное кольцо.

8. Соединение по любому из пп.1-7, где Z представляет собой фенил.

9. Соединение по любому из пп.1-8, где Z замещен галогено.

10. Соединение по п.1, выбранное из

(3-хлорфенил)-{4-[4-(4-хлорфенил)-5-[1,2,3]триазол-2-илметил-4H-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}метанона,

(4-хлорфенил)-{4-[4-(4-хлорфенил)-5-[1,2,3]триазол-2-илметил-4H-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}метанона,

(5-хлор-2-фторфенил)-{4-[4-(4-хлорфенил)-5-[1,2,3]триазол-2-илметил-4Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пипе-ридин-1-ил}метанона,

{4-[4-(4-хлорфенил)-5-[1,2,3]триазол-2-илметил-4H-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-(3,5-дифторфенил)метанона,

{4-[4-(4-хлорфенил)-5-[1,2,3]триазол-2-илметил-4H-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-(3-фторфенил)метанона,

{4-[4-(4-хлорфенил)-5-[1,2,3]триазол-2-илметил-4H-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-(2,3-дифторфенил)метанона,

(3-хлор-2-фторфенил)-{4-[4-(4-хлорфенил)-5-[1,2,3]триазол-2-илметил-4H-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}метанона,

(3-хлор-4-фторфенил)-{4-[4-(4-хлорфенил)-5-[1,2,3]триазол-2-илметил-4H-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}метанона,

{4-[4-(4-хлорфенил)-5-[1,2,3]триазол-2-илметил-4H-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-(4-трифторметилфенил)метанона,

{4-[4-(4-хлорфенил)-5-[1,2,3]триазол-2-илметил-4H-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-(3-трифторметилфенил)метанона,

{4-[4-(4-хлорфенил)-5-[1,2,3]триазол-2-илметил-4H-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-(2-трифторметилфенил)метанона,

(3-хлор-5-фторфенил)-{4-[4-(4-хлорфенил)-5-[1,2,3]триазол-2-илметил-4H-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}метанона,

{4-[4-(4-хлорфенил)-5-[1,2,3]триазол-2-илметил-4H-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-(4-дифторметилфенил)метанона,

{4-[4-(4-хлорфенил)-5-[1,2,3]триазол-2-илметил-4H-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-(1Н-индазол-3-ил)метанона

и их фармацевтически приемлемых солей или сольватов,

11. Применение соединения по любому из пп.1-10 в качестве антагониста V1a.

12. Применение соединения по любому из пп.1-10 в изготовлении лекарства для лечения тревоги.

13. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-10 вместе с фармацевтически приемлемым эксципиентом, разбавителем или носителем.

14. Производное триазола по п.1 формулы (I')

или его фармацевтически приемлемые соль или сольват,

где Х представляет собой -[CH₂]_a-R или -[СН₂]_а-O-[СН₂]_b-R;

а представляет собой число, выбранное из чисел от 0 до 3;

b представляет собой число, выбранное из чисел от 0 до 3;

R представляет собой Н, CF₃ или Het;

Het представляет собой 5- или 6-членное насыщенное, частично насыщенное или ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее либо (а) от 1 до 4 атомов азота, либо (б) 1 атом кислорода и 1 или 2 атома азота;

Y представляет собой -[O]_c-[CH₂]_d-R¹;

Y' представляет собой -[O]_c'-[CH₂]_d'-R¹;

с и с' независимо представляют собой число, выбранное из 0 или 1;

d и d' независимо представляют собой число, выбранное из чисел от 0 до 3;

R¹ и R^1' независимо представляют собой Н, галогено, CF₃ или Het¹;

Het¹ представляет собой 5- или 6-членное ненасыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов азота;

кольцо А представляет собой 5- или 6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов азота;

Z представляет собой -[O]_e-[CH₂]_f-R³, фенильное кольцо (возможно конденсированное с фенильным кольцом или 5- или 6-членным насыщенным, частично ненасыщенным или ароматическим гетероциклическим кольцом и/или возможно замещенное одной или более группами, независимо выбранными из W) или 6-членное ароматическое гетероциклическое кольцо (возможно конденсированное с фенильным кольцом или 6-членным ароматическим гетероциклическим кольцом и/или возможно замещенное одной или более группами, независимо выбранными из W);

R³ представляет собой С_1-6алкил или С_3-6циклоалкил;

е представляет собой число, выбранное из 0 или 1;

f представляет собой число, выбранное из чисел от 0 до 3;

W представляет собой галогено, [O]_gR⁶, SO₂R⁶, SR⁶, SO₂NR⁶R⁷, [O]_h[СН₂]_iCF₃, OCHF₂, фенил, CN, фенокси (возможно замещенный галогено), ОН, бензил, NHCOR⁶, бензилокси, оксо, CONHR⁶, NSO₂R⁶R⁷ COR⁶, С_1-6алкилен-NHCOR⁷, Het⁷;

R⁶ представляет собой водород, C_1-6алкил, С_3-6циклоалкил или C_1-6алкилен-О-С_1-6алкил;

R⁷ представляет собой водород или С_1-6алкил,

i представляет собой число, выбранное из чисел от 0 до 3;

h представляет собой число, выбранное из 0 или 1;

g представляет собой число, выбранное из 0 или 1;

Het⁷ представляет собой 5- или 6-членное насыщенное, частично насыщенное или ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее либо (а) от 1 до 4 атомов азота, (б) 1 атом кислорода или 1 атом серы, либо (в) 1 атом кислорода или 1 атом серы и 1 или 2 атома азота, возможно замещенное R⁶, и/или R⁷, и/или оксогруппой."