Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 2´2007

  

(21)

200700062 (13) A1       Разделы: A B C D E F G H   

(22)

2005.06.17

(51)

C07K 14/81 (2006.01)
A61K 38/57
(2006.01)
A61K 38/55
(2006.01)
G01N 33/68
(2006.01)
C12N 15/15
(2006.01)

(31)

04014304.2; 60/580,384; 60/675,861

(32)

2004.06.18; 2004.06.18; 2005.04.29

(33)

EP; US; US

(86)

PCT/EP2005/052833

(87)

WO 2005/123771 2005.12.29

(88)

2006.02.09

(71)

ИПФ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ГМБХ (DE)

(72)

Адерманн Кнут, Кирххофф Франк, Мюнх Ян, Шульц Аксель, Форссманн Вольф-Георг (DE)

(74)

Медведев В.Н., Павловский А.Н. (RU)

(54)

ОЛИГОМЕРНЫЕ ПЕПТИДЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИЧ ИНФЕКЦИЙ

(57) Изобретение относится к олигомерным пептидам с биологической активностью против ВИЧ инфекции, имеющим аминокислотную последовательность

(Z1-LE-X2-IP-X2-X3-X4-P-X5-X6-X7-X8-X9-X10-K-X11-X12-X13-X14-X15-Z2)n,

где n указывает число мономерных пептидных цепей, причем n равно 2, 3 или 4;

X1 представляет собой лизин, аланин или аспарагиновую кислоту;

Х2 представляет собой цистеин, метионин или изолейцин;

Х3 представляет собой серин, цистеин, лизин или глицин;

Х4 представляет собой изолейцин, аланин, фенилаланин или цистеин;

Х5 представляет собой пролин, D-пролин или замещенный L-или D-пролин;

Х6 представляет собой цистеин или глутаминовую кислоту;

Х7 представляет собой аминокислоту с гидрофобной или ароматической боковой цепью или цистеин;

Х8 представляет собой аминокислоту с гидрофобной или ароматической боковой цепью или цистеин;

Х9 представляет собой аминокислоту с ароматической боковой цепью;

Х10 представляет собой глицин, аланин или аспарагин;

Х11 представляет собой пролин, аспарагиновую кислоту, октагидроиндолил-2-карбоновую кислоту или D-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3-карбоновую кислоту;

X12 представляет собой фенилаланин, аланин, глицин, глутаминовую кислоту или D-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3-карбоновую кислоту;

X13 представляет собой аминокислоту с гидрофобной или ароматической боковой цепью;

X14 представляет собой аминокислоту с гидрофобной или ароматической боковой цепью;

X15 представляет собой фенилаланин или удален;

Z1 представляет собой NH2 или последовательность из от 1 до 10 аминокислотных остатков;

Z2 представляет собой СООН или последовательность из от 1 до 10 аминокислотных остатков;

и олигомерным пептидам, которые представляют собой их фрагменты и/или производные, особенно амидированные, алкилированные, ацилированные, сульфатированные, пэгилированные, фосфорилированные и/или гликозилированные производные и их мутанты;

и при условии, что

(a) если X12 представляет собой аланин, глицин, глутаминовую кислоту или D-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3-карбоновую кислоту, то Х13, X14 и X15 представляют собой фенилаланин, валин и фенилаланин, соответственно; и/или

(b) если X12 представляет собой фенилаланин, то X13, X14 и X15 представляют собой валин, фенилаланин и удаление, соответственно; и

(c) в пептиде имеется максимально три цистеиновых остатка; и

(d) олигомерный пептид не представляет собой (LEAIPCSIPPEFLFGKPFVF)2 (VIR-576); и

(e) мономерные пептидные цепи не связаны пептидными связями между N-концом одной пептидной цепи и С-концом другой пептидной цепи.


наверх