Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 2´2008

  

(11)

009918 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H   

(21)

200602201

(22)

2005.01.19

(51)

A61K 31/366 (2006.01)
A61K 31/40
(2006.01)
A61K 31/045
(2006.01)
A61P 3/00
(2006.01)

(31)

99/DEL/2004

(32)

2004.01.20

(33)

IN

(43)

2007.04.27

(86)

PCT/IN2005/000024

(87)

WO 2005/067921 2005.07.28

(71)(73)

ПАНАЦЕЯ БИОТЕК ЛТД. (IN)

(72)

Джаин Раджеш, Джиндал Коур Чанд, Сингх Сукхджит (IN)

(74)

Медведев В.Н., Павловский А.Н. (RU)

(54)

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ВЫСШИЕ ПЕРВИЧНЫЕ АЛИФАТИЧЕСКИЕ СПИРТЫ И ИНГИБИТОР ГМГ-КоА-РЕДУКТАЗЫ, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

(57) 1. Фармацевтическая композиция, содержащая смесь высших первичных алифатических спиртов, содержащих от 24 до 39 атомов углерода, от 2 до 99,9% от веса композиции; по меньшей мере один другой органический компонент, выбранный из смол и пигментов, углеводородов, сложных эфиров, кетонов и альдегидов и фенольных соединений от 0,1 до 70% от веса композиции, и ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, его соли, аналоги или произзодные, по существу, не содержащая какой-либо восковой кислоты, необязательно, с фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами от 0 до 99,9% от веса композиции.

2. Композиция по п.1, в которой смесь высших первичных алифатических спиртов включает 1-тетракозанол, 1-гексакозанол, 1-гептакозанол, 1-октакозанол и 1-триаконтанол.

3. Композиция по п.1 и 2, в которой смесь высших первичных алифатических спиртов, включающих от 24 до 39 атомов углерода, содержащая 1-тетракозанол, 1-гексакозанол, 1-гептакозанол, 1-октакозанол и 1-триаконтанол, присутствует в количестве по меньшей мере 40% от веса композиции.

4. Композиция по п.1, в которой соотношение смеси высших первичных алифатических спиртов и ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы, их солей, аналогов или их производных составляет от 20:1 до 1:20.

5. Композиция по пп.1-4, в которой ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы является статином, его солями, аналогами или производными.

6. Композиция по п.5, в которой статин выбран из группы, содержащей ловастатин, правастатин, симвастатин, аторвастатин, флувастатин, розувастатин, питавастатин или их соли, аналоги или производные.

7. Композиция по пп.1-6, в которой фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества выбраны из группы, включающей разбавители, дезинтегрирующие агенты, наполнители, средства, придающие объем, носители, вещества, регулирующие рН, стабилизаторы, антиоксиданты, связывающие вещества, буферные вещества, смазывающие вещества, антиадгезивы, вещества для покрытия, консерванты, эмульгаторы, суспендирующие вещества, вещества, регулирующие высвобождение, полимеры, красители, вещества, улучшающие вкус и запах, пластификаторы, растворители, консерванты, вещества, улучшающие скольжение, хелатообразующие вещества и тому подобные, используемые отдельно или в сочетании.

8. Фармацевтическая композиция по пп.1-7, которая изготовлена в виде пероральных дозированных форм, таких как таблетки, пилюли, капсулы, гели, тонко измельченные порошки, дисперсии, суспензии, растворы, эмульсии и т.д.; дозированные формы для внутрилегочного и назального введения, такие как спреи, аэрозоли и т.д.; дозированные формы для местного применения, такие как гели, мази, кремы и т.д.; парентеральные дозированные формы; препаративные формы с регулируемым высвобождением; легкоплавкие препаративные формы, лиофилизированные препаративные формы, препаративные формы с отсроченным высвобождением, препаративные формы с замедленным высвобождением, препаративные формы с пролонгированным высвобождением, препаративные формы с пульсирующим высвобождением и препаративные формы со смешанным немедленным и регулируемым высвобождением.

9. Способ получения фармацевтической композиции по п.1, который включает следующие стадии:

i) выделение воска,

ii) экстрагирование воска с помощью жидкого органического экстрагирующего вещества, в котором растворимы первичные алифатические спирты и другие органические компоненты,

iii) выделение указанной растворенной смеси из указанного экстрагирующего вещества;

iv) очистка экстракта повторным промыванием и кристаллизацией;

v) сушка экстракта при температуре ниже 70°С и превращение его в порошкообразную форму;

vi) добавление ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы, его солей, аналогов или производных;

vii) необязательно, добавление фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ и переработка их в подходящую дозированную форму.

10. Способ по п.9, в котором смесь высших первичных алифатических спиртов, содержащих от 24 до 39 атомов углерода, включающая 1-тетракозанол, 1-гексакозанол, 1-гептакозанол, 1-октакозанол и 1-триаконтанол, присутствует в количестве по меньшей мере 40% от веса композиции.

11. Способ по пп.9 и 10, в котором соотношение смеси высших первичных алифатических спиртов и ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы, его солей, аналогов или производных составляет от 20:1 до 1:20.

12. Применение смеси высших первичных алифатических спиртов, содержащих от 24 до 39 атомов углерода, от 2 до 99,9% от веса композиции; по меньшей мере одного другого органического компонента, выбранного из смол и пигментов, углеводородов, сложных эфиров, кетонов и альдегидов, и фенольных соединений от 0,1 до 70% от веса композиции, и ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы, его солей, аналогов или их производных, по существу, не содержащих какой-либо восковой кислоты, для изготовления композиции для снижения уровня холестерина в сыворотке и лечения гиперлипидемии.


наверх