Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 2´2008

  

(11)

009746 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H   

(21)

200601313

(22)

2005.01.10

(51)

C07K 16/00 (2006.01)
A61K 39/395
(2006.01)

(31)

60/535,764

(32)

2004.01.12

(33)

US

(43)

2007.02.27

(86)

PCT/US2005/000013

(87)

WO 2005/070963 2005.08.04

(71)(73)

ЭППЛАЙД МОЛЕКЬЮЛАР ЭВОЛЮШН, ИНК. (US)

(72)

Аллан Барретт В., Маркис Дэвид Мэттью, Тан Ин, Уоткинс Джеффри Дин (US)

(74)

Медведев В.Н., Павловский А.Н. (RU)

(54)

ВАРИАНТЫ УЧАСТКА Fc

(57) 1. Антитело, содержащее вариант исходного человеческого участка Fc или его часть, причем вариант содержит по меньшей мере одну замену аминокислоты по сравнению с исходным участком Fc, причем замена аминокислоты проведена в положении 247 последовательности Fc человека.

2. Антитело по п.1, в котором замена выбрана из группы, состоящей из 247L, 247Н и 247I.

3. Антитело по п.1, в котором по меньшей мере одна замена аминокислоты в варианте участка Fc представляет собой 247I.

4. Антитело по любому из пп.1-3, причем антитело, содержащее вариант исходного участка Fc, опосредует антителозависимую клеточную цитотоксичность (ADCC) в присутствии эффекторных клеток более эффективно, чем антитело, содержащее исходный участок Fc.

5. Антитело по п.4, причем антитело, содержащее вариант участка Fc, проявляет значения относительной удельной активности ADCC больше 100, тогда как антитело, содержащее исходный участок Fc, проявляет относительную удельную активность, равную 100, при измерении в том же анализе.

6. Антитело по любому из пп.1-5, причем антитело, содержащее вариант исходного участка Fc, опосредует зависимую от комплемента цитотоксичность (CDC) более эффективно, чем антитело, содержащее исходный участок Fc.

7. Антитело по п.6, причем антитело, содержащее вариант исходного участка Fc, проявляет значения относительной удельной активности CDC меньше 100, тогда как антитело, содержащее исходный участок Fc, проявляет относительную удельную активность, равную 100, при измерении в том же анализе.

8. Антитело по любому из пп.1-7, в котором исходный участок Fc относится к классу, выбранному из группы, состоящей из IgG, IgM, IgA, IgD и IgE.

9. Антитело по любому из пп.1-8, в котором исходный участок Fc относится к подклассу, выбранному из группы, состоящей из IgG1, IgG2, IgG3 и IgG4.

10. Антитело по любому из пп.1-9, причем антитело представляет собой моноклональное антитело.

11. Моноклональное антитело по п.10, отличающееся тем, что содержит два идентичных полипептида тяжелой цепи и два идентичных полипептида легкой цепи.

12. Антитело по любому из пп.1-11, отличающееся тем, что оно специфично связывается с CD20 человека.

13. Фармацевтическая композиция, содержащая антитело по любому из пп.1-12.


наверх